【課題】生体内動態や様々な生理活性の作用機序等を解明するために有用な重水素化された複素環を有する化合物を得る方法として、重水素化還元試薬を用いることなく、高い重水素化率で、該化合物を構成する複素環を位置選択的に重水素化することができる新規な重水素化方法を提供する。
【解決手段】重水素化された溶媒中において、複素環を有する化合物にラジカル還元剤を反応させることにより、該化合物を構成する複素環上に存在するラジカル反応に対して活性を示す官能基が、重水素に置換されることを特徴とする重水素化方法。 （もっと読む）

【課題】安定性・耐久性が向上した複合電子材料を提供する。
【解決手段】本発明の複合電子材料は、ＤＮＡ−脂質化合物と、該ＤＮＡ−脂質化合物中のＤＮＡ部分にインターカレートした有機色素分子と、芳香族基及び極性基を有する高分子材料と、を含むものである。また本発明の複合電子材料の製造方法は、前記ＤＮＡ−脂質化合物の存在下で、前記高分子材料を構成する重合性モノマーを光重合させることを含む前記複合電子材料の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】抗菌性化合物の提供。
【解決手段】式（ＩＩ）を有する化合物ならびにその医薬上許容される塩、エステルまたはプロドラッグ；かかる化合物を含む医薬組成物；かかる化合物を投与することによる細菌感染の治療方法；および該化合物の製法。
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β−除去性リン保護基、特にβ−シアノエチル保護基を保護オリゴヌクレオチドから除去することを含むオリゴヌクレオチドを製造する方法であって、前記除去が、前記保護オリゴヌクレオチドを、好ましくはピリジンから構成されていない溶媒中のアミン溶液に接触させることを含み、前記アミンの共役酸が好ましくは１１．５より大きいｐＫａを有し、前記溶液中の前記アミンの濃度が０．５モル／リットル未満である方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、多孔質ポリマービーズ集合物を用いてオリゴヌクレオチドを合成した場合の、オリゴヌクレオチド収量、すなわちオリゴヌクレオチド合成能が高い多孔質ポリマービーズ集合物を得ることを課題とする。
【解決手段】本発明は、スチレン−ヒドロキシスチレン−ジビニルベンゼン系共重合体を含む多孔質ポリマービーズ集合物であって、該集合物の粒子径のメジアン値が８０〜１４０μｍであることを特徴する集合物を提供する。 （もっと読む）

本明細書では、１つ以上の対象配列に隣接する５０〜７５０塩基対（例えば、５０〜１００塩基対）のホモロジーアームを含む線形ドナー分子を開示する。ドナー分子および／またはこれらの分子を含む組成物を、細胞ゲノム中の対象の特定領域へ外来配列を標的組込みするための方法において使用することができる。 （もっと読む）

【課題】新規の移動度改変ポリマーを提供すること。
【解決手段】ポリマー部分およびホスホルアミダイト部分を含む移動度改変ホスホルアミダイト官能化試薬、ヌクレオ塩基ポリマー官能化試薬、移動度改変配列特異的ヌクレオ塩基ポリマー、複数の移動度改変配列特異的ヌクレオ塩基ポリマーを含む組成物、ならびに種々のアッセイ、例えば、１つ以上の標的核酸中の複数の選択されたヌクレオチド配列の検出のためのアッセイにおけるこのようなポリマーおよび組成物の使用。 （もっと読む）

【課題】ウイルス感染、特に、Ｂ型肝炎ウイルス感染の処置のための新規薬剤を得ること。
【解決手段】本発明は、肝炎感染、特にＢ型肝炎ウイルス感染を処置し得る化合物を提供する。本発明者らは、現在、ウイルス感染の処置のために特に有用な化合物および組成物を見出している。本発明の好ましい化合物は、Ｂ型肝炎ウイルスに対する有意な活性を有し得る。本発明の化合物は、核酸ベースの低分子であり、少なくとも２つのヌクレオシド単位を含み、そして代表的には約２個、３個、４個、５個または６個以下のヌクレオチドを含み、なおより好ましくは合計で２個または３個のヌクレオチド単位を含む。本発明の化合物は、「天然の」核酸からの１つ以上の改変を含む少なくとも１つのヌクレオシド単位を含む。本発明の好ましい化合物としては、ホスホロチオエートヌクレオチド間結合および／またはホスホロアミデートヌクレオチド間結合を有する化合物が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は修飾された核酸オリゴマーの合成のための固体担体の新しいクラスおよび新たな担体上に好都合に合成された化学式を有するプローブを提供する。
例示的固体担体はリンカーを介して固体担体に結合する少なくとも１個の消光剤を含む。様々な例示的実施形態は本発明のオリゴマーが要素である核酸の二本鎖、三本鎖、あるいは高次の集合体（例えばハイブリダイゼーション）を安定化した部分を含む。固体担体の他の要素は、共同所有された米国特許出願公開第２００７／００５９７５２号明細書に記載されたように、核酸の集合体を安定化する部分、例えば挿入剤、副溝結合基、安定化部分（例えば、アルキニル基及びフルオロアルキル基）で修飾された塩基、および立体構造の安定化部分を含む。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍剤として有用なアントラサイクリンプロドラッグ及び該アントラサイクリンプロドラッグの効率的な調製法を提供する。
【解決手段】プロドラッグ合成の最終工程（即ち、親薬物分子へのグルクロニドスペーサー部分のカップリング）において、糖ヒドロキシルの保護を必要としない方法、及び該方法を用いた水溶性を有するアントラサイクリングルクロニドプロドラッグのいくつかの新規エステル合成と、腫瘍選択的化学療法における該アントラサイクリングルクロニドプロドラッグの使用。 （もっと読む）

【課題】 PCRなどにおいて起きる取り込みエラーを防止するため、相補的なヌクレオシドを正確に認識するヌクレオシド誘導体を提供する。
【解決手段】 ３位の窒素原子がオキシド化されたシトシン又は１位の窒素原子がオキシド化されたアデニンを有するヌクレオシドトリホスフェート誘導体。 （もっと読む）

【課題】医薬として有用なマクロライド化合物のより効率的かつ高収率で、コストダウンが図れ、安定して供給できるような製造方法の提供。
【解決手段】マクロライド化合物（例えばタクロリムス）、を原料として、ジアルキルスルホキシド類、アルキルアリールスルホキシド類又はジアリールスルホキシド類を溶媒とするか、ジアルキルスルホキシド類、アルキルアリールスルホキシド類又はジアリールスルホキシド類を配位子として含むパラジウム錯体を用いるＷａｃｋｅｒ酸化を行う。 （もっと読む）

【課題】オリゴヌクレオチド誘導体合成に有用である新規なヌクレオチド誘導体、及び該誘導体を用いて得られ、短い相補鎖と結合し長い相補鎖ＲＮＡや相補ＤＮＡとは結合しないオリゴヌクレオチドの提供。
【解決手段】下記式で表されるホスホロアミダイト化合物、および該化合物を用いて得られるオリゴヌクレオチド誘導体。


該誘導体は、オリゴヌクレオチドアレイや医薬組成物として有用である。 （もっと読む）

【課題】核酸合成法により種々の塩基配列をもつ、共有結合により架橋した二本鎖核酸を製造する方法に用いられる化合物の提供。
【解決手段】核酸合成に通常用いられている固相フォスフォルアミダイト法に利用でき、かつ核酸の塩基配列に特別な条件を付することなく、共有結合により架橋した二本鎖核酸の直接合成を可能とするヌクレオシドダイマーアミダイト（例えば、化合物１０）。 （もっと読む）

【課題】標識したポリヌクレオチドの提供。
【解決手段】以下の構造を有する置換プロパルギルエトキシアミドヌクレオシドが開示されている：ここで、Ｘは、アミノアルカン酸、アルキルアミノ安息香酸、α−アミノ酸、及び４−アミノ−２−ブチン酸からなる群から選択される。Ｒ_１及びＲ_２は、別個に、−Ｈ、低級アルキル、保護基、および標識からなる群から選択される；Ｒ_３は、−Ｈ及び低級アルキルからなる群から選択される。Ｂは、７−デアザプリン、プリン、またはピリミジンヌクレオシド塩基である。さらに、プライマー伸長方法が提供され、これは、上記Ｘ置換プロパルギルエトキシアミドヌクレオシドを使用し、そして、上記Ｘ置換プロパルギルエトキシアミドヌクレオシドを含有するポリヌクレオチドが提供される。
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【課題】
従来よりも短時間で核酸を連結可能であり、用途に応じた修飾が簡単にできる光連結性の化合物及び光連結剤、該光連結剤の製造方法を提供すること。
【解決手段】
塩基部分として式Ｉ、式ＩＩＩ、式ＩＶ、又は式Ｖで表される基を有する核酸類、該核酸類からなる光連結剤、及び、塩基部分として式ＶＩ、式ＶＩＩ、式ＶＩＩＩ、又は式ＩＸで表される基を有する核酸類と、式Ｘで表される芳香族アジ化物とを反応させて核酸類を製造する方法。 （もっと読む）

膀胱癌の治療のための組成物及び方法は、膀胱内投薬形態の抗腫瘍薬及び浸透促進剤を含む。抗腫瘍薬はバルルビシンであって良い。医薬組成物は、膀胱内投薬形態の抗腫瘍薬錯化リポソームを含む。密着結合開口剤を、抗腫瘍薬の効果的な送達のために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】 血中尿酸レベルの調節に有用な化合物、その化合物を含む処方物、及びその化合物を用いた方法が、本願に記載されている。ある実施例では、本願記載の化合物が、異常な尿酸レベルに関連した障害の治療及び予防に用いられる。
【解決手段】本発明は又、構造式(I)、構造式(II)、又は構造式(III)、もしくはその代謝物、その薬学的に許容できる塩、その溶媒和物、その多形体、そのエステル、その互変異性体、又はそのプロドラッグ化合物を個体に投与する段階を含む、個体におけるヒポキサンチン-グアニンホスホリボシルトランスフェラーゼ（HPRT）欠損の治療法を提供する。 （もっと読む）

【課題】メナキノンの新規生合成経路を構成する新規化合物、この経路を利用した該新規化合物の製造方法、該化合物を利用したメナキノンの生産量を増加させる製造方法、及び該経路に特異的な阻害剤の探索方法の提供。
【解決手段】特定の化合物、フタロシンに、フタロシン脱ヒポキサンチン酵素またはフタロシンを脱ヒポキサンチン化する活性を持つ組換え酵素と還元剤とを、水または緩衝液存在下で反応させる、該化合物の製造方法。メナキノンの新規生合成経路を持つ微生物のオーソログ遺伝子の破壊株を作成し、該破壊株をメナキノン存在下で培養する、新規化合物の製造方法。上記化合物の構造類似物質を合成し、該物質をメナキノンの新規生合成経路を持つ微生物に添加し、当該微生物への増殖阻害活性、フタロシン脱ヒポキサンチン酵素への阻害活性などから、これらの構造類似化合物をメナキノンの新規生合成経路に特異的な阻害剤と同定する阻害剤の探索方法。 （もっと読む）

【課題】イヌリンパ腫を治療するためのさらなる化学療法の選択肢を提供すること。
【解決手段】本発明は、イヌにおいてリンパ腫を治療する方法であって、そのような治療を必要としているイヌに、治療有効量のイダルビシンまたは薬学的に許容できるその塩を投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）