本発明は化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、およびカテプシンＳの活性と関連した疾患または障害を処置または予防するためのかかる化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

１以上の有糸分裂キネシンの活性をモジュレートすることによる細胞増殖性疾病・疾患の治療に有用な化合物を開示している。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩に関し：ここで、Ｔは、からなる群から選択される（４ないし１０）員ヘテロシクリルであり、そして、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は本明細書で定義される通りである。本発明はまた、式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）の化合物を含む医薬組成物、１１−β−ｈｓｄ−１酵素の変化によって仲介される症状を治療する方法に関し、該方法は、有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）の化合物を哺乳動物に投与することを含む。
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本発明は、式（Ｉ）の置換エナミノンおよびそれらの誘導体に関し、そしてこれら化合物は、治療的に関連した様式で、ＧＡＢＡ_Ａレセプター複合体におけるγ−アミノ酪酸（ＧＡＢＡ）の効果を調節し、ＧＡＢＡ_Ａレセプター複合体の調節の影響を受けやすい悪性のＣＮＳ障害に用いられ得る（式（Ｉ））。本発明は、式Ｉで表される置換エナミノンが、ＧＡＢＡ_Ａレセプター複合体（ＧＲＣ）を介して媒介されるＧＡＢＡ促進性のＣｌ⁻の流動のエンハンサーとして作用するという発見に関する。

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本発明は、Ｘが、炭素原子などを表し、Ｙが、イミノなどを表し、Ｚが、水素原子などを表し、Ｒ^１が、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Ｒ^２およびＲ^３が、水素原子などを独立して表す式（Ｉ）の化合物を提供する。これらの化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンによって媒介される疾患状態の治療に有用である。また、この発明は、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】

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本発明は、式(Ｉ)、(II)、(III )で示される化合物(式中R^’〜R^e、A、XおよびZは明細書に記載のとおりである)、そうした化合物を含有する医薬組成物、およびそれらの、中枢神経系障害の治療への使用に関する。
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本発明は、明細書中に定義される式（I）の化合物、又はその医薬として許容可能な塩；式Iの化合物を含む医薬組成物；ヒスタミンH3受容体をアンタゴナイズすることによって治療されることのできる障害又は状態の治療方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に上記の式Iの化合物を投与することを含む、上記方法、そして、以下の：うつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ADHD）、精神病性障害、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギーにより誘導された気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性のうっ血、うっ血、低血圧、循環器疾患、GI管の病気、運動性低下及び運動過剰並びに胃腸管の酸性の分泌からなる群から選ばれる障害または状態の治療方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に上記の式Iの化合物を投与することを含む、上記方法を対象とする。
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式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびにこれらの化合物の調製方法。

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式Ｉ（式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、ＱおよびＲ¹は、本明細書中で定義する）の化合物を精製するための方法を提供する。本方法は、式Ｉの化合物と溶媒とを混合すること；その溶媒に塩基を添加すること；および精製された式Ｉの化合物を沈殿させることを含む。

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本発明は、一部式ＩおよびIII：
【化１】


の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩およびプロドラッグに関する。これらの化合物は、炎症性疾患および免疫疾患のような疾患の処置に有用であり得る。本発明はまたこれらの化合物を含む医薬組成物、および対象における炎症を阻害するまたは免疫応答を抑制する方法にも関する。
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本発明は式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、およびｎは明細書に定義される値のいずれかを有する）
の化合物、およびその製薬上許容される塩を提供し、これは排尿障害、疼痛、早漏、ＡＤＨＤおよび線維筋肉痛を含む状態の治療における薬剤として有用である。また、１つまたはそれ以上の式Ｉの化合物を含む医薬組成物も提供する。

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式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ、Ｒ¹およびＲ²が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびに、これらの化合物の調製方法。式（Ｉ）の化合物は、ＰＰＡＲαおよびＰＰＡＲγアイソフォームの活性化剤である。

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本発明は、容易に入手可能なキラル出発物質からの２，２−二置換−４−カルボナートピロールの立体選択的調製に関する。このようなピロールは、有糸分裂キネシンの阻害薬であり、及び細胞増殖疾患を治療するために、ＫＳＰキネシン活性に付随する異常症を治療するために及びＫＳＰキネシンを阻害するために有用である、２，２，４−三置換−２，５−ジヒドロピロールの調製における中間体として有用である。本発明の方法の生成物は、式Ｉによって示すことができる。

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本発明は線維症および関連する疾患を処置するための方法であって、そのような処置を必要とするヒトに、肥満細胞を枯渇させる能力がある化合物または肥満細胞脱顆粒を阻害する化合物を投与する段階を含む方法に関する。そのような化合物はc-kit阻害剤、より詳細には、毒性のない選択的かつ強力なc-kit阻害剤から選択することができる。好ましくは、その阻害剤はIL-3の存在下で培養されたIL-3依存性細胞の死を促進することができない。 （もっと読む）

本発明は、式（１）の化合物を少なくとも１種、好ましくは１種（式中、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³基は特許請求項及び明細書に記載の定義を有する）に加えて、少なくとも１種の有効成分（２）を含む新規な医薬組成物に関する。また、本発明は、この組成物の製造方法及び薬剤としての使用に関する。
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本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、基R1、R2及びR3は特許請求の範囲及び明細書に記載された意味を有し得る）
の化合物の使用に関する。また、本発明は呼吸道疾患を治療するための薬剤の製造に関する。
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本発明は、医薬製剤の有効成分として有用な一般式Ｉの尿素誘導体およびそれらの塩に関する。本発明の尿素誘導体は、ＶＲ１アンタゴニストとしての優れた活性を有し、ＶＲ１活性に関連する疾患の予防および処置に、特に泌尿器系障害または疾患、例えば排尿筋過敏（過活動膀胱）、尿失禁、神経因性排尿筋過敏（排尿筋反射亢進）、特発性排尿筋過敏（排尿筋不安定）、良性前立腺肥大および下部尿路症状；慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ痛、神経痛、神経障害、痛覚過敏、神経損傷、虚血、神経変性、卒中；並びに、喘息、慢性閉塞性肺（または気道）疾患（ＣＯＰＤ）、風邪、咳、くしゃみ、急性および慢性気管支炎を含む気管支炎、細気管支炎、鼻炎、アレルギー性鼻炎、血管運動性鼻炎、粘膜炎、副鼻腔炎、アレルギー、外来の刺激物、例えば喫煙、スモッグ、職場での高レベルの大気中ＳＯ_２および有毒ガスなどに関連する障害、および気道反応亢進、乳製品不耐性、ロフラー肺炎、気腫、嚢胞性線維症、気管支拡張症、肺線維症、塵肺症、コラーゲン血管疾患、肉芽腫症、喉頭炎、咽頭炎、肺炎、胸膜炎、持続性喘息および慢性喘息様気管支炎などの呼吸器疾患および炎症性障害の処置に有用である。式Ｉ中、ｎは、０、１、２、３または４を表し；Ｘは、Ｏ、ＣＨ_２、ＳまたはＮ（Ｒ^１０）を表し、ここで、Ｒ^１０は、水素またはＣ_１−６アルキルを表す。
【化１】

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本発明は、以下の式（Ｉ）
【化１】


の化合物、ここで、Ｒ¹及びＲ²は、アルキル又はアルケニルから独立に選択され、又はそれらが結合するＮと一緒になり複素環を形成し、ｎは０〜２、Ａｒ¹は（置換した）フェニル及びＡｒ²は（置換した）フェニル、ナフチル又はテトラリンであり、更に本明細書で定義した通りの生体内で加水分解可能なその前駆体及び薬学的に許容されるその塩、治療及び医薬組成物におけるその使用並びにそれを用いた治療法に関する。本化合物は、うつ病、不安障害及び他の状態に対して医学的適応性のある、ニューロキニン１（ＮＫ₁）受容体アンタゴニスト及び／又はセロトニン再取り込み阻害剤である。
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本発明は化学的蘇生物、その調製法および組成物の使用に関する。特に本発明は式（Ｉ）置換ビアリール−メタンスルフィニルアセトアミドを含む組成物：ここでＡｒ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、ｑおよびｘは本明細書に定義する通りであり；および睡眠発作、閉塞性睡眠時無呼吸または交替勤務障害に伴う眠気；パーキンソン病；アルツハイマー病；注意欠陥障害；注意欠陥過活動性障害；鬱病；または神経学的疾患に伴う疲労の処置；ならびに覚醒の促進を含む疾患の処置におけるそれらの使用に関する。
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式（Ｉ）の化合物は、その化合物の製薬上許容される塩を含めて、ＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールを上昇させ、ＬＤＬ−コレステロールを低下させ、さらにはアテローム性動脈硬化を治療もしくは予防する上で有用である。式１の化合物において、Ａ^１およびＡ^２はそれぞれ、芳香族環、５〜６員の複素環、複素環に縮合した芳香族環、複素環に縮合したフェニル環またはシクロアルキル環である。

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