Fターム[4C063CC92]の内容
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トロンビンの阻害薬として有用な新規5,6−ジヒドロピリジン−2−オン化合物
式(I)の化合物(式中、R1、R2a、R2b、R3a、R3b、R4、R5、R6、A、GおよびLは、明細書中に示す意味を有する)を提供する。これらの化合物は、トリプシン様プロテアーゼ、たとえばトロンビンの競合阻害薬として有用であり、またはそのプロドラッグとして有用であり、したがって特にトロンビンの阻害が有益である状態(たとえばトロンビンの阻害が必要もしくは望ましい状態、たとえば塞栓症、および/または抗凝固療法が適用される状態)の処置に有用である。
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S1P(Edg)受容体作働薬としての(3,4−ジ置換)プロパンカルボン酸
本発明は、式Aの化合物ならびにそれの製薬上許容される塩を包含する。この化合物は、S1P1/Edg1受容体作働薬であることから、白血球の往来を調節し、二次リンパ組織においてリンパ球隔離を生じさせ、血管の完全性を高めることによって免疫抑制活性、抗炎症活性および止血活性を有する。本発明はまた、このような化合物を含有する医薬組成物ならびに治療もしくは予防方法に関するものでもある。
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光学活性カルボキサミドおよび望ましくない微生物に対抗するためのそのの使用
R、M、およびAは、明細書中で引用されている意味を持つ、式(I)の新規光学活性カルボキサミド、前記物質を生産するための複数の方法、および新規中間生成物およびそれらの生産に加えて、望ましくない微生物に対抗するための前記物質の使用。
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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ阻害剤としての置換6−シクロヘキシルアルキル置換2−キノリノンおよび2−キノキサリノン
本発明は式(I)
【化1】
で表される化合物、それらをPARP阻害剤として用いることばかりでなく前記式(I)で表される化合物を含有させた薬剤組成物を提供し、ここで、n、s、R1、R2、R3、Q、XおよびYは定義する意味を有する。
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ヒスタミンH3アンタゴニストとしてのベンズアゼピン誘導体
本発明は、薬理学的効果を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その調製法、これを含有する組成物ならびに神経および精神障害の治療におけるその使用に関する。
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シクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−(CH2)m−X−(CH2)n−A1などであり、
式中、m及びnは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びA1は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり;
R2及びR3は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−(CH2)p−X1−(CH2)q−A2などであり、
式中、p及びqは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X1は、単結合などであり、及びA2は、置換されていてもよいC3−14炭化水素環基などであり;
R4は、−CO2R9などであり、
式中、R9は、水素原子などであり;
及び
R20及びR21は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−(CH2)m12−X12−(CH2)m12−R30などであり、
式中、m12及びm12は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X12は、単結合などであり、及びR30は、水素原子などである)のシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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アデノシン受容体アンタゴニストとしての2,6−ビスヘテロアリール−4−アミノピリミジン
パーキンソン病のような運動障害の治療に有用な式(I)(式中、R1及びR2はアデノシンA2A受容体アンタゴニストである)で示される4−アミノピリミジン誘導体、その薬学的に許容し得る塩。式中、R1及びR2は、独立して、場合によりハロゲン原子、直鎖又は分枝鎖の場合により置換されていてもよい低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、直鎖又は分枝鎖の場合により置換されていてもよい低級アルコキシ、−SH、直鎖又は分枝鎖の場合により置換されていてもよい低級アルキルチオ、シアノ、−NR’R”、−CO2R’からなる群から選択される1個又はそれ以上の置換基で置換されていてもよい単環式又は多環式ヘテロアリール基を表し、R3は、−COR4、−CON(R4)R5、−COOR4及び−R6から選択される基を表し、R’、R”、R4およびR5は、本明細書中で規定される。
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2−ピリジニルエチルカルボキサミド誘導体及び殺真菌剤としてのそれらの使用
一般式(I)の化合物。該化合物を調製する方法。一般式(I)の化合物を含む殺真菌組成物。一般式(I)の化合物又は該化合物を含む組成物を適用することによって、植物を治療する方法。
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5−HT6受容体関連疾患の予防または処置に用いられ得る新規ベンゾフラン誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、P、R3、W1およびW2は明細書に記載されたものである)の化合物、該化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、ならびに5−HT6受容体関連疾患に対する医薬の製造のための該化合物の使用に関する。
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テトラヒドロベンズアゼピンおよびドーパミンD3レセプターの調節におけるこれらの使用
本発明は、記号Ar、A、B、Y、R1およびR2が、請求項1に記載の意味を有する一般式(I)のテトラヒドロベンズアゼピン、ならびに、これらの化合物のN−オキシド、これらの化合物の生理学的に受容できる酸付加塩、およびこれらN−オキシドの生理学的に受容できる酸付加塩に関する。本発明はまた、少なくとも1つの式(I)のテトラヒドロベンズアゼピン、式(I)の化合物のN−オキシドおよび/または(I)のN−オキシドの生理学的に受容できる酸付加塩を含む医薬組成物に関し、さらにドーパミンD3レセプターアンタゴニストまたはドーパミンD3アゴニストの影響を有利に受ける障害の処置のための、本発明の化合物の使用に関する。本発明の化合物は、統合失調症およびうつ病のような中枢神経障害の処置、および腎機能障害の処置のために好適に有用である。
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テトラサイクリンのオキサゾール誘導体
本発明は、式の化合物を提供し:ここで、A”、XおよびYは、本明細書において規定されている。これらの化合物は、抗生物質薬剤として有用であり、そしてテトラサイクリンおよび他の抗生物質に耐性である生物体を含む、広範囲の生物体に対して抗菌活性を示す。本発明はまた、この新規の化合物を作製するために有用な新規のテトラサイクリン中間体に関し、そしてこの新規の化合物および中間体化合物を生成するための新規の方法に関する。
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新規M3ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニスト
本発明は、ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用方法に関する。 (もっと読む)
新規ベンゾイミダゾール及びイミダゾピリジン誘導体並びにこれらの医薬としての使用
本発明は、メラノコルチン受容体のある種のサブタイプ、特にMC4受容体に対して良好な親和性を有し、一般式(I)
を有する新規ベンゾイミダゾール及びイミダゾピリジン誘導体に関する。前記誘導体は、1種又はそれ以上のメラノコルチン受容体が関与する病的状態及び病気を治療するのに特に有用である。また、本発明は前記の化合物を含有する医薬組成物に関する。
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グルカゴン類似ペプチド−1受容体アゴニスト及びその製造方法と用途
本発明はグルカゴン類似ペプチド−1受容体アゴニストおよびその製造方法を提供し、
薬理試験により、当該アゴニストがグルカゴン類似ペプチドー1受容体との良好な結合能力を有することが明らかになった。
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置換ピペラジン
CCR1受容体の強力なアンタゴニストとして作用し、インビボでの抗炎症活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般に、アリールピペラジン誘導体であり、薬学的組成物において、CCR1介在性疾患の治療法において、および競合的CCR1アンタゴニストの同定のためのアッセイにおける対照として、有用である。 (もっと読む)
ケトラクタム化合物およびその使用
本発明は、新規なケトラクタム化合物、これらの水素化誘導体および互変異体に関する。この化合物は、有用な治療特性を有し、ドーパミンD3受容体の調節に応答する疾患の治療に特に適している。このケトラクタムは、一般式(I)を有し、式中において(a)は式(b)もしくは(c)の基を表し、Dは窒素原子に結合しており、W、RpおよびRqは請求項1に記載の意味を有し;−B−は、結合または(d)を表し、RmおよびRnは請求項1に記載の意味を有し;(e)は、単結合または二重結合を表し;Rv、Rw、RxおよびRyは請求項1に記載の意味を有し;Dは、鎖員としてO、S、S(O)、S(O)2、N−R8、CO−O、C(O)NR8および/または1個もしくは2個の隣接しないカルボニル基から選択されるヘテロ原子基Kを有することができ、シクロアルカンジイル基および/または二重もしくは三重結合を有することができる直鎖もしくは分岐の2〜10員アルキレン鎖を表し;(f)は、5〜8環員を有する飽和もしくはモノ不飽和単環式窒素複素環化合物または7〜12環員を有する二環式飽和窒素複素環化合物を表す。
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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ阻害剤としての6−アルケニルおよび6−フェニルアルキル置換2−キノリノンおよび2−キノキサリノン
【化1】
本発明は式(I)で表される化合物および式(VII−a)で表される化合物ばかりでなく前記化合物を含有させた薬剤組成物そしてそれらをPARP阻害剤として用いることを提供し、ここで、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Re、RdおよびXは定義する意味を有する。
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新規ヒドロキサム酸エステルおよびその医薬的使用
本発明は、式I
(式中のD、E、F、G、W、Y、R1、A、R9、X、B、R8は、明細書中に定義したとおりである。)で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。
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ペルオキシソーム増殖活性化受容体アゴニスト活性を有するイソキサゾール誘導体
式(I):
【化1】
(式中、R1〜R10は各々独立して水素、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、X1は−O−、−S−、−NR11−(ここでR11は水素または低級アルキル等)、−CR12R13CO−、−(CR12R13)mO−または−O(CR12R13)m−(ここでR12およびR13は各々独立して水素または低級アルキルであり、mは1〜3の整数)等であり、X2は単結合、−O−、−S−、−NR14−(ここでR14は水素または低級アルキル等、R14はR6と共に隣接する原子と一緒になって環を形成してもよい)または−CR15R16−(ここでR15およびR16は各々独立して水素または低級アルキルであり、R15はR6またはR10と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、R16はR9と一緒になって結合を形成してもよい)であり、X3はCOOR17またはC(=NR17)NR18OR19等である)で示される化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
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4−[(アリールメチル)アミノメチル]ピペリジン誘導体、これらの調製、および治療におけるこれらの適用
本発明は、塩基、酸付加塩、水和物、もしくは溶媒和物の形態における、一般式(I)を有する4−[(アリールメチル)アミノメチル]ピペリジン誘導体に関する。本発明はまた、これの調製方法、および治療へのこれの適用にも関する。
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