本発明は、式（Ｉ）（式中、式（II）、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｊ、Ｙ、ｋ、ｎ、ｐおよびｒは、本明細書中に定義の通りである）を有する二環式化合物に関する。本発明は、更に、このような化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびアンドロゲン受容体関連状態、具体的には、前立腺癌の処置におけるそれらの使用に関する。

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Ｐｉ３Ｋ／Ａｋｔ経路の有効なインヒビターである、式（Ｉ）の化合物、又は該化合物のＮ−オキシド、塩、互変異性体、若しくは立体異性体、又は該Ｎ−オキシド、互変異性体、若しくは立体異性体の塩（ここで、Ｂ環及びこれが縮合しているピリミジン、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、ｍ、並びにｎは、明細書又は特許請求の範囲に記載した意味を有する）、その製造方法、及び医薬としてその使用。

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【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物を提供すること。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規なクラスのピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物、このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のこのような化合物を含む薬学的処方物を調整する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用するＣＤＫと関連する１つ以上の疾患の処置、予防、阻害または改善の方法を提供する。
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本出願において、縮合イミダゾリル化合物、その合成方法及びその使用方法を提供する。本出願において、化合物は、神経障害及び代謝障害等の種々の疾患の治療、予防及び／又は管理に有用である。本出願において、化合物は、ヒスタミンH3受容体の活性を阻害し、（例えば、シナプスの）ヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリン及びドーパミン等の種々の神経伝達物質の放出を制御する。また、本出願において、化合物を含む医薬製剤、及びそれらの使用方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】
新規なうつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患の治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】
一般式（１）で表されるピリドピリミジン−４−オン誘導体、又はその医薬上許容される塩を含有することを特徴とするうつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患の治療又は予防剤。

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本発明は、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物を提供し、


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｇ_１、およびＨＹは、本明細書に記載されるとおりである。この化合物は、ＰＩ３Ｋおよび／またはｍＴｏｒの阻害剤であり、したがって、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害を治療するのに有用である。本発明は、ＰＩ３Ｋ酵素の阻害剤として有用な化合物を提供し、したがって、本発明化合物は、ＰＩ３Ｋが介在する腫瘍および／または癌細胞の成長のような、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害の処置に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）


の新規生成物［式中、（ＩＩ）は、単二重結合であり；Ｒａは、−Ｏ−Ｚ−Ｒｃであり、この場合のＺは、単結合または場合により置換されているアルキレンであり、およびＲｃは、場合により置換されているシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒｂは、ＨまたはＦであり；ＲｂがＨである場合は、Ｚが単結合であるときＲｃはシクロアルキルでなく、およびＺがアルキレンであるときＲｃはヘテロシクロアルキルでなく；Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；Ａは、ＮＨまたはＳであり；Ｗは、Ｈ、アルキル、シクロアルキルまたはＣＯＲであり、この場合のＲは、シクロアルキル；アルキル；アルコキシ；Ｏ−フェニル；−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（この場合、ｎ＝１から４）；またはＮＲ１Ｒ２（この場合、Ｒ１がＨまたはａｌｋであり、およびＲ２がＨ、シクロアルキルまたはアルキルであるか；Ｒ１、Ｒ２が、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび／またはＮＨを場合により含有する環を、Ｎと一緒に形成する。）であり；これらのラジカルのすべてが場合により置換されている。］に関し、前記生成物は、任意の異性体または塩の形態であり、および薬物として、特にＭＥＴ阻害剤として、使用することができる。
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本発明は置換されたスピロアミド、その製造方法、該化合物を含有する医薬及び医薬の製造のための置換されたスピロアミドの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

【課題】部分発作及び／又は全般発作の種々てんかん発作に対する治療薬若しくは予防薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩［式中Ｒ^１はＣ_１−４アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル又はＣ_４−６シクロアルキルアルキルを表し、Ｒ^２は水素原子又はＣ_１−４アルキル等を表し、Ｒ^３は置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_４−６シクロアルキルアルキル又は水素原子等を表し、Ｒ^４は水素原子、ハロゲン原子等を表し、Ｒ^５は、水素原子、ハロゲン原子等を表す］。
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本発明は、次式(I)による構造：


を有するかまたはその塩もしくは溶媒和物であるc-Jun N-末端キナーゼ(JNK)の阻害薬を提供し、その際、環A、C^a、C^b、Z、R⁵、WおよびCyは本明細書に定めるものである。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する医薬組成物、本発明の化合物および組成物を調製し、たとえばアルツハイマー病など種々の障害の治療および予防に使用する方法を提供する。 （もっと読む）

治療（例えば、抗増殖治療、抗癌治療、および免疫抑制治療）において使用するためのトリプトリドおよびヒドロキシル化トリプトリドのＣ環およびＤ環の改変に基づく化合物が開示される。一局面において、本発明は、明細書に記載される構造Ｉを有する化合物を提供し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４のうちの各々は、水素、ヒドロキシル、−Ｏ（ＣＯ）_ｎＸ、−Ｏ（ＣＯ）_ｎＯＲ^５、および−Ｏ（ＣＯ）_ｎＮ（Ｒ^５）_２から独立して選択され、ここでＸは、ハロゲンであり、Ｒ^５は、水素もしくは低級アルキルであり、ｎは、１〜２であり、ただし、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４のうちの少なくとも３つは、水素であり；ｍは１〜２であり；Ｘ^２は、ハロゲンであり；そしてＸ^１はハロゲンでありかつＷはヒドロキシルであるか、またはＸ^１およびＷは一緒になって、エポキシ基を形成する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の置換されたインドール化合物、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための置換されたインドール化合物の使用に関する。
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本発明は、基本的挙動及び高次挙動に関与する脳ネットワークにおけるシナプスでの受容体機能の増強を含む、脳不全の予防及び治療において使用するための化合物、医薬組成物、及び方法に関する。これらの脳ネットワークは、記憶障害に関連する認知能力に関与し、記憶障害は、様々な認知症、異なる脳領域間のニューロン活動の不均衡において観察され、パーキンソン病、統合失調症、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動性障害、及び情動若しくは気分障害のような障害、並びに神経栄養因子の欠乏が関与する障害、更に脳卒中による中枢性睡眠時無呼吸、閉塞性睡眠時無呼吸、先天性低換気症候群、肥満低換気症候群、乳幼児突然死症候群、レット症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、チェイニー・ストークス呼吸、オンディーヌの呪い（先天性中枢性低換気症候群）、プラダー・ウィリー症候群、及び溺死のような病状において示される。特定の態様において、本発明は、こうした状態の治療に有用な二環式アミド化合物、及びこうした治療のためにこれらの化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】小児患者の代謝性疾患、特に糖尿病の治療に有効、安全かつ寛容し得る坑糖尿病治療薬を提供する。
【解決手段】本発明は或る種のDPP-４ インヒビターが小児患者で代謝性疾患、特に糖尿病の治療及び／又は予防に特に適しているという知見に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ活性を阻害する化合物を提供する。特に、開示された化合物は、１又は２種のＡｋｔアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、当該化合物を癌の治療を必要とする患者に投与することによりＡｋｔ活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害剤およびＨＩＶ複製の阻害剤であり、Ｑのアスタリスク^＊は、化合物の残部への結合点を示し、Ｌ１、Ｌ２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は本明細書に定義される。これらの化合物は、ＨＩＶによる感染の予防または治療、およびＡＩＤＳの予防、治療、またはその発症もしくは進行の遅延に有用である。これらの化合物は、化合物自体として（またはその水和物もしくは溶媒和物として）、または医薬的に許容される塩の形態で、ＨＩＶ感染およびＡＩＤＳに対して用いられる。これらの化合物およびそれらの塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。
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式（Ｉ）の化合物は肺炎症の吸入治療に有用な、ヒト好中球エラスターゼの阻害剤である。
【化１】
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【課題】新規なチアゾロピリミジン化合物、それらの製造において使用する方法および中間体、それらを含む医薬組成物、並びにケモカイン媒介型疾患を処置するための治療におけるそれらの使用を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）：


で示される、新規チアゾロピリミジン化合物、それらの製造において使用する方法および中間体、それらを含む医薬組成物、並びにケモカイン媒介型疾患を処置するための治療におけるそれらの使用を提供することにより上記課題を解決する。 （もっと読む）

アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗作用、およびペルオキシソーム増殖剤応答性受容体γ作動作用を有し、高血圧症等の循環器系疾患および／または糖尿病等の代謝性疾患等の予防・治療薬として有用な新規化合物である下式


［式中、各記号は明細書に記載の通りである。］で表される化合物またはその塩の提供。
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