【課題】ＰＤＥIVおよびＴＮＦ抑制剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】下式の化合物またはそのＮ−オキシドもしくはその薬学的に許容しうる塩。


［式中、Ｒ^１は置換されていてもよい低級アルキル基を表し；Ｒ^２は置換されていてもよいシクロアルキル基等を表し；Ｒ^３は場合により置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基を表し；Ｑ^１、Ｑ^２およびＱ^３は独立して窒素原子、ＣＸまたはＣＨを表し、但し、Ｑ^１、Ｑ^２およびＱ^３の少なくとも１つはＣＨ以外であり；Ｚ^１およびＺ^２は独立して酸素原子または硫黄原子を表し；Ｚ^３は−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＺＣＨ_２−、−ＣＺ−ＣＺ−、−ＣＨ_２−ＮＨ−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＣＸ_２−Ｏ−、−ＣＨ_２−Ｓ−等を表し；Ｚは酸素原子または硫黄原子を表し；Ｘはハロゲン原子を表す。］ （もっと読む）

【課題】再生能力が極めて低く、一度損傷するとその修復は殆ど不可能に近いと考えられている軟骨の疾患の修復治療を可能にする薬物療法および／または医薬品を提供する。
【解決手段】ホスホジエステラーゼ(ＰＤＥ)４阻害作用を有するＰＤＥ４阻害剤(例えば下式の化合物）を有効成分とする軟骨疾患修復治療用組成物。
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【課題】（Ｒ）−α−（２,３−ジメトキシフェニル）−１−［２−（フルオロフェニル）エチル］−４−ピペリジンメタノールの種々の製造方法を提供。
【解決手段】（Ｒ）−α−（２,３−ジメトキシフェニル）−４−ピペリジンメタノールを４−フルオロフェニルエチルアルキル化剤と反応させる方法、４−［１−オキソ−１−（２,３−ジメトキシフェニル）メチル］−Ｎ−２−（４−フルオロフェン−１−オキソ−エチル）ピペリジンをキラル還元剤と反応させる方法や、α−（２,３−ジメトキシフェニル）−１−［２−（４−フルオロフェニル)エチル］−４−ピペリジンメタノール、酪酸エステルを選択的酵素加水分解する方法など。 （もっと読む）

【課題】新規な化合物、当該化合物を用いた酸発生剤、当該酸発生剤を含有するレジスト組成物およびこれを用いたレジストパターン形成方法の提供。
【解決手段】酸の作用によりアルカリ現像液に対する溶解性が変化する基材成分（Ａ）と、式（ｂ１−１）で表される化合物を含む酸発生剤成分（Ｂ）とを含有するレジスト組成物；式中、Ｒ^１”〜Ｒ^３”はアリール基又はアルキル基を表し、その少なくとも１つは式（ｂ１−１−０）で表される基で置換された置換アリール基であり、いずれか２つが相互に結合して式中のイオウ原子と共に環を形成してもよい。Ｘは炭素数３〜３０の炭化水素基、Ｑ^１はカルボニル基を含む２価の連結基、ｐは１〜３の整数である。Ｗは炭素数２〜１０のアルキレン基である。］
［化１］
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本発明は、イソニコチンアミド化合物に関し、これはオレキシン受容体のアンタゴニストであり、そしてこれは、神経学的及び精神医学的障害、並びにオレキシン受容体が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、及び、オレキシン受容体が関与する、かかる疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ヘテロアリールアリールエーテルを提供する。
【解決手段】本発明は、任意選択的に置換されたヘテロアリールアリールエーテルの、特にフェノキシピリジン類の製造方法に関する。 （もっと読む）

本明細書では、特に、虚血/再かん流、酸化的または変形性組織損傷を特徴とする疾患などの、ミトコンドリアの膜透過性遷移孔(MPTP)の活性に関連する疾患および状態の予防および/または治療のための治療剤として有用なアクリルアミド誘導体を記載する。これらの化合物は構造式(I)(式中、R、R'、R''、Wおよびaは、本明細書に定義の通りである)に属する。本発明はまた、これらの化合物の調製、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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例えば、ＣＹＰ２Ａ、例えば、２Ａ１３および２Ａ６など、ならびにＣＹＰ２Ｂ６などのシトクロムＰ４５０酵素を阻害する能力により、香料組成物を調節する、すなわち、改善し、増強し、および／または改変する能力を有する化合物を開示する。 （もっと読む）

【課題】新規なＣＣＲ９レセプターの阻害剤を提供する。
【解決手段】以下の構造式によって表される化合物。


（式中、Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）_２であり；Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３は各独立して、ＮまたはＣＲであるが、但し、Ｘ_１、Ｘ_２またはＸ_３の少なくとも１つがＣＲであり；各存在に対してのＲおよびＲ_１は、各独立してＨまたは置換基であり；Ｒ_６は、Ｈ、脂肪族カルボニル基、または脂肪族エステルであり；環Ａは、置換または非置換であり；そしてＡｒ_１およびＡｒ_２は、各独立して、置換または非置換のアリール基あるいは置換または非置換のヘテロアリール基である。） （もっと読む）

本発明は、単独、又は他の１つ若しくはそれ以上の薬学的に活性な化合物と組み合わせた使用向けであり、治療においては、癌、皮膚疾患、及び眼疾患などの調節解除された血管新生に付随した疾患を処置するための、一般式（Ｉ）（式中、Ｗ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、及びＹは本明細書中で定義される通りである）の化合物、及びそれらの薬学的に許容される塩、水和物又は溶媒和化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、再狭窄および炎症のような過剰増殖性疾患の治療のために、式（Ｉ）で示される新規化合物、その製造および使用を提供する。
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【課題】複素環式的に置換されたアミドを提供する。
【解決手段】一般式Ｉで示される複素環式的に置換されたアミド及びそれらの互変異性体、異性体、可能な鏡像異性体及びジアステレオ異性体、ならびに可能な生理学的認容性塩。 （もっと読む）

本発明は、細胞周期抑制および細胞死滅を誘導して癌細胞株の成長を抑制する活性を有した化学式１で表示される水に対する溶解度が改善された新規のシンナムアルデヒド化合物またはその薬剤学的に許容可能な塩、その製造方法、それを含む抗癌剤組成物およびそれを利用した癌治療方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、心不全および／またはそれに関連する疾患を処置、予防または管理するための、少なくとも１種のジアリールウレア化合物を、場合により少なくとも１種のさらなる治療剤と組み合わせて含む、医薬組成物に関する。有用な組合せには、例えば、ジアリールウレア化合物としてのＢＡＹ４３−９００６が含まれる。 （もっと読む）

特定の化合物が、ＮＩＫ介在障害などの炎症および炎症障害の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに炎症が関与する疾患および他の疾病もしくは状態などの予防および治療方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するヘテロ環式誘導体を提供する。かかる誘導体をステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの調節に使用する方法、およびかかる誘導体を含む医薬組成物も包含する。 （もっと読む）

本願は、新規２−アルコキシ置換ジシアノピリジン類、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用、好ましくは心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）(式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X、R⁶及びqは請求項において定義された通りである)の置換されたフェノキシベンズアミド化合物、前記化合物の調製方法、前記化合物を含んで成る医薬組成物及び組合せ、及び疾病、特に超増殖性及び/又は脈管形成性疾患の処理又は予防のための医薬組成物の製造のためへの前記化合物の単独の剤としての又は他の活性成分との組合せでの使用に関する。


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本発明は、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ４）酵素の阻害剤（Ｉ）に関する。より詳しくは、本発明は、第３アミンである化合物、そのような化合物を調製する方法、それらを含む組成物、およびそれらの治療的使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）の置換アリールスルホニルグリシン誘導体（式中、基Ｒ^a〜Ｒ^f、ＡおよびＺは、明細書および特許請求の範囲に定義されている）に関し、これらの誘導体は、代謝障害、特に１型および２型の糖尿病の治療のための医薬組成物の調製に適する。
【化１】

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