アルコールデヒドロゲナーゼのうちのＧＳＮＯＲを特異的に阻害するｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）の新規な阻害剤を開示する。また、これらおよび関連の分子を使用する方法も開示する。これらの阻害剤は、ＧＳＮＯ結合部位と相互作用し、その動態経路中の複数の場所においてＧＳＮＯＲを阻害することができる。これらの分子は、用量依存的にＧＳＮＯＲを阻害し、ＧＳＮＯＲが、生じる低い分子量のニトロソチオールに対してタンパク質のｓ−ニトロシル化を積極的に調節することを実証する。これらの化合物は、これらに限定されないが、心血管疾患、肺疾患、泌尿生殖器疾患、神経性疾患、炎症性疾患および腫瘍疾患を含めた、種々の状態および疾患、ならびに種々の遺伝的状態を治療、診断および研究する方法において有用である。これらの化合物についての革新的な使用には、それらを使用して、タンパク質のｓ−ニトロシル化に関与する酵素、およびこれらの酵素の活性が関与するまたは関与すると考えられる種々の細胞プロセスを研究することがある。 （もっと読む）

【課題】３−アミノチオアクリルアミド誘導体を、環境負荷が少なくて安全で工業的に有利な方法によって簡便かつ高収率に製造する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物を塩化マグネシウム存在下に硫化水素ナトリウムと反応させることにより、下記一般式（２）で表される３−アミノチオアクリルアミド誘導体を製造する。


（Ｒは水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、アリール基またはヘテロ環基；Ｗは電子求引性基を表す。） （もっと読む）

哺乳動物疾患の原因である幾つかの寄生虫は各種生活環機能のためにシステインプロテアーゼに依存している。これらのプロテアーゼの機能を抑制または低下させることはトキソプラズマ症、マラリア、アフリカトリパノソーマ症、シャーガス病、リーシュマニア症、住血吸虫症、アメーバ症、ジアルジア症、肝吸虫症、オピストルキス症、肺吸虫症、肥大吸虫症、リンパ管フィラリア症、オンコセルカ症、メジナ虫症、回虫症、鞭虫症、糞線虫症、毛様線虫症、トリコモナス症または条虫症を含めた寄生虫疾患の治療及び／または予防において有用であり得る。本発明の式Ｉ：


を有する化合物は上記した疾患を治療及び／または予防することができる。
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癌を患う被検体を治療する方法であって、前記被検体に１，２−ジフェニルピロール誘導体あるいはその製薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、多形体又はプロドラッグと、代謝拮抗物質とからなる治療有効量の組み合わせを投与することからなる、方法。 （もっと読む）

【課題】新規肥満、高脂血症、高コレステロール血症、X症候群、糖尿病の治療に役立つ化合物の提供。
【解決手段】本発明は、特に、一般式（I）で表わされる置換された新規なピロール化合物、そのアナログ、その誘導体、その多形、その互変異性体、その薬理学的に許容可能な塩、その薬理学的に許容可能な溶媒和物、この化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、このような化合物、このような化合物を含む組成物、このような化合物と組成物の医療における使用法にも関する。
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本発明は遊離塩基形または酸付加塩形の式（Ｉ）


［式中、置換基は本明細書に記載のとおりである］で示される化合物；その製造、医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
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【課題】近赤外線に対して透過性を示すとともに、色濃度（単位重量あたりの着色度）が高く、黒色度、耐光性、及び製造の利便性に優れた黒色色材、及び同黒色色材を用いたトナーを提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表わされるスクアリリウム系化合物及び青色色材を含んでなる黒色色材、及び同黒色色材を含有するトナー。
【化１】
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本明細書には、組成物並びに被験者における癌、腫瘍、及び腫瘍関連疾患を治療する際にこれらの組成物を使用する方法が記載されている。 （もっと読む）

【課題】低い駆動電圧で、高い色純度と高輝度を示し、また、長寿命で、かつ点灯初期の輝度の低下が緩やかな、有機ＥＬ素子用材料および有機ＥＬ素子を提供する。
【解決手段】下式［１］で表される化合物である有機エレクトロルミネッセンス素子用材料。式［１］


［式中、Ａｒ¹およびＡｒ²は、芳香族炭化水素基、または、芳香族複素環基であって、Ａｒ¹およびＡｒ²の少なくとも一つは、フェニルチオフェン等の５員環複素環がパラ位に置換したフェニル基である。] （もっと読む）

【課題】容易に再現可能で、かつ、大規模な生産に耐えられる過程を使用する少ないステップで、安定したカルシウム・スタチン塩を提供することを目的とする。
【解決手段】水酸化カルシウムを使用することによって、そのスタチンのエステル誘導体又は保護されたエステル誘導体からスタチンのカルシウム塩を製造する方法が提供される。前記エステル又は保護されたエステル誘導体を、水酸化カルシウムと接触させて、カルシウム塩を得る。好ましいスタチンは、ロスバスタチン、ピタバスタチン及びアトルバスタチン、シンバスタチン及びロバスタチンである。保護されたスタチン・エステル誘導体を用いて始める方法において、保護基を、水酸化カルシウムとの接触により塩形成中に加水分解するか、又は酸触媒と接触させた後に水酸化カルシウムと接触させる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのようなエステルもしくはアミドの塩、およびそのようなエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含む、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を提供し、式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、およびＲ^１６は本明細書に定義したとおりである。本発明はまた、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用を提供する。
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本発明は、肺動脈高血圧症を治療するための、式(I)：


の一酸化窒素放出性スタチンの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉの化合物に関し、
式中、Ｒ１；Ｒ２；Ｒ３；Ｒ４；Ｒ５；Ｒ６；Ｒ７；Ｒ８；Ｒ９；Ｒ１０；Ｒ１１；Ｒ１２；Ｒ１３；Ａ；Ｂ；ＤおよびＥは、特許請求の範囲に示した意味を有する。式Ｉの化合物は、価値のある薬理活性化合物である。これらは、血小板に対して強力な抗凝集効果を示し、そのため、抗血栓効果があり、例えば、血栓塞栓症または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。これらは、血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の可逆的拮抗薬であり、一般的には血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の望ましくない活性化が存在する病態に、または血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の阻害が意図される治療または予防に適用することができる。本発明はさらに式Ｉの化合物の製造方法、それらの使用（特に薬剤中で活性成分として）、およびそれらを含有する薬学的製剤に関する。
【化１】

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本発明は、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である化合物、並びにその製造方法及びその使用に関する。具体的には、本発明は、ヒト免疫不全ウイルス感染症の治療における前記化合物の使用方法を包含する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の抗細菌性化合物並びにその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、及びプロドラッグ；そのような化合物を含む医薬組成物；そのような化合物を投与することによる細菌性感染症の治療方法；及びそのような化合物の調製方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、代謝型グルタミン酸受容体の陽性調節剤である複素環化合物に関するものである。本発明は、医薬組成物を製造する上でのこれら化合物の使用ならびにグルタミン酸機能障害関連の神経障害および精神障害から選択される医学的障害を治療する方法に関するものでもある。 （もっと読む）

【課題】有害生物防除に優れた効果を有する有害生物防除組成物を提供すること。
【解決手段】４−（２−ブチニルオキシ）−５−フルオロ−６−（３，５−ジメチルピペリジノ）ピリミジンと、式（Ｉ）〔式中、Ａ¹およびＡ²は酸素原子等を表し、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は水素原子、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基等を表し、Ｑはメトキシカルボニル基等を表す。〕で示されるヒドラジド化合物とを有効成分として含有する有害生物防除組成物。
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リポ酸誘導体、およびリポ酸誘導体を含有する医薬製剤は、リポ酸誘導体に感受性のある疾患細胞によって特徴付けられる疾患の治療および予防に、有用である。 （もっと読む）

【課題】パーフルオロアルキル基を有する複素環化合物の製造方法を開発する。
【解決手段】
パーフルオロアルキル基を有する複素環化合物の製造方法は、
一般式（１）


［式中、Ｙ^１は、酸素原子等を示し、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４およびＹ^５は各々独立に、窒素原子、または、炭素数１から４のアルキル基等で置換されていても良い炭素原子を示す。］で表される複素環化合物を、一般式（２） Ｒ^１ａＳ（＝Ｏ）Ｒ^１ｂ ［式中、Ｒ^１ａおよびＲ^１ｂは、炭素数１から１２のアルキル基等を示す。］で表されるスルホキシド類、過酸化物、鉄化合物および酸の存在下に、一般式（３） Ｒｆ−Ｘ ［式中、Ｒｆは、炭素数１から６のパーフルオロアルキル基を示し、Ｘは、ハロゲン原子を示す。］で表されるハロゲン化パーフルオロアルキル類と反応させる。 （もっと読む）

本発明は、Ｑ，Ｒ₁，Ｒ₂，Ｒ₄，Ｒ₅，Ｒ₆，Ｘ₁，Ｒ₇，Ｒ₈，Ｍ及びＧ¹_nが式Ｉについて定義された通りである式Ｉの新規化合物に関する。本発明の化合物は、男性及び女性の避妊に並びにＦＳＨレセプターによりモジュレートされる別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモン（“ＦＳＨ”）のモジュレーターである。
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