悪性腫瘍、多発性硬化症、並びに特にアルツハイマー病及び関連認知症の早期診断に有用な化合物、特に式（Ｉ）の化合物であり、式中、Ｒ_１が、水素、シアノ、フルオロ、ヨード、アルキル、及びアリールからなる群から選択され；Ｒ_２が、水素、アルキル、及びアリールからなる群から選択され；Ｘが、ＣＨ_２、ＣＨ_２Ｏ、酸素、ＯＣＨ_２、ＣＨ_２Ｓ、ＳＣＨ_２、ＮＨ、Ｎ−アルキル、及びＮ−アリールからなる群から選択され；Ｙが、随意のスペーサー基であるか、存在しないか、又は酸素、硫黄、ＮＨ、Ｎ−アルキル、及びＮ−アリールからなる群から選択され；Ｚが、シアノ、フルオロ、又はヨードで置換されたアルキル、及びシアノ、フルオロ、又はヨードで置換されたアリールからなる群から選択される化合物。好ましい実施形態では、Ｒ_１及びＲ_２は水素であり、ＸはＣＨ_２Ｏであり、Ｙは存在せず、Ｚは、フルオロ、シアノ、又はヨードで置換されたフェニルである。幾つかの実施形態では、Ｚは、より具体的には^１８Ｆ−フェニル又は^１２３Ｉ−フェニル又は^１３１Ｉ−フェニルである。他の化合物も提供される。 （もっと読む）

多相分散系を処理する方法が提供される。該方法は、分散相および連続相を含む多相分散系を用意する工程、該多相分散系を、加圧することができるチャンバー内に置く工程、該チャンバーを第１のガスで該ガスの超臨界圧未満の圧力に加圧する工程、ならびに該多相分散系を該第１のガスと接触させる工程を含む。該多相分散系を該チャンバー内に置く工程は、該分散系を抽出バスケットにロードする工程を含む。該チャンバーは１０バールを超える圧力に加圧される。
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特に、アルカノエートリンカーを含むマルチアーム型ポリマーコンジュゲート、かかるコンジュゲートを含む組成物、及びその関連する作製及び投与方法が本明細書に提供される。かかるコンジュゲートを用いた治療方法及び関連する使用もまた提供される。このコンジュゲートは高い薬物負荷効率で調製される。１つの実施形態では、本発明の治療方法は、本発明のマルチアーム型ポリマーコンジュゲートの治療有効量を哺乳類対象に投与するステップを含む。
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本発明は、一般式（Ｉ）のシクロへキシロール置換複素環、その互変異性体、その立体異性体、その混合物およびその塩、特に、無機または有機酸および塩基を含有し、有益な薬理学的特性、特にチロシンキナーゼが媒介する信号伝達に対する阻害効果を有する生理学的に適合するその塩、病気、特に腫瘍疾患や良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、肺および呼吸器の疾患の治療におけるその使用、ならびにその生成に関する。
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ヒストンは、ＤＮＡと会合してクロマチンを構成するタンパク質成分である。ヒストンは、様々な酵素（例えば、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）、ヒストンメチルトランスフェラーゼ（ＨＭＴ）およびヒストンアセチルトランスフェラーゼ（ＨＡＴ））の共有結合修飾を受けやすい。ＨＤＡＣ活性に関わる種々の疾患状態に対して適切な治療を提供する新規阻害剤を引き続き開発する必要がある。本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む薬学的組成物、およびその化合物を用いて疾患を処置するために有用な方法を提供する。
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【課題】本発明は、子宮内膜炎もしくは不妊症の処置または妊孕性の改善を目的とする。
【解決手段】本発明は、子宮内膜炎もしくは不妊症の処置または妊孕性の改善を目的としてβ−アドレナリン性アゴニストを使用する組成物および方法に関する。本発明はまた、有害な血中レベルを生じることなしに、もって有害な副作用を軽減または回避して、医療上十分なレベルのβ−アドレナリン性アゴニストを局所的に提供するような組成物または方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞内標的をターゲティングするための、またはペプチドベクターを製造するための、少なくとも8.5の等電点を有する、細胞内標的に指向されたラクダ科動物の重鎖抗体の可変ドメイン（VHHドメイン）の使用に関する。特に、本発明は、グリア線維酸性蛋白質に指向されたVHHドメイン、および治療剤または診断剤を製造するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、所有者の構成及び遺伝子成分のシステムと病気の診断、システム化、予想に影響を及ぼすメタボリックに貢献する要素、特定のビタミン、ミネラル、ハーブ補助、類似治療をする成分に関連した有効性そして/また有毒性、そして特別な健康結果の効果を最大化するための栄養の補助的な系統化の成分をカスタマイズする目的の為のその他成分を与えた。この発明に特化すると、物質使用障害（SUD）に関連付けられている特定の既知の多型遺伝子の利用が高いリスクとＳＵＤの傾向に導くある遺伝子変異をターゲットに分析される。遺伝子型のパターンはその後、特にすべての痛み条件にわたって中毒の痛みの薬物治療を処方した医師の異常な乱用を減少にさせる為に特定の栄養上のカスタマイズされた解決法を与える。優先すべき遺伝子プロファイルは測定され、形式上の治療法として機能するように後続の栄養補助食品の改善を指示する。]特に（シェーク、液体飲料、錠剤、錠剤、トローチ剤、軟膏など）を混ぜて服用する事で痛みの薬物療養をゆっくりと減らしていく事を含む治療、、筋肉内、静脈内、直腸内、そして十分な量の対欲望、そして対ストレス栄養補助食品の十分な量を運ぶ事を必要とするあらゆる形体。さらに、今回の発明は新規な鎮痛軟膏結合シナプタミン及び、そうした鎮痛剤、及びガバペンチン、ケタミン、バクロフェン、ケトプロフェン、アミトリプチリン、リドカイン、サイクロベンザピン、ジクロフェナク、メンソール、樟脳とカプサイシンを含む、ただこれら成分だけに限定されないその他麻酔化合物の例が含まれています。遺伝子プロファイルは、痛みの感度過敏性を決定するために使用されます。
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本発明は、細胞外ドメイン４または５内のヒトＦＬＴ３に対して高親和性にて特異的に結合する完全ヒト抗体を提供する。本発明は、更に、有効量の抗体を単体にて投与するか、あるいは、抗癌剤またはメトトレキサートを含む治療薬と組み合わせて投与することにより、白血病を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明の第１の態様は、ＤＮＡメチルトランスフェラーゼ阻害剤、及び１−（２−Ｃ−シアノ−２−ジオキシ−β−Ｄ−アラビノ−ペントフラノシル）−Ｎ４−パルミトイルシトシン、又はその代謝産物を含む併用剤に関する。本発明の第２の態様は、ＤＮＡメチルトランスフェラーゼ阻害剤、及び１−（２−Ｃ−シアノ−２−ジオキシ−β−Ｄ−アラビノ−ペントフラノシル）−Ｎ４−パルミトイルシトシン、又はその代謝産物を、療法において同時に、逐次に、又は別々に使用するための組合せ製剤として含む医薬製品に関する。本発明の第３の態様は、増殖性疾患を治療する方法に関し、前記方法は、ＤＮＡメチルトランスフェラーゼ阻害剤、及び１−（２−Ｃ−シアノ−２−ジオキシ−β−Ｄ−アラビノ−ペントフラノシル）−Ｎ４−パルミトイルシトシン、又はその代謝産物を同時に、逐次に、又は別々に対象に投与することを含む。 （もっと読む）

本明細書中において、microRNA-26の発現が、非-癌組織と比較して肝細胞（HCC）腫瘍組織において減少されており、そして低レベルのmicroRNA-26が臨床転帰の悪さと関連していることが開示される。本明細書中において、低発現レベルのmicroRNA-26が、HCC患者におけるインターフェロン（IFN）-α療法に対する好ましい反応と相関していることも開示される。この様に、HCCと診断された患者から得られたサンプル中のmicroRNA-26発現レベルを検出する工程を含む、HCCと診断された患者の臨床転帰を予測する方法が、本明細書中において提供される。HCCと診断された患者から得られたサンプル中のmicroRNA-26発現レベルを検出する工程を含む、IFN-α療法のための候補としてのHCCと診断された患者を選択する方法もまた提供される。候補薬剤をin vitroでスクリーニングして、HCC細胞中でのmicroRNA-26の発現を増加させる薬剤を選択する工程を含む、HCCの治療のための治療剤を同定する方法もまた、提供される。さらに、HCCと診断された患者をIFN-α療法を含む方法で治療し、そして低レベルのmiR-26を発現する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明には、眼科用調製物を保存するのに十分な濃度のポビドンヨード（ＰＶＰ−Ｉ）と、ステロイド性抗炎症化合物、非ステロイド性抗炎症化合物、抗菌化合物、抗アレルギー化合物、及び抗緑内障化合物からなる群より選択される少なくとも１つのメンバーを含んでなる、保存眼科用調製物が含まれる。本発明にはまた、眼科用組成物を保存するために該組成物へＰＶＰ−Ｉを加えることが含まれ、ここでＰＶＰ−Ｉは、該組成物を保存するのに十分な濃度で加えられる。 （もっと読む）

式Ｉａ


の化合物：
本発明は、新規インダゾリル誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、かかる新規誘導体の製造方法および医薬としてのかかる誘導体の使用に関する。
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本発明は、新規カチオン性脂質、カチオン性脂質を含む組成物、及びカチオン性脂質を使用する方法を提供する。幾つかの請求項において、カチオン性脂質は細胞毒性活性を有し、細胞を殺すために、単独に又は細胞毒性生物活性化合物と組み合わせて使用することができる。これらの請求項の幾つかにおいて、カチオン性脂質は、細胞毒性生物活性化合物の細胞毒性活性を亢進する。疾患又は迷惑な病態に悩む患者を治療する方法を提供するが、この方法は患者への新規カチオン性脂質を含む輸送システムの投与を含むことを特徴とする。本発明は更に、本発明の新規カチオン性脂質を含む輸送システムを作成する方法を提供する。
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本発明は、ドロネダロン、またはこの医薬的に許容される塩の１つと、少なくとも１つの利尿剤との組み合わせ、およびこの治療的使用に関する。 （もっと読む）

人を含む温血動物で癌などの細胞過剰増殖によって特徴づけられる疾病、状態、症候群またはこれらの症状を治療、診断および予防する際に有益な医薬組成物およびこの使用方法と調製方法は、均質化を介した処理によって調製された脂質ナノエマルジョンであって、異常細胞内に優先的および選択的に能動的に内在化することが可能な少なくとも１つの非二層形成脂質をそれぞれ含む脂質粒子で構成された脂質ナノエマルジョンと；ナノエマルジョンに連結された有効量の少なくとも１つの治療用または診断用の微小管相互作用薬と；薬剤的に受容可能な担体とを組み込む。好適な実施形態では、この組成がさらに、タンパク質担体分子ならびに／または界面活性剤、植物性脂肪源、溶媒、およびこれらの組み合わせなどの乳化促進剤で構成されてもよい。 （もっと読む）

【課題】新規製剤、該製剤を含む錠剤、それらの使用及びそれらの調製方法を提供する。
【解決手段】本発明は、DPP-4阻害薬とパートナー薬の多剤複合薬を含む医薬組成物、その調製方法、及び特定疾患を治療するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

眼瞼縁疾患の有病率およびその負担を考慮すると、眼瞼縁機能を改善して、それに関連する疾患を処置および予防するための、眼治療薬および治療投薬計画に対する必要性が存在する。本発明は、眼瞼縁機能の改善およびそれに関連する疾患の処置のために、強い組織浸透性を持つ抗炎症特徴を備えた粘膜付着性広域抗生物質を提供する。本発明は、眼瞼炎およびドライアイ疾患の徴候および／または症状を処置および／または予防する組成物ならびに方法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、生理活性部分のポリマーまたは重合性化合物への選択的抱合方法に関する。さらに具体的には、本方法は、生理活性部分のペンダント型カルボン酸、エステル、またはチオエステル基への選択的抱合方法であって、ペンダント基は、ポリマーまたは重合性化合物の一部分であり、ポリマーまたは重合性化合物と加水分解酵素を接触させて、生理活性部分とペンダント型カルボン酸、エステル、またはチオエステル基との抱合を触媒するステップを含む方法に関する。生理活性部分の抱合は、重合性化合物の重合の前、最中、または後に行われてもよい。抱合は、ポリマーに形が与えられた後に行われてもよい。 （もっと読む）

この発明は、固体を懸濁させることができる組織を形成するのに十分な界面活性剤とともに、水と、０から飽和までの糖を含んでなる組織化された界面活性剤系であって、該界面活性剤が、（ｉ）主要部分としての１０より大きいＨＬＢを有する、少なくとも一つの糖エステル及び／又はトリテルペノイドグリコシド（サポニン）；及び（ｉｉ）非主要部分としての少なくともひとつの脂肪酸及び／又はレシチンの混合物を含んでなる、組織化された界面活性剤系を提供する。本発明は、更に、本発明の組織化された界面活性剤系と、医薬的及び獣医学的に活性な成分を含んでなる薬剤組成物を提供する。 （もっと読む）