Fターム[4C069AC07]の内容
ピロール系化合物 (8,574) | 二重結合2個 (797) | 環内二重結合を2ケ (602) | 2位と4位に環内二重結合が各々1ケ (552) | 環Cに〔C〕H/〔C〕W/X/Z (420) | 2位に(〔C〕H/〔C〕W/X/Z) (291)
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2位に〔C〕W、環のCにX/Z (65)
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グリシルサイクリンの9−アミノカルボニル置換誘導体
本発明は、抗菌薬として有用な、R1、R2、R3、およびAが、明細書中に定義のとおりである構造を有する式有する式Iの化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する。Q、R4、R5、およびR6ならびにAは、明細書中に定義のとおりである式(II)の化合物は、化学中間体として有用である。本発明はまた、抗菌活性を有する式Iによって示されるグリシルサイクリンの9−アミノカルボニル置換誘導体、これらの新規の化合物を投与する場合のヒトおよび他の動物の感染症の治療方法、これらの化合物を含む薬学的調製物、ならびに式Iの化合物の新規の製造方法に関する
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活性炭素原子のルイス酸触媒によるハロゲン化
容易に入手可能なN−ハロイミド及びルイス酸触媒を使用して、活性炭素原子をハロゲン化するための、実用的で効率的な方法が開示されている。この方法は、ある範囲の化合物に適用可能であり、任意のハロゲン原子を直接基質に導入することができる。穏やかな反応条件、容易な後処理手順、及び簡単な操作によって、この方法を、環境及び準備の両方の観点から価値のあるものにしている。
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抗寄生虫治療薬および抗癌治療薬ならびにリジン特異的デメチラーゼ阻害物質として有用なポリアミン類
ポリアミン、ポリアミン/グアニジノ、およびポリアミン/ビグアニド化合物が開示される。当該化合物は、抗癌および抗寄生虫処置に有用である。当該化合物は、酵素リジン特異的デメチラーゼ1の阻害物質としても有用である。
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糖尿病治療剤
本発明は、体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供し、当該糖尿病の予防・治療剤は、式
[式中、各記号は明細書の記載の通りである]で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。
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カスパーゼ−3活性阻害剤
【課題】カスパーゼ−3活性を阻害する低分子阻害剤、さらに詳細には、医薬品として有用性の高いと認識されているペプチド骨格を持たない新規低分子阻害剤を提供すること。
【解決手段】特定のファーマコフォアを有する化合物又はその塩を含むカスパーゼ−3活性阻害剤、及びそのカスパーゼ−3活性阻害活性に基づくアポトーシス阻害剤。
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光学記録材料
【課題】 短波長記録光用の光学記録媒体の光学記録層の形成に適したスクアリリウム化合物を含有してなる光学記録材料を提供すること。
【解決手段】 基体上に光学記録層が形成された光学記録媒体の該光学記録層に用いられ、下記一般式(I)で表されるスクアリリウム化合物を含有してなることを特徴とする光学記録材料。
【化1】
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4,5−ジアリールピロール誘導体、この調製方法および治療におけるこの使用
本発明は、式(I)を有する化合物に関する(式中、Xは、基(II)を表し;R1は、水素原子または(C1〜C4)アルキル基を表し;R2は、(C1〜C12)アルキル基、置換されていても、または非置換でもよい(C3〜C12)での非芳香族炭素環基、置換されていても、または非置換でもよい(C3〜C12)での非芳香族炭素環基によって置換されたメチル、置換されていても、または非置換でもよいフェニル、ベンジル、ベンズヒドリル基、置換または非置換の複素環基、置換されていても、または非置換でもよい(C3〜C12)での非芳香族炭素環基によって置換されたメチルを表し;R3は、(C1〜C5)アルキルまたは(C3〜C7)シクロアルキルを表し;R4は、置換または非置換のフェニルを表し;R5は、置換または非置換のフェニルを表す。)。また、本発明は、この調製方法および治療におけるこの使用に関する。
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チロシンキナーゼ阻害剤
本発明は、受容体型及び非受容体型両方のチロシンキナーゼのシグナル伝達を阻害、調節及び/又は制御できる化合物に関する。本発明の化合物は、置換されたピロール部分を含むコア構造を有する。本発明はまた、これらの化合物の薬剤として許容できる塩、水和物及び立体異性体に関する。 (もっと読む)
クロスカップリング反応のためのPd(acac)2求核性複素環カルベン誘導体
本発明の実施態様により、一般式(I)により特徴付けられるパラジウム錯体が提供される:式中、Aは二座モノアニオン性配位子であり、NHCは求核性複素環カルベンであり、Zはアニオン性配位子である。このようなパラジウム錯体はクロスカップリング反応の開始において有用である。
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アリール−ヘテロ芳香族生成物、それらを含む組成物及びその使用
アリール−ヘテロ芳香族生成物、それらを含む組成物及びそれらの使用。本発明は、新規な化合物、特に新規なアリール−ヘテロ芳香族生成物、それらを含む組成物及びそれらの使用、特に腫瘍学的治療における使用を提供する。
【化1】
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抗菌剤
本明細書に提供されるものは、tRNAシンテターゼ阻害剤であり、従って抗菌剤として使用が可能な、芳香族化合物置換体である。本明細書に記載される化合物は、グラム陽性、グラム陰性の、嫌気性細菌または真菌微生物、より詳細には細菌、例えば、Staphylococci, Enterococci, Streptococci, Haemophilus, Moraxalla, Escherichia, Chlamydia, Rickettsiae, Mycoplasm, Legionella, Mycobacterium, Helicobacter, Clostridium, Bacteroides, Corynebacterium, BacillusまたはEnterobactericeae, および真菌生物、例えば、Aspergillus, Blastomyces, Candida, Coccidiodes, Cryptococcus, Epidermophyton, Hendersonula, Histoplasma, Microsporum, Paecilomyces, Paracoccidiodes, Pneumocystis, Trichophyton, またはTrichosporiumによって引き起こされる、または、助長される病態の治療または予防に使用することが可能である。これらの化合物、その製薬組成物の調製法、および微生物感染の治療法も提供される。 (もっと読む)
2,4−置換ピロールの製造方法
【課題】安全で収率の高い2,4-置換ピロールの製造方法の提供。
【解決手段】一般式(I)で表されるヒドラゾニウム誘導体と、一般式(II)で表されるヒドラゾニウム誘導体を、3級アルコールの金属アルコキシド存在下、15℃以下で反応させることを特徴とする2,4−置換ピロールの製造方法。
(R1,R6,R2,及びR7はアルキル基,アリール基等を;R3〜R5及びR8〜R10はアルキル基を;X1及びX2はハロゲンを表す。)
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アセチレン誘導体
本発明は遊離塩基または酸付加塩形の式(I)
【化1】
〔式中、
R1は水素またはアルキルを示し;
R2は非置換であるかまたは置換されているヘテロ環を示すか、または
R2は非置換であるかまたは置換されているアリールを示し;
R3はアルキルまたはハロゲンを示し;
Xは単結合または所望により1個またはそれ以上の酸素原子またはカルボニル基もしくはカルボニルオキシ基により遮られていてもよいアルカンジイル基を示す。〕
の化合物、それらの製造法および医薬としてのそれらの使用を提供する。
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新生物形成の治療のためのCOX−2阻害薬とアルキル化型抗新生物剤との組合せ医薬
本発明は、COX−2阻害薬およびアルキル化型抗新生物薬の組合せ医薬を用いた哺乳類における新生物または新生物関連障害を治療し、予防しまたは抑制するための組成物および方法を提供する。 (もっと読む)
ケモカイン受容体介在疾患を治療するためのポリアミン化合物
本発明は、炎症性疾患または免疫疾患、発達障害または変性疾患、あるいは組織損傷を治療する方法に関する。本方法は、有効量の1種または複数の次式の化合物を、それを必要としている対象に投与することを含む。この式の各変数は本明細書に定義する。
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殺微生物剤としてのカルボキサニリド
請求項1で定義された置換基を有する式(I)の化合物は、殺微生物剤としての用途に好適である。
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11−βヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤
式(I)R1−Z−R2を有する化合物が提供される。1つの局面では、本発明は、(i)上に定義される式Iを有する化合物を含み、(ii)薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤、腑形剤またはアジュバントと場合により混合される薬学的組成物を提供する。1つの局面では、本発明は、医薬で使用するための上に定義される式Iを有する化合物を提供する。1つの局面では、本発明は、11β−HSDに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Iを有する化合物の使用を提供する。本発明は、不都合な11β−HSDレベルに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Iを有する化合物の使用を提供する。 (もっと読む)
新規ヘテロアリール誘導体
式(1)
(式中、環Zは、置換されていてもよいヘテロアリールを表し、
R1は、カルボキシル基またはアルコキシカルボニル基などを表し、
W1およびW2は、置換されていてもよい低級アルキレンを表し、
Ar1は、置換されていてもよいアリーレンまたは置換されていてもよいヘテロアリーレンを表し、
W3は、単結合、低級アルキレンまたは低級アルケニレンなどを表し、
W4は、単結合または−NR10−などを表し、
Ar2は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールを表す)で表されるヘテロアリール誘導体、そのプロドラッグまたはそれらの薬学上許容される塩。
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スルホン酸類、その誘導体、およびそれらを含む医薬組成物
選択したスルホン酸類、その誘導体、およびこのような化合物を含有する医薬組成物は、インターロイキン−8(IL−8)とCXCR1およびCXCR2膜受容体との相互作用によって誘導される好中球(PMN白血球)の走化性活性化を阻害するのに有用である。当該化合物を、前記活性化に由来する病理の予防および治療に使用する。とりわけ、選択したスルホン酸類およびその誘導体は、シクロ−オキシゲナーゼ阻害活性が無く、好中球に依存する病理、例えば、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、水疱性類天疱瘡、慢性関節リウマチ、特発性線維症、糸球体腎炎の治療、並びに虚血および再潅流によって引き起こされる損傷の予防および治療に特に有用である。 (もっと読む)
β−セクレターゼ阻害剤としてのアゾリルアシルグアニジン
本発明は、式Iのアゾリルアシルグアニジン化合物を提供する。本発明はまた、β−セクレターゼ(BACE)の阻害のため、およびβ−アミロイド沈積および神経原線維変化の治療のためのこれらの使用方法も提供する。式Iのアゾリルアシルグアニジン化合物は、β−セクレターゼを効果的に阻害し、BACE1を選択的に阻害することが発見された。有利には、前記アシルグアニジン化合物は、患者における高いβ−アミロイド沈積もしくはβ−アミロイドレベルを特徴とする疾患もしくは障害の治療、予防、または改善に有効な治療薬として用いられ得る。
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