【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ；血漿脂質輸送タンパク質−１）活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、３−［（３−フルオロフェニル−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールが挙げられる。 （もっと読む）

【課題】ＩＬ−１２、ＩＬ−２３及び／又はＩＬ−２７の産生阻害剤である、窒素−ヘテロアリール系のメシレート塩の調製方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるメタンスルホン酸塩、又はその薬学的に許容できる溶媒和化合物、包接化合物、包摂水和物、結晶多形若しくはプロドラッグの調製方法。本発明の方法は、従来の技術方法より分解物の発生が少ない。更に、アルコール類を溶剤として用いないため、メタンスルホン酸のアルキルエステルが形成されない。すなわち、本発明の方法によって、ＩＬ−１２阻害化合物の純度が高まり、調製されたメタンスルホン酸塩中のメタンスルホン酸アルキルエステル不純物含量が極めて少なくなるため、それらの製造に要するコスト及び時間が減少する。 （もっと読む）

本発明は、約４００ｎｍにて至適に励起され、かつ少なくとも約８０ｎｍのストークスシフトを有する色素化合物を提供する。これらの色素は、試料中の分析物の検出及び色素複合体の調製における使用が見いだされる。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）（式中、Ｘは、−ＣＨ_２−であり；Ｒ^１は、１〜４個の窒素原子を有する一〜四置換の単環式または二環式不飽和へテロ環式基であり；Ｒ^２は、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_３−６シクロアルキルであり；Ｒ^３は、互いから独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシカルボニル、またはＣ_１−６アルカノイルであり；Ｒ^４は、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_１−６アルキル、非置換または置換アリール−Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_３−８シクロアルキルであり；Ｒ^５は、−Ｌ_ｍ−Ｒ^６であり；Ｌは、１〜４個のハロゲンによって場合により置換されているＣ_１−６アルキレンであるか、またはリンカー：式（II）であり；ｎ＝０、１、または２であり；ｍ＝０または１であり；Ｒ^６は、ビシクロ［ｘ．ｙ．ｚ］アルキル、スピロ［ｏ．ｐ］アルキル、モノ−もしくはビオキサビシクロ［ｘ．ｙ．ｚ］アルキル、またはモノ−もしくはビオキサスピロ［ｏ．ｐ］アルキルから選択された二環式系からなる基であり、これらのすべては、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、Ｃ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−６アルキル、またはジアルキルアミノから選択された１〜３個の置換基によって置換されていてもよく、またはｍ＝０の場合、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、Ｃ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−６アルキル、またはジアルキルアミノから選択された１〜３個の置換基によって置換された、１〜２個の酸素原子を含んでいる飽和Ｃ_３−８ヘテロシクリルでもあり、またはｍ＝１の場合、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、Ｃ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−６アルキル、またはジアルキルアミノから選択された１〜３個の置換基によって場合により置換された、１〜２個の酸素原子を含んでいる飽和Ｃ_３−８ヘテロシクリルでもある）の化合物、またはその塩、または１個もしくはそれ以上の原子がそれらの安定な非放射性アイソトープに置き換えられている化合物、特にその製薬的に許容しうる塩は、レニン阻害特性を有し、高血圧の処置用医薬として使用され得る。
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本発明は、式Ｉで表わされる化合物：
【化１】


又はその医薬として許容される塩又は立体異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、癌を含む細胞増殖性疾患の治療に有用である。更に、本発明の化合物は、他の疾患の中でも神経変性疾患、統合失調症、脳卒中の治療に有用である。
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本発明は新規アミド誘導体とその塩に関する。より具体的には、ＲＯＣＫ阻害剤として作用する新規アミド誘導体およびその塩、それらを含む医薬組成物およびＲＯＣＫ関連疾患の治療および／または予防にそれらを治療的に用いる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）のモジュレーターである化合物に関し、さらにそのような化合物の生成方法および使用にも関する。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体（ＡＲ）モジュレーターである。これらの化合物は、単独または他の活性剤と組み合わせて、衰弱した筋緊張の増強、ならびに骨粗鬆症、骨減少症、グルココルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周疾患、骨折、骨再建術後の骨損傷、サルコペニア、脆弱化、加齢皮膚、雄性の性機能低下症、女性の閉経後症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血障害、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶるいそう、前立腺癌、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、腹部肥満、代謝症候群、ＩＩ型糖尿病、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能障害、睡眠時無呼吸、抑うつ、早発卵巣不全、および自己免疫疾患を含む、アンドロゲン欠乏に起因するか、またはアンドロゲン投与によって改善され得る状態の治療に有用である。 （もっと読む）

構造：


（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は本明細書に定義する）をもつ化合物はＨＩＶ逆転写酵素阻害剤である。これらの化合物とその医薬的に許容可能な塩はＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶ感染の予防及び治療、並びにエイズの予防、発症遅延及び治療に有用である。これらの化合物とその塩は場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質又はワクチンと併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
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【課題】
ｎ１個（ｎ１は６〜６０の整数を表す。）の遷移金属原子と、２ｎ１個の、置換基を有する二座有機配位子とから形成されてなる中空の殻を有する遷移金属錯体であって、前記置換基が前記中空の殻内部に配向するように形成されている球状遷移金属錯体、およびその製造方法を提供する。
【解決手段】
中空の殻を有する球状遷移金属錯体であって、前記中空の殻が、ｎ１個（ｎ１は、６〜６０の整数を表す。）の遷移金属原子と、２ｎ１個の、置換基を有する二座有機配位子とから形成されてなり、かつ、前記置換基が前記中空の殻内部に配向するように形成されていることを特徴とする球状遷移金属錯体、および遷移金属化合物と置換基を有する二座有機配位子とを、遷移金属化合物１モルに対し、二座有機配位子を１〜５モルの割合で反応させることを特徴とする本発明の球状遷移金属錯体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規レニン阻害薬、及び薬剤組成物の調製における活性成分としてのその使用に関する。本発明は、前記化合物の調製方法を含めた、関連する態様にも関する。この新規レニン阻害薬は、心血管イベント及び腎不全の治療に使用される。

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新規のプロテアーゼ阻害剤およびヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染症の治療における前記プロテアーゼ阻害剤の使用方法が記載される。 （もっと読む）

蛋白質キナーゼに対して活性な化合物，ならびにそのような化合物を用いて，蛋白質キナーゼ，例えば，Ｂ−Ｒａｆ，ｃ−Ｒａｆ−１，Ｆｍｓ，Ｊｎｋ１，Ｊｎｋ２，Ｊｎｋ３，およびＫｉｔキナーゼ，およびこれらの任意の変異体の異常な活性に伴う疾病および状態を治療する方法が開示される。
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式（Ｉ）：


（式中、各種置換基の意味は本明細書中に開示されている通りである。）
を有する新規な二環式誘導体。これらの化合物はｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。
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本発明は、本明細書に定義されている式ＩａもしくはＩｂの化合物または薬学的に許容できるその塩；式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、治療を必要とする哺乳動物に前記の式Ｉの化合物を投与することを含むヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療されうる障害または状態を治療する方法ならびに治療を必要とする哺乳動物に前記の式Ｉの化合物を投与することを含むうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、精神病、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、乗り物酔い、呼吸疾患、アレルギー、アレルギー誘発気道応答、アレルギー性鼻炎、鼻うっ血、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心臓血管疾患、胃腸管の疾患、胃腸管の運動および酸分泌の過剰および減弱からなる群から選択される障害または状態を治療するための方法を対象とする。
【化１】

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式IおよびIIのベンズアミド誘導体、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、立体異性体およびプロドラッグ、ならびにこれらを含む薬学的組成物が記載され、これらは特に糖尿病、肥満、ならびに関連する状態および障害の治療における治療的有用性を有し：式中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、R¹⁰、R¹¹、およびR¹²は本明細書に提供する通りに定義される。

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本発明は、式I：


で示される新規化合物に関する。該化合物は、例えば炎症、眼疾患または癌の処置に有用である。

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本発明は、式（Ｉ）で示されるエーテル誘導体、その薬学的に許容される塩、水和物、又は溶媒和物


［式中、各記号は本明細書中に定義する通りである。］
および
式（ＩＩＩ）で示されるエーテル誘導体、その薬学的に許容される塩、水和物、又は溶媒和物


［式中、各記号は本明細書中に定義する通りである。］；当該エーテル誘導体を含む医薬組成物；ならびに当該医薬組成物およびその使用に関する説明を記載したパッケージに関する。上記本発明の化合物を含む本発明の医薬組成物は、優れた抗炎症および鎮痛作用を有し、抗炎症剤、鎮痛剤、炎症性腸疾患治療剤、頻尿および／または尿失禁治療剤、喘息治療剤等の種々の医薬として有用である。
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【課題】肥満、糖尿病、炎症など各種疾患に対する優れた治療薬を提供する。
【解決手段】ステロイド受容体、特にグルココルチコイド受容体の選択的モジュレーター（すなわち、アゴニスト及びアンタゴニスト）である非ステロイド系であって化学構造の一部としてフェナントレン環を有している化合物、その医薬組成物と、動物の治療方法。化合物例として例えば、[4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-オクタヒドロ-7-ヒドロキシ-4b-(フェニルメチル)-7-(1-プロピニル)-N-(4-ピリジニルメチル)-2-フェナントレンコルボキサミドがある。グルココルチコイド受容体モジュレーターは、肥満、糖尿病、炎症及び他の同様な疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

新規のパラ置換されたフェニルカルバメート、これらを含む薬学的組成物、および／またはホルモン感受性のリパーゼに関連した疾患および障害の治療および／または予防におけるこれらの使用。より詳細には、本化合物は、ホルモン感受性リパーゼの活性を調整することが有益である疾患および障害の治療および／または予防のために有用である。 （もっと読む）