オリゴヌクレオチド修飾されたナノ粒子および治療薬を含む、薬物送達組成物を開示する。具体的には、治療薬分子の細胞内への十分な輸送を可能にするように、治療薬分子に対しての比率で、いくつかのオリゴヌクレオチド分子を含む組成物を開示する。本治療薬には、疎水性および親水性の双方が含まれる。組成物中の治療薬の異なる結合についても記載する。本発明の組成物を哺乳動物に投与するステップを含む、疾患を治療する方法も提供される。本発明の組成物を含むキットもまた提供される。 （もっと読む）

【課題】水への溶解性及び生体での吸収性に優れた低結晶性ヘスペリジン含有原料とセルロース含有原料の混合粉砕物の製造方法、該製造方法により得られる混合粉砕物、及び該混合粉砕物を含有するヘスペリジン含有組成物を提供する。
【解決手段】ヘスペリジンの結晶化度が５０％以上、かつ水を除いた残余の成分中のヘスペリジン含有量が５０質量％以上であるヘスペリジン含有原料とセルロース含有原料とを、媒体式粉砕機で混合粉砕する、低結晶性ヘスペリジン含有原料とセルロース含有原料の混合粉砕物の製造方法、該製造方法により得られる混合粉砕物、及び該混合粉砕物を含有するヘスペリジン含有組成物である。 （もっと読む）

本明細書中に、医薬活性剤(例えばカンナビジオール及びカンナビジオールのプロドラッグ等)を含有する医薬組成物及びマイクロ針アレイを含み、哺乳類に当該活性剤を局所及び全身送達するのに適した、マイクロ針薬物送達系を記載する。また、本明細書中に、膵炎及び膵臓癌等の疾患の治療において、カンナビジオール及びカンナビジオールのプロドラッグを含有する医薬組成物、並びにマイクロ針アレイを含む、マイクロ針経皮又は局所薬剤送達系を使用する方法も記載する。 （もっと読む）

【課題】抗癌、抗脈管形成、抗ウイルス、抗細菌、抗真菌、抗原生動物剤、心血管系で活性のある化合物および免疫原性ペプチドなどの薬理活性化合物の細胞内送達に適し、その膜貫通輸送を促進するのに、または特定の細胞膜部位（レセプター）との相互作用を促進するのに適したカチオン脂質を用いたリポソームの提供。
【解決手段】薬理活性化合物の細胞内送達のためのカチオン脂質が、下記一般式（ＩＩ）で表されるアルカノイルＬ-カルニチンのエステル。
（もっと読む）

【課題】眼疾患などの治療に有用な薬剤組成物の製造のための水性眼科用組成物を提供する。
【解決手段】該水性眼科用組成物が、Ｎ−アセチルカルノシンなどと、セルロース化合物などを含む眼科用潤滑剤との組み合わせを含有し、前記Ｎ−アセチルカルノシンの含有量が、前記薬剤組成物における有効な量として、前記水性眼科用組成物全量に対して０．５〜２．０重量％であり、薬剤製造技術の主な通常の工程、手順、及び技術的手段を含む薬剤形成方法を適応性のために製造に含み、Ｌ−カルノシンまたはＬ−カルノシン誘導体の哺乳類の眼房水内での眼内吸収が高くなるとき、前記水性眼科用組成物が、眼疾患に対して非常に高い治療的効果を有し、ジペプチドＬ−カルノシンまたはＬ−カルノシン誘導体の眼房水内での眼内吸収が、前記水性眼科用組成物の存在下での角膜及び結膜組織内のカルノシナーゼ作用の抑制により高くなる使用。 （もっと読む）

【課題】高い細胞毒性を有する、天然チューブリシンの式(A)の合成誘導体を提供する。
【解決手段】


（式中、BはCH₂、CH₂-CH₂またはCH₂-CH₂-CH₂から選択され、Dは芳香族結合基であり、X₁はアルキルまたはアルケニルであり、X₂は、アリール、ヘテロアリールなど、X₃はHから選択されるか、またはX₄と一緒になって基=Oを形成し、X₄はHなど、X₅はアルキレンであり、R₆およびR₇はアリール、ヘテロアリールなど、X₈はH、ハロゲンなどから選択される。） （もっと読む）

【課題】
主剤である非ステロイド性消炎鎮痛剤の皮膚透過性を亢進させ、優れた薬理効果を発揮する、外用消炎鎮痛剤を提供することを課題とする。
【解決手段】
非ステロイド性消炎鎮痛剤と、抗酸化剤とを含有する、外用消炎鎮痛剤組成物。 （もっと読む）

【課題】免疫賦活性リボ核酸、該免疫賦活性リボ核酸のホモログ、ならびに該免疫賦活性リボ核酸およびホモログの利用方法の提供。
【解決手段】少なくとも１つのグアニン（Ｇ）および少なくとも１つのウラシル（Ｕ）を含む塩基配列を有する５〜４０ヌクレオチド長の単離ＲＮＡオリゴマー、ならびに必要に応じて、 陽イオン性脂質を含む免疫賦活性組成物であって、１実施形態において、上記単離ＲＮＡオリゴマーがＧ、Ｕ−リッチＲＮＡである組成物であり、別の実施形態において、上記塩基配列が５’−ＲＵＲＧＹ−３’を含み、Ｒがプリンを表すものとし、Ｕがウラシルを表すものとし、Ｇがグアニンを表すものとし、およびＹがピリミジンを表すものとする組成物。 （もっと読む）

油小滴が分散している水可溶性のポリマーマトリックスを含んで成る医薬組成物であって、アジュバント、抗原、またはそれらの組合せから選択された少なくとも１つの免疫調節剤を含んで成る組成物。可溶性ポリマーの水性溶液を油ベースの液体と混合して、水性溶液および油ベースの液体の少なくとも１つが抗原またはアジュバント又はそれらの組合せを含んで成る油中水エマルジョンを形成し、次いで得られた懸濁液を１以上のビーズまたは他の成形された構成要素に固化させまたは固化を可能にすることを含んで成る、成形された組成物を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、医薬用ペプチド、例えばインスリン、サケカルシトニン、副甲状腺ホルモン、バソプレシンまたはそれらのアナログ、およびその他本明細書で論じるペプチドなどの生理学活性ペプチド剤を確実に送達するための治療上有効な経口医薬組成物を提供することである。本発明のさらなる目的は、このようなペプチドの生体利用度を高めるための治療方法を提供することである。本発明のさらなる目的は、サケカルシトニンまたはPTH 1-31NH₂を経口投与することによって骨関連疾患およびカルシウム異常症を治療する方法を提供することである。
【解決手段】経口投与されるペプチド活性剤の生体利用度は、本来アミド化されない部位でアミド化されている活性ペプチドを付与する医薬組成物によって増大する。 （もっと読む）

本発明は、ナプロキセンおよび送達剤を含む医薬製剤に関する。 （もっと読む）

リポカリン突然変異タンパク質の制御放出のための医薬組成物又はその共役物に関する。共役物は、タンパク質、タンパク質ドメイン、ペプチド、脂質、脂肪酸、多糖類及び／又は有機高分子からなる群より選択される部分を有する。また、その有機高分子は、その共役物のリポカリン突然変異タンパク質と生分解性高分子との組合せを含む。さらにリポカリン突然変異タンパク質及びその共役物の制御送達のための方法に関し、制御放出製剤の製造方法及びそれにより製造された製剤に関する。また、対象物に投与する際、本発明にかかる製剤のリポカリン突然変異タンパク質の制御送達のための使用と、リポカリン突然変異タンパク質のｉｎ ｖｉｖｏ半減期を延長するための使用と、リポカリン突然変異タンパク質の生物学的利用能を向上させるための使用と、リポカリン突然変異タンパク質の免疫原性を低下させるための使用とを対象にするとともに、本発明にかかる製剤のそれを必要とする対象物への投与が含まれる疾患又は障害の治療方法を対象にする。 （もっと読む）

【課題】勃起障害治療のためのより慎重で非侵襲性(non-invasive)な方法の提供。
【解決手段】アポモルフィンなどの勃起障害治療薬、ポロオキサミンなどのブロック共重合体とペクチンなどの
アニオン性多糖類を含有する鼻孔投与のための、鼻孔でゲル化するのに適した液体組成物。
【効果】重大な有害反応や副作用なしで勃起障害の患者に効果的な勃起をさせるであろう体循環における薬物の血液濃度(blood level)対時間特性を与える。 （もっと読む）

本発明は、アルブミンへの非共有結合を提供するリンカーを有する成長ホルモンコンジュゲートにより例示される、皮下投与に対して最適化されたポリペプチド化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】有効成分の効率の良い封入を可能にし、これらの活性成分を生体細胞へ運搬することができ、生体内条件下での使用に適合でき、簡単にかつ安価に製造することができる、リポソーム構造を提供する。
【解決手段】正電荷担体と、該正電荷担体と異なる負電荷担体とを含む。リポソームが４〜８に等電点を有し、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、コレステロール、テトラエーテル脂質、セラミド、スフィンゴ脂質及び／又はジアクリルグリセロールからなる群より選ばれた中性脂質を含む。 （もっと読む）

【課題】単分散性及び安定性に加え、皮膚（表皮、真皮又は皮下組織）に対する浸透性に優れた油性外用製剤を提供する。
【解決手段】活性成分、界面活性剤及び油剤を含み、当該活性成分を含む活性粒子が界面活性剤及び油剤を含む油相中に単分散されており、（１）活性成分が生薬抽出成分及び／又は分子量１０００以上の親水性高分子であり、（２）活性粒子の平均粒子径が２００ｎｍ以下であり、（３）水分含有量が０．５重量％以下である、ことを特徴とする油性外用製剤に係る。 （もっと読む）

【課題】ロキソプロフェン又はそのアルカリ付加塩を含有する外用貼付剤において、薬物の経皮吸収性に優れ、皮膚に対する安全性が高く、且つ粘着基剤中での薬物の安定性に優れ薬効発現性の良好な外用貼付剤を提供すること。
【解決手段】粘着基剤中にロキソプロフェン又はそのアルカリ付加塩を含有する外用貼付剤において、前記粘着基剤の基剤成分として熱可塑性弾性体、粘着付与剤、脂肪族ヒドロキシ酸及び高級脂肪酸を含有することを特徴とする外用貼付剤。 （もっと読む）

本明細書には眼の医薬組成物が記載され、ここで、眼の医薬組成物は、哺乳動物の眼への投与に適した形態である。本明細書に開示される眼の医薬組成物は、少なくとも1つのDP₂受容体アンタゴニスト化合物を含み、眼の疾患又は疾病を処置又は予防するために使用される。 （もっと読む）

【課題】トラネキサム酸の経皮吸収性を向上させ、かつ安定な製剤を実現することであり、ひいては優れた色素沈着抑制作用を有する皮膚外用剤を提供すること。
【解決手段】トラネキサム酸、モノカプリル酸と多価アルコールとのエステルおよび非イオン性界面活性剤を含有する皮膚外用剤。 （もっと読む）

本発明は、特に生物学的に活性のある巨大分子、核酸又はペプチド等の化合物の細胞への送達を容易にするコンジュゲートを含む送達システムに関する。本発明は、化合物、例えば生物学的に活性のある巨大分子、核酸又はペプチドを細胞に送達するための上記コンジュゲートにも関する。本発明は更に、上記コンジュゲートを含む医薬組成物及びその使用に関する。本発明は、細胞又は生物、好ましくは患者に化合物を送達する方法にも関する。コンジュゲートは、（ａ）細胞の標的化を媒介し、細胞取り込みを容易にする少なくとも１つのモジュールと、（ｂ）小胞体（ＥＲ）への輸送を容易にする少なくとも１つのモジュールと、（ｃ）ＥＲからサイトゾルへの転位を媒介する少なくとも１つのモジュールと、（ｄ）送達対象の少なくとも１つの化合物とを含み、モジュール（ａ）〜モジュール（ｃ）及び化合物（ｄ）が任意の配置で互いに結合する。 （もっと読む）