Fターム[4C069AC07]の内容
ピロール系化合物 (8,574) | 二重結合2個 (797) | 環内二重結合を2ケ (602) | 2位と4位に環内二重結合が各々1ケ (552) | 環Cに〔C〕H/〔C〕W/X/Z (420) | 2位に(〔C〕H/〔C〕W/X/Z) (291)
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二量体の製造方法
【課題】Ir等の特殊な遷移金属の非存在下でも二量体を得ることができる二量体の製造方法を提供する。
【解決手段】本発明は、アルカリ金属又はアルカリ金属塩基の存在下、且つ遷移金属の非存在下、アルコール(1)と、アルコール(2)又はカルボニル化合物(3)と、を二量化する二量体の製造方法である。式中、R1〜R4は水素原子又は一価の炭化水素基である。
【化1】
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ピロールの製造方法
【課題】収率よくピロールを得ることができる方法の提供。
【解決手段】アルカリ金属又はアルカリ金属塩基の存在下、β−アミノアルコールと、カルボニル化合物又はアルコールと、を反応させる。
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ピロール系化合物、それを用いた有機エレクトロルミネッセンス素子
【課題】高効率な有機エレクトロルミネッセンス素子を提供するために必要なピロール系化合物、それを用いた有機エレクトロルミネッセンス素子の提供。
【解決手段】下記一般式(1)
(式中、R1は、アルキル基、アラルキル基、脂環式炭化水素基、置換してもよい芳香族炭化水素基および置換してもよい芳香族複素環基よりなる群から選ばれた基であり、R2〜R4は、水素、アルキル基、脂環式炭化水素基、置換してもよい芳香族炭化水素基および置換してもよい芳香族複素環基よりなる群から選ばれた基である。Lは、置換もしくは無置換の芳香族炭化水素の1〜6価基および置換もしくは無置換の芳香族複素環化合物の1〜6価基よりなる群から選ばれた基であり、nは1〜6から選ばれた整数であり、かつ、Lの価数とnの数は同一である。)で示されるピロール系化合物、それを用いた有機エレクトロルミネッセンス素子。
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光学活性芳香族複素5員環置換ヒドロキシ酢酸エステルの製造方法
【課題】重要な医農薬中間体に成り得る光学活性芳香族複素5員環置換ヒドロキシ酢酸エステルの実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】グリオキシル酸エステルとシリル化芳香族複素5員環を「光学活性な配位子を有する遷移金属錯体」の存在下に反応させ、引き続いて加水分解することにより光学活性芳香族複素5員環置換ヒドロキシ酢酸エステルを製造することができる。本発明の製造方法は触媒的な不斉合成法であり、さらに不斉誘起の効率が極めて高い。また、無置換のフランや新規化合物であるピロール類が置換した光学活性ヒドロキシ酢酸エステルにも好適に適応でき、さらにチオフェン類が置換した光学活性ヒドロキシ酢酸エステルも非常に高い光学純度で製造することができる。
この様に、本発明は、重要な医農薬中間体に成り得る光学活性芳香族複素5員環置換ヒドロキシ酢酸エステルの実用的な製造方法を提供するものである。
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有機エレクトロルミネッセンス素子用材料およびその用途
【課題】分子が結晶化しにくいため、安定な薄膜を形成しやすく、有機EL素子用青色発光材料として用いた場合に、低電圧駆動、長寿命化、などの優れた特性を有する、高いガラス転移温度を示す化合物を提供する。
【解決手段】ピレンの1,6位または1,8位が、非置換または置換ジアリールアミンで置換された化合物、および有機エレクトロルミネッセンス素子用材料。
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二重に作用するチオフェン、ピロール、チアゾールおよびフラン抗高血圧症薬
1つの局面において、本発明は、式:
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関し、この式において:Ar、Z、R3、R4およびR5は、本明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、AT1レセプターアンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の局面において、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を使用する方法;ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。
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CRTH2モジュレーター
喘息および呼吸器疾患など様々な疾患を治療するに有用なCRTH2モジュレーター、特にCRTH2のアンタゴニストを開示する。本発明化合物は、式Iとして記載されている範囲に属する。
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殺寄生虫薬2−フェニル−3−(1H−ピロール−2−イル)アクリロニトリル誘導体の使用による動物における寄生虫の制御
【課題】動物寄生虫の制御は、特に食品製造および愛玩動物の領域において不可欠である。処置および寄生虫制御のための現行方法は、ベンズイミダゾール系およびイベルメクチン系などの現行の市販殺寄生虫薬に対する耐性が増大してきたために効果が低下しつつある。このため、より有効な動物寄生虫の制御方法の発見は急を要する。
【解決手段】動物における寄生虫を制御するために有用な2−フェニル−3−(1H−ピロール−2−イル)アクリロニトリル化合物および動物における寄生虫侵襲の前記化合物を用いた処置方法が開示される。1つの実施形態において、本発明は、有効な抗寄生虫剤である、本明細書に同定した2−フェニル−3−(1H−ピロール−2−イル)アクリロニトリル化合物のうちの1つまたは複数を用いて外部および内部寄生虫を処置、予防、阻害、および/または殺傷するための方法を提供する。
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ミクロソームプロスタグランジンE2シンターゼ−1のインヒビター
本発明は式I
【化1】
の化合物、ミクロソームプロスタグランジンE2シンターゼ-1 (mPGES-1) のインヒビターとしてのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び関連症状、例えば、炎症性/侵害受容性の痛みの治療及び/又は予防のための薬物としてのそれらの使用に関する。A、M、R1、R2、R7、Ra、Rb、Q3、Q4、Q6、Z2、Z4、Z5、Z6及びWは明細書に示された意味を有する。
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三置換1H−ピロール類と、芳香族スペーサーおよびヘテロ芳香族スペーサーとに同時に基づく新規ヒストンデアセチラーゼ阻害剤
本発明は、以下の式(I)を有し、三置換1H−ピロール環および芳香族環から誘導される化合物またはその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、ならびにこれらの製造方法、そして癌の治療のためのこれらの使用を、指す。
【化1】
(式中、
R1およびR2は、独立して、場合により置換されていてもよいC6〜C10アリール基または場合により置換されていてもよいヘテロアリール基をあらわし;
AおよびMは、独立して、メチレン基または単結合をあらわし、ここで、隣接する芳香族環は、アミド基に直接結合していてもよく;
Y=Z基は、区別できない状態で、酸素原子、硫黄原子、cis−ビニリデン基、イミノ基、またはsp2−混成軌道をもつ炭素原子を含むメチン基をあらわし;
Xは、区別できない状態で、メチン基、cis−ビニリデン基または窒素原子をあらわし;
Wは、ヒドロキシル基、場合により置換されていてもよいC1〜C6アルキル基、場合により置換されていてもよいヘテロアリール基、または場合により置換されていてもよいC6〜C10アリール基をあらわす。)
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CXCケモカインレセプタ配位子としての3,4−二置換シクロブテン−1,2−ジオン
【課題】CXCケモカインレセプタ配位子として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】式(IB)の新規化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
(式(IB)において、Aは複素環含有置換基、Bは置換基を有する芳香族基を表す。)また、式(IB)の化合物を使用するケモカイン媒介疾患の治療においては、患者(例えば、哺乳動物、好ましくは、ヒト)の急性炎症疼痛、慢性炎症疼痛、急性神経性疼痛または慢性神経性疼痛を治療する方法を提供し、該方法は、該患者に、式(IB)の少なくとも1種(例えば、1〜3種、通常、1種)の化合物(またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物)の有効量を投与する工程を包含する。
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S1P受容体結合能を有する化合物およびその医薬用途
【構成】
一般式(IA−1−1)
【化1】
で示される化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのカルボキシ基がエステル化された化合物。
【効果】S1P受容体(特にEDG−6、好ましくはEDG−1およびEDG−6)結合能を有する化合物、例えば一般式(IA−1−1)で示される本発明化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはS1P受容体(特にEDG−6、好ましくはEDG−1およびEDG−6)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および/または治療に有用である。
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新規フェニルピロール誘導体を含有する医薬
【課題】優れたグルコキナーゼ活性化作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬の提供。
【解決手段】一般式(I)を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
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抗腫瘍1,2−ジフェニルピロール化合物及びその調製方法
本発明は、抗腫瘍活性を有する新たな一連の式(I)の1,2−ジフェニルピロール類又はその薬学的に許容可能な塩、又はその薬学的に許容可能な溶媒和物に関し、ここで、R1及びR2はハロゲン、置換されていてもよいO(C1−C4)アルキル、及び置換されていてもよい(C1−C4)アルキルからなる群から個々に選択され;R3はH、(C1−C4)アルキル、CONH2及び(C=NH)NH2からなる群から選択される。本発明はまたそれらを調製する方法、それらを含む薬学的組成物、及び癌、特に肺癌、結腸直腸癌、乳癌及び/又は前立腺癌の治療のためのその使用に関する。
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揮発性第二族金属前駆体
【課題】単量体又は二量体であり、熱的に安定な、易揮発性であり、且つALD又はCVDにより製造されるBSTに非常に適したフッ素化されていないバリウム前駆体を提供する。
【解決手段】バリウム、ストロンチウム、マグネシウム、ラジウム若しくはカルシウム又はこれらの混合物からなる群から選択される金属に配位した、一以上の多官能化ピロリルアニオンを含む化合物。あるいは、1つのアニオンは、第二の非ピロリルアニオンと置換されることができる。
新規の化合物の合成法及びBSTフィルムを形成するためのそれらの使用法も考慮される。
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ネプリリシン阻害剤としての置換アミノプロピオン酸誘導体
本発明は式I’;
〔式中、R1、R2、R3、R5、B1、Xおよびnはここに定義した通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療使用にも関する。本発明はさらに薬理学的的有効成分の組合せおよび医薬組成物を提供する。
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複素環置換のジフェニル尿素類誘導体及びその用途
本発明は複素環置換のジフェニル尿素類誘導体及びその用途を開示し、一般式[1]または[2]に示される化合物またはその薬学的に許容される塩であって、Aがモノ置換または多置換のキノリン、イソキノリン、キナゾリン、ピロールまたはピリミジニルで、前記置換基がハロゲン、C1−5アルキル基、C1−5ハロゲン化アルキル基、C1−5アルコキシ基、C1−5ハロゲン化アルコキシ基、C1−5アルキルアミノ、C1−5ハロゲン化アルキルアミノ、アミノ基またはニトロ基で、R1がC1−5アルキル基で、R2が水素、ハロゲン、アルキル基、アルコキシ基、ハロゲン化アルキル基またはハロゲン化アルコキシ基のうちの1種または複数種から選ばれ、R3が水素、ハロゲン、アルキル基、アルコキシ基、ハロゲン化アルキル基またはハロゲン化アルコキシ基のうちの1種または複数種から選ばれる。本発明の化合物またはその薬学的に許容される塩は腫瘍または白血病の治療に用いることができる。
【化1】
【化2】
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1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロピル化合物
本発明は、式(I)の化合物(式中、R1a〜R1e及びR2〜R5は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである)及びその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧、心臓血管疾患、副腎の不均衡又はうつ病のような疾患の治療及び/又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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非環状オリゴピロール化合物
【課題】非環状オリゴピロール化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式(1):
[R1は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、又は式:−C≡CHで、n個のR1基のうち、少なくとも1つは式:−C≡CHで表される基であり、nは1〜5の整数を示し、R2は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、又は下記一般式(2):
で表される基を示し、R3およびR4は同一又は異なって、水素原子、炭素数1〜4の直鎖又は分岐鎖のアルキル基を示す。]で表される化合物。
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γ−ケトアセタール化合物及びピロール誘導体の製造方法
【課題】操作性と安全性に優れたγ−ケトアセタール化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】以下の(A)および(B)の工程を有することを特徴とするγ−ケトアセタール化合物の製造方法。
(A)特定構造のα,β−不飽和ケトン誘導体と、特定構造のチオアルキルアルキルスルホキシド誘導体を塩基の存在下にて反応させて、特定構造の1,4−付加生成物を得る工程。
(B)前記特定構造の1,4−付加生成物から、酸とアルコールの存在下、特定構造のγ−ケトアセタール化合物を得る工程。
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