本発明は、式（Ｉ）


［式中、置換基は、環状基である］で表されるＮ−シクロプロピル−スルホニルアミド誘導体、それらを調製する方法、殺菌活性剤としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌活性剤としてのそれらの使用、及び、それらの化合物又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
（もっと読む）

【課題】18.5〜21.8及び21.8〜25.0±0.2°2θの範囲の広いピークを有する粉末X−線回折パターンにより特徴づけられる結晶性アトルバスタチンヘミカルシウム（フォームVII ）の調製方法。
【解決手段】約5.5及び8.3±0.2°2θでのX―線粉末回折ピーク及び約18〜23°2θでの広いピークにより特徴づけられる結晶性アトルバスタチンヘミカルシウム、及びエタノールを一緒にして懸濁液を得、そして18.5〜21.8及び21.8〜25.0±0.2°2θの範囲で広いピークを有する粉末X−線回折パターンにより特徴づけられる結晶性アトルバスタチンヘミカルシウムを得るために前記懸濁液を噴霧乾燥することを含んで成る。 （もっと読む）

【課題】 選択的にカテプシンＫ阻害作用を有する新規なシクロアルカンカルボキサミド誘導体の原料中間体であるシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体及びその製造法を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）で示されるシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２は、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基、複素環基等を表し、環Ａは炭素数５、６または７の環状アルキリデン基である。］ （もっと読む）

【課題】ラメラリンα−２０サルフェートまたはその類縁体の柔軟性が高く、実用的な製造方法を提供すること。
【解決手段】化合物（II）と化合物（III）を反応させて化合物（IV）を得、次いで化合物（Ｖ）と反応させて化合物（VI）を得、次いでＰ^３の選択的脱保護、加水分解、脱炭酸、酸化閉環および酸化を経てラメラリン化合物（XI）を得、次いでＰ^２の選択的脱保護、硫酸エステル化、Ｐ^１の選択的脱保護およびＰ^４の脱保護を経て化合物（Ｉ）を得る。


（式中の記号は明細書に定義したとおりである。） （もっと読む）

【課題】 選択的にカテプシンＫ阻害作用を有する新規なシクロアルカンカルボキサミド誘導体及びその製造法を提供する。
【解決手段】 下記の一般式（Ｉ）で示されるシクロアルカンカルボキサミド誘導体または薬学的に許容できる塩。
【化１】


［式中、Ｒ１、Ｒ２は、（置換）アルキル基、（置換）アルケニル基、（置換）アルキニル基、（置換）芳香族炭化水素基、（置換）複素環基を表し、環Ａは炭素数５〜７のアルキリデン基、Ｂはホルミル基、ヒドロキシメチル基を示す］ （もっと読む）

小分子はアルツハイマー病のアミロイドβペプチド（Ａβ）と終末糖化産物受容体（ＲＡＧＥ）との間の特異的な受容体−リガンド相互作用を阻害するために用いられる。目的は、アルツハイマー病および脳のアミロイド血管症含む他の病変の治療；脳へのもしくは脳内の血流の改善；脳内のＡβレベルの減少；アルツハイマー病に関連した神経病変の低減；脳内の炎症および／もしくは酸化ストレスの低減；記憶および／もしくは学習の改善；血液脳関門でのＡβ／ＲＡＧＥの相互作用、ＲＡＧＥの介在したＡβの脳への輸送、または脳血管系および／もしくは脳実質でのＲＡＧＥの活性化（たとえば糖尿病性合併症）を含む他の疾患の治療；またはそれらのいずれかの組合せを含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、置換基は明細書中に記載されてるとおりである］のＮ−シクロアルキル−ベンジル−アミド誘導体、それらを調製する方法、殺菌活性剤としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌活性剤としてのそれらの使用、及び、それらの化合物又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
（もっと読む）

【課題】有害生物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ａ¹、Ａ²、Ｊ、Ｑおよびｎなどは、各々、明細書中に定義された通りである。〕で示されるヒドラジド化合物は、有害生物に対して優れた防除効力を有することから、有害生物防除剤の有効成分として有用であり、本願はヒドラジド化合物、ヒドラジド化合物を有効成分として含有することを特徴とする有害生物防除剤、およびヒドラジド化合物の有効量を有害生物または有害生物の生息場所に施用することを特徴とする有害生物の防除方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】医薬品、農薬、有機エレクトロルミネッセンス素子、触媒配位子、太陽電池素子等の分野で有用なＮ−（ヘテロ）アリール置換含窒素ヘテロアリール化合物を高収率かつ工業的規模での安価な製造方法を提供する。
【解決手段】不均一系白金族元素触媒、配位子および塩基の存在下、ＮＨ基を環構成成分とするヘテロアリール化合物と、脱離基を有する（ヘテロ）アリール化合物とを反応させることを特徴とするＮ−（ヘテロ）アリール置換含窒素へテロアリール化合物の製造方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩について記載されている。その製造方法、それらを含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、及び細菌感染症の治療におけるそれらの使用についても記載されている。

（もっと読む）

【課題】 新規な無機イオンレセプター活性化合物を提供すること。
【解決手段】 式：
Ａｒ₁-ＣＯ-[ＣＨ₂]_q-ＮＨ-ＣＨＣＨ₃-Ａｒ₂
［式中、
Ａｒ₁は、ジベンジルアミノ、ベンジル（ナフチルメチル）アミノ、ベンジル（ピリジルメチル）アミノ、ベンジル（ピペロニル）アミノおよびベンジル（チエニルメチル）アミノからなる群より選択され、Ａｒ₂はナフチルである］
を有する化合物、または前記化合物の薬学的に許容される塩もしくは水和物が開示される。さらに、副甲状腺機能亢進症、腎性骨異栄養症、悪性腫瘍を伴う高カルシウム血症、骨粗鬆症、ページェット病および高血圧からなる群より選択される疾患を治療または予防するための組成物も開示される。 （もっと読む）

本発明は、式：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびｙは本願明細書の記載と同じである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。さらに、本発明は、本発明の化合物を含む組成物、ならびに子宮内膜症または子宮筋腫の患者の治療方法に関する。
（もっと読む）

【課題】コレステロール生合成を抑制する化合物を提供することである。
【解決手段】Ｎ−メチルグルカミン塩及びヘミマグネシウム塩からなる群より選ばれた、〔Ｒ−（Ｒ^*,Ｒ^*）〕−２−（４−フルオロフェニル）−β,δ−ジヒドロキシ−５−（１−メチルエチル）−３−フェニル−４−〔（フェニルアミノ）カルボニル〕−１Ｈ−ピロール−１−ヘプタン酸の塩である。 （もっと読む）

【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ；血漿脂質輸送タンパク質−１）活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、３−［（３−フルオロフェニル−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールが挙げられる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、sEH活性を阻害することで、EETsを増加させ、血管拡張作用に基づいた高血圧、腎疾患、脳梗塞を含む循環器疾患、NFκB/IκBキナーゼ活性化を介する一連の炎症性疾患あるいは、自己免疫疾患治療剤、さらには高脂血症および糖尿病を含む内分泌代謝疾患や成人呼吸促迫症候群の治療剤として期待される、アニリド誘導体を提供する。
【解決手段】


［式中、R¹はハロゲン原子;置換されてもよいC_1-18アルキル基等であり、
R²およびR³は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、１〜４個のハロゲン原子で置換されてもよいC_1-18アルキル基等を示し、
Ar¹はフラン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、イソオキサゾール等を示し、
R⁹およびR¹⁰は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換されてもよいC_1-18アルキル基等を示す。]で表されるアニリド化合物若しくはその製薬学的に許容される塩またはその水和物。 （もっと読む）

【課題】毒性が低く優れた免疫抑制作用を有する化合物、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるプロドラッグを提供することである。
【解決手段】一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ¹及びＲ²は、水素原子等を示し、Ｒ⁴は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基を示し、ｍは、０乃至２の整数を示し、ｎは、０乃至４の整数を示し、Ｘは、硫黄原子又は式Ｎ−Ｄを有する基等を示し、Ｒ⁵及びＲ⁶は、水素原子等を示し、Ｒ^７は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基を示し、Ｒ^８は、Ｃ_６−Ｃ₁₀アリ−ル基、５員環乃至６員環へテロアリール基等を示す］を有する化合物、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるプロドラッグ。 （もっと読む）

【課題】特定の感染性疾患に罹患している患者を処置する方法を提供する。
【解決手段】特定のアシルチオ尿素誘導体は、強力な抗ウイルス活性を有する。該化合物は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである。また、１種以上の該化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することにより、このような患者を処置することが出来る。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
｛式中、Ｒ_Cは、ジアルキルアミノ、ＮＯ₂，ＣＮ、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルカノイル、オキサゾール−２−イル、オキサゾールイルアミノカルボニル、アリール、アロイル、アリール−ＣＨ（ＯＨ）−、アリールアミノカルボニル、フラニル、ここで当該アリール、アロイル、及びフラニル成分は置換されうる、グアニジニル−（ＣＨ₂）_z−Ｎ（Ｒ’）−，Ｈｅｔ−（ＣＨ₂）_z−Ｎ（Ｒ’）−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ’）−，Ｈｅｔ−ＣＨ（ＯＨ）−、及びＨｅｔ−ＣＯ−、ここで当該ＨｅｔはＮ，Ｓ、及びＯから選ばれる１以上の複素原子を含む場合により置換された４〜６員複素環であり、Ｒ’は水素又はアルキルであり、そしてＺは１〜５の整数である、から成る群から選ばれ；Ｒ_Aは、請求の範囲に記載する式（Ａ），（Ｂ），（Ｃ）又は（Ｄ）の基であり；そしてＲ_Bは、水素、アルキル、アルカノイル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、モノ−又はジアミノアルキル又はＨｅｔ−アルキルであり、ここで当該Ｈｅｔは先に定義したものと同じである。｝で表されるスルホンアミド誘導体に関する。本発明は、コラーゲン受容体インテグリンの阻害剤としての式（Ｉ）の誘導体の使用、及び式（Ｉ）のスルホンアミドの製造方法に関する。
（もっと読む）

Ｒ¹−Ａｒ¹−ＺｎＹ（１）タイプの有機亜鉛化合物を、異なって官能化されたアリールハライドＲ²−Ａｒ²−Ｘ（２）と、触媒量のＮｉまたはＦｅの存在下、極性の溶媒または溶媒混合物中で反応させて、Ｒ¹−Ａｒ¹−Ａｒ²−Ｒ²（３）タイプの多官能ビアリールを生成させることができる。タイプ（１）の有機亜鉛化合物は、官能化されたアリールマグネシウムハライドまたはリチウムアリール化合物と、例えばＺｎＢｒ₂とのトランスメタレーション反応によって調製することができる。 （もっと読む）

アトルバスタチンのジケトンを、最初に反応容器を非ケトン系溶媒、特にテトラヒドロフランを用いて水分を除去することにより調製する。次に、４−フルオロベンズアルデヒドを前記反応容器内でベンジリジンイソブチリルアセトアニリドと反応させて、４−フルオロ−アルファ−（２−メチル−１−オキソプロピル）−ガンマ−オキソ−Ｎ，ベータ−ジフェニルベンゼン−ブタンアミドを形成する。 （もっと読む）