本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｑは、ＣＨまたはＮであり；Ｘは、Ｎ、Ｎ^＋−Ｏ⁻またはＣＲ^３であり；Ｙは、Ｎ、Ｎ^＋−Ｏ⁻またはＣＲ^３ａであり；Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、水素および特許請求の範囲に記載の種々の置換基から選択されるか；またはＲ^１およびＲ^２は、それらが結合する原子と一体となって、所望により置換されていてよい４から７環員の炭素環式またはヘテロ環式芳香族性または非芳香環を形成し；Ｒ^３は、水素および種々の置換基から選択され；Ｒ^３ａは、水素および特許請求の範囲に記載の種々の置換基から選択される。〕
で示される化合物、ならびにその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドを提供する。また、式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物、該化合物の製造方法および該化合物の医薬としての使用方法も提供する。式(Ｉ)の化合物は、ＣＤＫキナーゼ類の阻害活性を有し、とりわけ、癌のような増殖性疾患の処置に有用である。
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【課題】薬理活性を有する１，３−ジオキサン−２−アルキルカルバメートの新規な製造法の提供。
【解決手段】一般式（I）


[式中、R₁は、1以上のハロゲン原子またはヒドロキシ等で置換されていてもよいフェニル基等；R₂は、一般式CHR₃CONHR₄（ここで、R₃は水素原子またはメチル基を表し、R₄は水素原子、または(C₁-C₃)アルキル、(C₃-C₅)シクロアルキルもしくは(ピリジン-4-イル)メチル基を表す）の基等を表し、nは1〜3の数を表す]で表される１，３−ジオキサン−２−アルキルカルバメートを、１，３−ジオキサン−２−アルキルアミン類とフェニルカーボネート誘導体との反応により得る製造法。 （もっと読む）

【課題】
励起状態分子内プロトン移動特性を利用した白色発光単分子化合物、これを含む有機電界発光素子及びレーザ素子を提供する。
【解決手段】
本発明は励起状態分子内プロトン移動特性を利用した白色発光単分子化合物、これを含む有機電界発光素子及びレーザ素子に関し、本発明による白色発光単分子化合物は互いに異なる発色を示す少なくとも２種の励起状態分子内プロトン移動（ｅｘｃｉｔｅｄ−ｓｔａｔｅ ｉｎｔｒａｍｏｌｅｃｕｌａｒ ｐｒｏｔｏｎ ｔｒａｎｓｆｅｒ：ＥＳＩＰＴ）特性を有する分子を互いに共有結合させてなるものである。前記本発明による白色発光単分子化合物は濃度及び物質の状態に関係なく白色発光を具現させることができる特性を有し、それにより有機電界発光素子及びレーザ素子を含んで様々な分野で応用が可能であるという利点がある。 （もっと読む）

本発明は、ヒートショックタンパク質ＨＳＰ９０の活性を阻害する置換レゾルシノール誘導体に関する。従って、本発明の化合物は増殖性疾患（例えば、癌及び神経変性疾患）の治療において有用である。本発明は、前記化合物の製造方法、前記化合物を含む医薬組成物、疾患の治療方法及び前記化合物を含む医薬組成物をも提供する。 （もっと読む）

【課題】新規ピリミジン誘導体、ある種の新規ピリミジン誘導体、それらの製造法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本願発明により、式Ｉ


〔式中、ＲはＣ_６−１０アリール、Ｃ_５−１０ヘテロアリール、Ｃ_３−１２シクロアルキルおよびＣ_３−１０ヘテロシクロアルキルから選択され；Ｒ^０−Ｒ^６は本明細書で記載の通りである。〕
のピリミジン誘導体が提供される。式Ｉの化合物のＦＡＫおよび／またはＡＬＫおよび／またはＺＡＰ−７０および／またはＩＧＦ−ＩＲの阻害に応答する疾患の処置用医薬の製造のためのそれらの使用もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、R¹が水素又はフルオロであり、R²及びR³が独立して水素又はメチルより選択される、式(Ｉ)の新規化合物又はその薬学的に許容される塩、該化合物を含有する薬学的製剤、治療における該活性化合物の使用、アルツハイマー病などのグリコーゲンシンターゼキナーゼ３関連障害に関連する状態の治療のための使用、並びに、治療有効量の該化合物をこのような治療の必要があるヒトを含む哺乳動物へ投与する工程を含む、該障害の治療方法に関する。
【化１】

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【課題】眼球瘢痕化を抑制するための形質転換成長因子−β受容体阻害剤の使用を提供する。
【解決手段】ＡＬＫ−５阻害剤の有効量を含む、ＧＦＳ後に生じ得る結膜下瘢痕化の予防に有用な医薬組成物。同様に開示されるものは、眼科手術又は外傷後に発現し得る角膜の濁り及びＰＶＲを含む他の眼球瘢痕化又は線維症の障害又は病気の治療方法であって、ＡＬＫ−５阻害剤を含む医薬組成物のある量を術後又は外傷部位へ適用することを含む方法である。 （もっと読む）

【課題】有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤の提供。
【解決手段】一般式（１）：


［式中、A¹、A²及びA³は、各々独立してC-H、窒素原子等を表し、X¹、X²及びX³は、水素原子、ハロゲン原子、トリフルオロメチル等を表し、Y¹は水素原子、ハロゲン原子、ニトロ、シアノ、メチル等を表し、R¹は、置換カルボニル、置換チオカルボニル等を表し、R²は水素原子、メチル、エチル、アリル、プロパルギル等を表し、R³はトリフルオロメチル、クロロジフルオロメチル等を表し、R⁴は水素原子、メチル、シアノ等を表す］で表される置換イソキサゾリン化合物又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、新規スルホン酸アミドまたはスルホキシイミン−置換１,４−ジアリールジヒドロピリミジン−２−オン誘導体、それらの製造方法、疾患の治療および／または予防（特に、肺および心血管系の障害の治療および／または予防）のためのそれらの単独使用または併用使用、ならびに疾患の治療および／または予防（特に、肺および心血管系の障害の治療および／または予防）のための薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

ピルビン酸キナーゼＭ２（ＰＫＭ２）を調節する化合物を含む組成物が、本明細書に記載される。また、癌の処置において、ＰＫＭ２を調節する化合物の使用方法が、本明細書に記載される。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物および薬学的キット、ならびに、例えば、癌、糖尿病、肥満、自己免疫疾患、および良性前立腺過形成（ＢＰＨ）を含む、ピルビン酸キナーゼ機能（例えば、ＰＫＭ２機能）に関連する疾患および病態を処置する方法における、そのような組成物およびキットの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】過剰増殖性障害の処置に有用なベンゾフランおよびベンゾチオフェン誘導体の提供。
【解決手段】


一般式(1)で表される新規ベンゾフランおよびベンゾチオフェン誘導体の過剰増殖性障害処置のための使用。 （もっと読む）

ピリミジニル及び1,3,5-トリアジニルベンゾイミダゾールスルホンアミド、例えば、式(IA)、(IB)、及び(IC)の化合物、並びにその医薬組成物、製剤、並びに、単独で、又は放射線、及び／もしくは他の抗ガン剤と組み合わせた、ガンの療法のための薬剤又は薬物としてのその使用が本明細書に提供される。
【化１】
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本発明は、ドキサゾシン又はその塩の製造方法に関する。 （もっと読む）

ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害において使用される以下の式の化合物が提供される。かかる化合物を含む医薬組成物、キット、および製品、該化合物を作製するのに有用な方法、および中間体、ならびに該化合物を使用する方法も提供される。


（式中、変数は本明細書中で定義される。） （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ａの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物、かかる化合物の合成、及び、ＨＣＶ ＮＳ５Ａ活性を阻害するため、ＨＣＶ感染症を治療又は予防するため、及びＨＣＶウイルス複製及び／又はウイルス産生を細胞ベースの系において阻害するための、かかる化合物の使用に関する。
【化１】

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Ｃ型肝炎の治療のための化合物、医薬組成物および併用療法が本明細書において提供される。 （もっと読む）

【課題】門脈高血圧、エリトロポイエチンによる処置の二次的高血圧および低レニン高血圧等の高血圧や腎、糸球体および糸球体間質細胞機能に関連する障害及び内毒血症または内毒素性ショック並びに出血性ショックの処置抗虚血剤等の処置に用いる方法、および医薬組成物の提供。
【解決手段】アンギオテンシンおよびエンドセリン・レセプタ拮抗剤を兼ねた新規ビフェニルスルホンアミド化合物、並びに該化合物を高血圧や他の疾患などの症状の処置に用いる方法、および該化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【構成】一般式（Ｉ）で示される縮合ピリダジン誘導体化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分とする虚血性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、緑内障、糖尿病、糖尿病合併症、ショック、頭部外傷、脊髄損傷、腎不全、痛覚過敏の予防および／または治療剤に関する（式中の記号は明細書に記載の通り。）。
【化１】


【効果】一般式（Ｉ）で示される化合物は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼを阻害し、種々の虚血性疾患（脳、脊髄、心臓、消化管、骨格筋、網膜等）、炎症性疾患（炎症性腸疾患、多発性脳硬化症、関節炎等）、神経変性疾患（錐体外路系障害、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、腰部脊柱管狭窄症等）、糖尿病、ショック、頭部外傷、腎不全、痛覚過敏等の予防および／または治療剤として有用であり、また、抗レトロウイルス剤（ＨＩＶ等）、抗癌療法の増感剤や免疫抑制剤としても有用である。 （もっと読む）

【課題】筋痙攣、例えば排尿過多、下痢、尿量増加、禁断症候群、疼痛、例えば神経障害性疼痛、神経変性疾患、記憶および認識力欠損、精神病、例えば躁病、不安、高血圧、心臓虚血、鬱血性心不全、および鼻充血を、鎮静または心血管副作用無く処置する。
【解決手段】α２Ａアドレナリン受容体サブタイプと比較してα２Ｂおよびα２Ｃアドレナリン受容体サブタイプの一方または両方において選択的作動剤活性を有する化合物を処置剤として使用する。該活性化合物は、下記式Ｉで示され、明細書中に定義される化合物群から選択する：
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クレミゾールおよびクレミゾール類似体化合物、ならびにそれらの医薬組成物は、フラビウイルス科ウイルスからのウイルスに感染した宿主を治療する方法、宿主においてＨＣＶ複製を阻害する方法、宿主においてＨＣＶマイナス鎖ＲＮＡの３’ＵＴＲへのＮＳ４Ｂポリペプチドの結合を阻害する方法、および宿主において肝線維症を治療する方法において有用である。 （もっと読む）