本発明は置換イミダゾール類およびピロール類、これらを含有する組成物、これらの製造方法およびこれらの使用に関する。より具体的には、本発明は置換イミダゾール類およびピロール類の調製、これらを含有する組成物、これらの調製方法およびこれらの医薬、特には、抗癌剤としての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】免疫抑制、及び／又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｙ、Ｚ、Ｌ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_１８及びｎが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、置換Ｎ−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化１】


[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのＮ−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
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【課題】
本発明は、優れた免疫抑制作用を有するアミノアルコ−ル化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物に関する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１】


[式中、Ｒ^１及びＲ²は、水素原子又は低級アルキル基；Ｒ^３は、低級アルキル基；ｎは、２又は３；Ｘは、硫黄原子又は低級アルキル基で置換された窒素原子；Ｙは、式−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ₂−を有する基；Ｚは、エチレン基等；Ｒ^４は、アリ−ル基又は置換されたアリ−ル基；Ｒ^５は、水素原子、ハロゲン原子又は低級アルキル基；但し、Ｒ^１及びＲ^２が水素原子である時、Ｒ^５はハロゲン原子又は低級アルキル基を示す。]を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

（ａ）式Ｉのピロールカルボキサミド化合物である実質的に水不溶性の物質、水混和性有機溶媒、及び阻害剤を含んでなる第一溶液を（ｂ）水と随意に安定化剤を含んでなる水相と組み合わせること、それにより阻害剤と実質的に水不溶性の物質を含んでなる固体粒子を沈殿させること；そして水混和性有機溶媒を随意に除去することを含んでなる（ここで阻害剤は、本記載において定義されるような非高分子の疎水性有機化合物である）、固体粒子の水系媒体における安定分散物の製造の方法。また特許請求されるのは、該方法によって入手可能な安定分散物、本方法によって入手可能な固体粒子と、そのような粒子の使用である。本方法は、固体粒子の水系媒体における分散物を提供し、該粒子は、オストワルド熟成により仲介される粒子成長を抑制して明示するか、又は実質的に明示しない。本方法は、実質的に水不溶性の薬理活性物質の小さな（ミクロン以下の）水系分散物の製造に特に適している。 （もっと読む）

本発明は、ホスホリパーゼＡ_２酵素を阻害する、ヘテロアリール置換された新規なアセトン誘導体、これらの化合物を含む医薬製剤、およびこれらの化合物を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、N−アリールヘテロ芳香族物質、それらを含む組成物およびそれらの使用に関する。より詳しくは、本発明は新規な化合物、特に新規なN−アリールヘテロ芳香族物質、それらを含む組成物、および特に腫瘍学における医薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】発光トランジスタ素子として使用する場合、発光と移動度の両方の特性が良好で
あるピレン系化合物、及びこの特定のピレン系化合物を用いた発光トランジスタ素子を提
供することを目的とする。
【解決手段】発光トランジスタ素子の発光層の主構成成分として、下記化学式（１）からなるピレン系化合物を用いる。
【化１５】


（式（１）中、Ｒ_１は、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、置換基を有していてもよいアリール基（但し、置換基を有さないフェニル基は含まない）、置換基を有していてもよい主鎖の炭素数が１〜２０のアルキル基、置換基を有していてもよいアルケニル基、置換基を有していてもよいアルキニル基、置換基を有していてもよいシリル基およびハロゲン原子を有する基から選ばれる基を示す。） （もっと読む）

選択された２−アリール酢酸、その誘導体、及びこれらの化合物を含有する医薬組成物は、インターロイキン−８（ＩＬ−８）とＣＸＣＲ１及びＣＸＣＲ２膜レセプターとの相互作用により誘導される好中球（ＰＭＮ白血球）の走化性活性化を阻害するのに有用である。前記化合物は、前記活性化に由来する病理の予防及び治療に有用である。特に、２（オルト）−置換アリール酢酸又はその誘導体、例えばアミド及びスルホンアミドは、シクロオキシゲナーゼ阻害活性を欠失しており、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、水疱性類天疱瘡、関節リウマチ、特発性線維症、糸球体腎炎のような好中球依存性病理の治療、並びに虚血及び再潅流によって引き起こされる障害の予防及び治療に特に有用である。
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式（Ｉ)、（II）、（III）、および（IV）（式中、Ｃｈ_１は、例えば、式（Ｖ）または(VI)であり；Ｃｈ_２は、式（VII）または（VIII）であり；Ｈｅｔ_１は、例えば、フリル、チエニル、ピロリル、ピリジル、ベンゾチエニル、キノリル、またはビチエニルであり、これらの各々は場合により置換されており；Ｈｅｔ_２およびＨｅｔ_２’は、例えば、フリレン、チエニレン、ピロリレン、ベンゾチエニレン、キノリレン、フリレンカルボニル、チエニレンカルボニル、ベンゾチエニレンカルボニル、またはビチエニレンカルボニルであり、これらの各々は場合により置換されており；Ａ１及びＡｒ１’は、例えば、フェニル、ナフチル、ベンゾイル、またはナフトイルであり、これらの各々は場合により置換されており；Ａｒ_２は、例えば、場合により置換されているフェニレンであり；Ｍは、例えば、Ｃ_１〜Ｃ_２０アルキレンであり；Ｒ_１は、例えば、Ｃ_１〜Ｃ_１２アルキルまたはフェニルであり；Ｒ_２およびＲ_２’は、例えば、水素またはＣ_１〜Ｃ_２０アルキルである）で示される化合物は、光重合反応において予想外に良好な性能を示す。
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本発明は、血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供することをその目的とする。本発明による化合物は、式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。


（式中、Ａは置換されていてもよい５〜９員の不飽和の炭素環部分または５〜９員の不飽和の複素環部分を表し、−−−は単結合または二重結合を表し、Ｒ^５は、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｚは−Ｎ＝ＣＨＲ^６Ｒ^７等を表し、Ｒ^５およびＲ^７は、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｒ^１０１とＲ^１０２が一緒になって＝Ｏを表し、かつＲ^１０３およびＲ^１０４がＨを表すか、あるいはＲ^１０１とＲ^１０４が一緒になって結合を表し、かつＲ^１０２とＲ^１０３とが一緒になって結合を表す。）
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【課題】波長５６５〜６１５ｎｍ近辺の発光を有効にカットすることができ、かつ、赤、青、緑の３原色発光に悪影響を及ぼさず、耐熱性、耐光性等の耐久性の良好な色調整フィルターを与えるスクアリリウム系化合物、該化合物からなる色素及び該化合物を使用した色調整フィルター、色純度改善フィルター、色再現範囲拡大フィルター等の光学フィルターの提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるスクアリリウム系化合物。このスクアリリウム系化合物よりなる色素。このスクアリリウム系化合物を用いた光学フィルター。


〔Ｒ_１〜Ｒ_４は、水素原子、置換基を有していても良いアルキル基、アルケニル基、アルコキシカルボニル基、又はフェニル基、Ｒ_５はさらに水酸基、ハロゲン原子、アルコキシ基、Ｗは、イミノ基又はアルキルイミノ基、Ｘは、カルボニル基又はスルホニル基、Ｒ_６は、水素原子又は１価基、ｌ及びｍは０〜５の整数、ｎは１〜３の整数、ｌ＋ｍ＋ｎ≦５〕 （もっと読む）

本発明は、優れたアンドロゲン受容体拮抗作用を有する、式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ^１は、水素原子、シアノ基または式ＣＯＯＲ^Ａ（式中、Ｒ^Ａは、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基を示す。）で表される基を、Ｒ^２およびＲ^４は、同一または異なって、各々、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−６シクロアルキル基、トリフルオロメチル基、アミノＣ_１−６アルキル基、モノ−もしくはジ−置換アミノＣ_１−６アルキル基、置換されていてもよいヒドロキシル基で置換された、ハロゲン化されていてもよいＣ_１−６アルキル基、置換されていてもよいヒドロキシル基で置換されたＣ_２−６アルケニル基、置換されていてもよく、酸化されていてもよいチオール基で置換されたＣ_１−６アルキル基、置換されていてもよく、酸化されていてもよいチオール基、シアノ基、アシル基、置換されていてもよいオキサゾリル基または１，３−ジオキソラン−２−イル基を、Ｒ^３は、式（ａ）：


（式中、Ｘはハロゲン原子を、Ｙは炭素原子または窒素原子を、Ａｌｋは置換されていてもよいＣ_１−４アルキレン基を、Ｒ^Ｂは水素原子またはアシル基を示す。）で表される基を、Ｒ^５は、その４位または３位にシアノ基を有し、さらに置換されていてもよいフェニル基を示す。〕で表される新規ピロール誘導体またはその塩を提供する。また、本発明は、該ピロール誘導体またはその塩を含有するアンドロゲン受容体拮抗剤も提供する。
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本発明は、式１のプロリルエンドペプチダーゼの新規阻害剤に関するものである。
W-KCONH-X-CON-Y-CO-Z (1)
（式中、K、W、X、Y、及びZは、本明細書中で規定したものである。）。
該化合物は、軽度認識障害(MCI)、アルツハイマー病、ダウン症、パーキンソン病、及びハンチントン病などの疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

アイソトープラベルされたカルボニウム[^l4C]インドリノン誘導体およびその製造方法が開示される。これらの化合物は、吸収、分布、代謝および排泄（ADME）研究のために有用である。 （もっと読む）

動物における寄生虫を制御するために有用な２−フェニル−３−（１Ｈ−ピロール−２−イル）アクリロニトリル化合物および動物における寄生虫侵襲の前記化合物を用いた処置方法が開示される。１つの実施形態において、本発明は、有効な抗寄生虫剤である、本明細書に同定した２−フェニル−３−（１Ｈ−ピロール−２−イル）アクリロニトリル化合物のうちの１つまたは複数を用いて外部および内部寄生虫を処置、予防、阻害、および／または殺傷するための方法を提供する。
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本発明は、一般式（Ｉ）および（ＩＩＩａ）の新規の置換されているアラルキル誘導体、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含む薬剤組成物、医学におけるこれらの化合物の利用およびそれらの製造に関わる中間体に関する。
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本発明はタンパク質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ａ、Ｘ、Ｒ^２及びＷは明細書中に示されている］
の化合物並びにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体及び製薬学的に許容できる塩に関する。式（Ｉ）の化合物による、自己免疫疾患及び炎症性要素をもつ疾患を処置する方法、卵巣癌、子宮癌、乳癌、腸癌、胃癌、ヘアリー細胞白血病及び非小細胞肺癌からの転移を処置する方法並びに腫瘍転移又は変形性関節症により惹起される骨格疼痛、あるいは内臓性、炎症性及び神経性疼痛を包含する疼痛、並びに骨粗鬆症、ページェット病並びにそこで骨の再吸収が病的状態を媒介する、関節炎、人工器官不全、骨溶解性肉腫、骨髄腫及び骨への腫瘍の転移を包含する他の疾患、を処置する方法も提供される。
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本発明は、少なくとも部分的には、新規な置換テトラサイクリン化合物に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、テトラサイクリン流出および遺伝子発現の調節を遮断することのようなテトラサイクリン化合物についての他の公知の応用のみならず、細菌感染および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物応答性状態を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、ＸおよびＷは、本明細書に示す通りである］
で表される化合物ばかりでなくこれらの溶媒和物、水化物、互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩に向けたものであり、これらは蛋白質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する。
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