活性成分がVX-950と4−ヒドロキシ安息香酸との共結晶である、活性成分の即時放出処方物が提供される。被験体におけるＨＣＶ感染を処置する方法もまた提供され、この方法は、被験体に処方物を投与する工程を包含し、この処方物は、活性成分、および処方物の総重量のうちの少なくとも約１％の量で存在する、１種以上の賦形剤を含み、ここで、該活性成分は共結晶を含み、該共結晶はＶＸ−９５０と、コフォーマーの４−ヒドロキシ安息香酸とを含む、方法である。 （もっと読む）

【課題】ナテグリニドを高含量有し、速やかに吸収され、血糖降下作用を発現する小型で飲み易い製剤を提供する。
【解決手段】ナテグリニドを製剤総重量に対して２６％以上、カルメロースまたはその塩、カルボキシメチルスターチナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、部分アルファー化デンプン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースから選ばれる崩壊剤のいずれか少なくとも一つを製剤総重量に対して２８％以上含有するナテグリニド製剤により解決される。 （もっと読む）

【課題】添加物が少なく長期安定なエダラボン注射液、もしくは小容量で且つ長期安定性に優れたエダラボン注射液を提供すること。
【解決手段】（１）エダラボン３０ｍｇが注射水もしくはプロピレングリコール含有注射用水に溶解され、安定化剤としてエデト酸類及びシステイン類がそれぞれエダラボン重量の０．１％部〜２０％部溶解され、溶液の容量が２ｍＬ〜２０ｍＬであり、その液性がｐＨ３．０〜ｐＨ６．０である注射液、（２）プロピレングリコールの含有割合が０．１重量％〜８２．５重量％である前記（１）に記載の注射液を提供する。 （もっと読む）

本発明は、調節放出型医薬製剤の組成物及び製法、並びに調節放出型多粒子剤をポリマーマトリックス又は蝋状マトリックスへ埋め込むための調製方法を含む。調節放出型多粒子剤は、公知の又は所望する薬物放出プロファイルを有する有効量の治療用化合物を含む。調節放出型多粒子剤は、ポリマーコーティングを含むことができ、又は粒子若しくはコア材料に組み込むことができる。ポリマーマトリックスは、高温で軟化又は融解し、熱加工の間にポリマーマトリックス内の調節放出型多粒子剤の分布を可能にする熱可塑性ポリマー又は脂肪親和性担体又はその混合物を含む。製剤化合物及び加工条件は、本来の調節放出型多粒子剤の制御放出特性及び／又は薬物保護特性を保持する方法で選定される。
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本発明の開示は、中枢神経系（CNS）障害の改善、予防及び処理のための方法及び組成物に向けられる。本発明は、CNS障害を有するか、その障害に対して敏感であるか、又はその障害であることが診断された患者の処理及び特に、神経伝達物質系機能不全に関連するそれらの障害を有する患者の処理を目的とする。
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本発明は、０．１μｍ〜２５μｍの直径を有し、以下のものを含むマイクロカプセルを含むマイクロカプセル化物に関する：・９０ｎｍ〜２３μｍの直径を有し、少なくとも３重量％の有効成分を含有するコア粒子；並びに、・コア粒子を完全に包み、セルロースエーテル、セルロースエステル、ゼイン、セラック、グルテン、ポリラクチド、疎水性デンプン誘導体、ポリビニルアセテートポリマー、アクリル酸エステル及び／又はメタクリル酸エステルから誘導されるポリマー又はコポリマー、並びにこれらの組合せから選択される疎水性ポリマーを少なくとも２０重量％含有するコーティング；ここで、コア粒子は放出トリガー成分を含有し、且つ／又は、コーティングは放出トリガー成分を含有し、前記放出トリガー成分は以下のものから選択される：・３７℃及びｐＨ７．０で２０重量％未満の吸水量並びに３７℃及びｐＨ２．０で少なくとも５０重量％の吸水量を有する水膨潤性ポリマー；並びに、・３７℃及びｐＨ７．０で１ｍｇ／ｍｌ未満の水溶性並びに３７℃及びｐＨ２．０で少なくとも５ｍｇ／ｍｌの水溶性を有する食用塩；本発明のマイクロカプセル化物は、水含有の食品、飲料、栄養組成物又は医薬組成物に組み込まれた際に、カプセルに包まれた有効成分を放出しない。しかしながら、消化後に有効成分は迅速に放出される。 （もっと読む）

定常状態の薬物動態にて少なくとも７日間、ヒトにおける血清レベルを３０ｎｇ／ｍＬ〜２００ｎｇ／ｍＬの濃度に持続するのに十分な単回薬用量の２５−ヒドロキシビタミンＤ₃ 又はその一水和物と、薬学的に好適な経口担体系と、を含む経口剤形とする。前記経口剤形の形態は、例えば、軟質ゲルカプセルである。前記経口担体系の形態は、例えば、錠剤である。そして、前記経口担体系は、１以上の消化可能な油を含んでいてもかまわない。 （もっと読む）

【課題】アムロジピンまたはその薬学上許容される塩を含有する口腔内崩壊錠において、実用的な硬度を有し、口腔内崩壊時間が短く、服用時に苦味やザラつき等の不快感を感じず、バイオアベイラビリティを損なわない等の特性を有するアムロジピン口腔内崩壊錠を提供することを目的とする。
【解決手段】アムロジピン含有粒子を２〜２５％（重量／重量）含有する口腔内崩壊錠であって、当該アムロジピン含有粒子が、アムロジピンまたはその薬学上許容される塩を、連続層形成担体を含有する組成物で被覆してなるものであり、該連続層形成担体が水溶性高分子、水不溶性高分子、胃溶性高分子、及び熱可塑性物質からなる群より選ばれる１種以上からなり、かつ腸溶性高分子を含まない、口腔内崩壊錠。 （もっと読む）

【課題】 アシクロビルの溶解度を向上させたアシクロビル水溶液を提供すること。
【解決手段】 本発明者らは、様々な試験例にて鋭意検討したところ、アシクロビルの溶解度を向上させたアシクロビル水溶液を得る条件を見出した。さらに言えば、アシクロビルを有効成分とする水性の抗ウイルス点眼液、つまり、アシクロビル水性点眼液を得る条件を見出した。アシクロビルに対して、溶解補助剤としてフルオレセインの塩，安息香酸の塩，サリチル酸の塩から選ばれる少なくとも１種類を用いることにより、アシクロビルの溶解度を向上させ、０．１〜０．５重量％のアシクロビル水溶液を得ることができた。 （もっと読む）

【課題】短時間でホストにＤＴＨの有効量を効率的に配送できる局所ＤＴＨ誘導剤組成物の開発。
【解決手段】１−ジクロロ−２,４−ジニトロベンゼン（DNCB）などの遅延型過敏症誘導剤を含有する局所貼付剤及び該製剤を用いる方法の提供。局所貼付剤は、支持体上に存する粘着ゲル組成物からなり、その粘着ゲル組成物は遅延型過敏症誘導剤、水可溶性高分子ゲル、水及び水保持剤を含む。局所貼付剤の使用方法は、局所貼付剤が対象の皮膚表面に適用され、その局所貼付剤を対象に投与されるべき遅延型過敏症誘導剤の有効量にとって十分な時間適用部位に維持される。その維持時間は６０分を超えない。 （もっと読む）

【課題】フマル酸クレマスチンの経時安定性と溶出性とを両立する優れた造粒粒子及びそれを含有する製剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）フマル酸クレマスチンと、（Ｂ）セルロース、水不溶性セルロース誘導体、及び２質量％水溶液の２０℃における粘度が６．０ｍＰａ・ｓ以上である水溶性セルロース誘導体から選ばれる１種又は２種以上とを含有し、上記（Ａ）成分及び（Ｂ）成分の合計含有量が５０〜１００質量％であり、かつ（Ａ）／（Ｂ）で表される質量比が１／５０〜１／４２０である造粒粒子。 （もっと読む）

【課題】薬物成分の味、匂い、刺激の知覚が抑制されているフィルム状製剤の製造方法を提供する。
【解決手段】フィルム状製剤の製造方法は、薬物成分を含有する粉末母体の表面に、金、銀、白金等の金属、金属酸化物、ケイ素、酸化ケイ素、セルロース、コラーゲン、ツェイン、セラック、寒天、高分子デンプン、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテートに例示される胃溶性有機化合物、メタアクリル酸コポリマーＬに例示される腸溶性有機化合物から選ばれる少なくとも一種を蒸着し、蒸着皮膜層が形成された粉末状製剤とする蒸着工程Ｓ１と、粉末状製剤が可食性の水溶性フィルム形成剤の水溶液に懸濁された懸濁液を調製する懸濁液調製工程Ｓ２と、懸濁液を基面上に流延し、乾燥させてフィルム化するフィルム化工程（流延工程Ｓ３，乾燥工程Ｓ４）とを具備する。 （もっと読む）

本発明は５−クロロ−Ｎ−（｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（３−オキソ−４−モルホリニル）−フェニル］−１，３−オキサゾリジン−５−イル｝−メチル）−２−チオフェンカルボキサミドを含む医薬組成物およびこのような組成物の調製方法に関する。第２態様において、本発明は、このような組成物を調製するのに好ましいペレット積層法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、口腔に接着することが可能で、薬剤又は化粧用の活性剤を放出し、速やかに溶解する薄膜を提供する。
【解決手段】本発明の口部に適用される組成物は、口腔内に活性物質を放出するための口部に適用できる組成物であって、前記組成物は、少なくとも１つの水溶性又は水分散性ポリマー、前記活性物質及びニコチンを必須成分として含み、前記組成物は、口の粘膜に適用された直後に軟化する瞬時湿潤性を示し、次いで速やかに溶解又は分解することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明の対象は、レーザー容積平均直径Ｄ４，３が１〜２００μｍのマンニトールと顆粒デンプンとの共凝集体であり、それらはリラクセーション時間が３０〜１００秒で、膨潤力が０．８〜３．０Ｎと測定される、試験Ａに従って判定された崩壊挙動を有することを特徴とする。 （もっと読む）

高分子担体組成物に分散した少なくとも１種の有効成分の固体分散生成物を含有してなる薬学的剤形であって、該高分子担体組成物が、ａ）ビニルピロリドンホモポリマー（該ホモポリマーの少なくとも９５重量％が、１，０００〜１３，０００の範囲内の分子量を持つような分子量分布をもつ）およびｂ）５，０００〜１，５００，０００の重量平均分子量をもつビニルピロリドンコポリマーを含有してなる薬学的剤形。該剤形は好ましくは融成物押出し工程により調製する。該高分子担体組成物は高い薬物溶解力を有し、該剤形の機械的性質と保存安定性を劣化させることなく、融成物の粘度を低下させることが可能である。
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本発明は、ｐＨ感受性ポリマー微粒子内に封入される生物活性成分を含有している速溶性薄膜片を記載している。この微粒子は、薄膜内に組み込まれていて、その中に封入されている成分の保護をもたらす。本発明は更に、膜形成及びマイクロカプセル化の間に含まれる治療薬剤の生物活性を保持しつつ、ｐＨ感受性ポリマー微粒子内に封入されている生物活性成分を速溶性膜片に組み込む方法を記載している。 （もっと読む）

本発明は、ポリアリルアミンポリマーを含むタブレットを製造する方法に関し、前記方法は、(i)ポリアリルアミンポリマー又はその薬学的に許容される塩を、場合により１又はそれ以上の薬学的付形剤との混合物との形で用意するステップと；(ii)スラグを緻密化するステップと；(iii)前記スラグを顆粒化するステップと；前記得られる顆粒を圧縮してタブレットとするステップと；を有する。又は本発明は、緻密化されたポリアリルアミンポリマーを含む、タブレット、サシェ、及びスラグに関する。さらに、本発明は、二峰性のポアサイズを持つ、ポリアリルアミンポリマー、特にセベラマーを含むタブレットに関する。 （もっと読む）

（ａ） 式（Ｉ）（式中、Ｒ^Ａは炭化水素基であり、場合により、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯＯＨ、−ＮＲ’_２、−ＣＯＯＲ’、−ＣＯＮＲ’、−ＣＨＯで置換されていてもよく、Ｒ’はＨもしくはＣ_１−３アルキルであり、Ｒ^Ａは式（Ｉ）の繰り返し単位が親水性であるように選択する）の繰り返し単位；および式（ＩＩ）（式中、Ｒ^Ｂは炭化水素基であり、場合により、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯＯＨ、−ＮＲ”_２、−ＣＯＯＲ”、−ＣＯＮＲ”、−ＣＨＯで置換されていてもよく、Ｒ”はＨ、アルキルもしくはアルケニルであり、Ｒ^Ｂは式（ＩＩ）の繰り返し単位が式（Ｉ）の繰り返し単位よりもより疎水性であるように選択する）の繰り返し単位を含む少なくとも一つのコポリマーと；（ｂ） １種以上の活性剤
とを含む組成物。
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【課題】不適当な投与または薬物の使用についての可能性を有意に減少させるが、指示書通りに投与された場合には治療的有効量が送達され得る薬学的組成物を提供すること。
【解決手段】乱用抑止性の薬学的組成物が、薬物（特にオピオイドのような薬物）の不適当な投与の可能性を減少させるように開発された。好ましい実施形態において、薬物は、その親油性を増大させるために改変される。好ましい実施形態において、改変した薬物は、水にゆっくりと溶解するかまたは可溶でないかのいずれかの物質からなる微粒子中で、均一に分散される。いくつかの実施形態において、薬物含有微粒子または薬物粒子は、１以上のコーティング層でコーティングされ、ここで、少なくとも１つのコーティングが水に不溶であり、そして好ましくは有機溶媒に不溶であるが、ヒトの胃腸管に存在する酵素によって分解可能である。 （もっと読む）