【課題】ウシ膵臓トリプシン阻害剤（ＢＰＴＩ）と同様に強力で、ヒトタンパク質ドメインとほぼ同一であり、抗原性の恐れが少ないプラスミン阻害剤の提供。
【解決手段】ヒト組織因子経路阻害剤−２（ＴＦＰＩ−２）は、短い酸性アミノ末端および非常に塩基性のＣ末端尾と共に直列で３種のクニッツ型（ＢＰＴＩと同類）ドメインを含有する。当該クニッツ型ドメインを含むポリペプチドについて、１種以上の以下の置換を有するポリペプチド：ロイシンは、１７位（ＢＰＴＩ番号付け）においてアルギニンまたはリジンに変わる；チロシンは、４６位においてグルタミン酸に変わる；チロシンは、１１位においてトレオニンに変わる；アスパラギン酸は、１０位においてチロシンまたはグルタミン酸に変わる；アラニンは、１６位においてメチオニンに変わる；アラニンは、１６位においてグリシンに変わる；アラニンは、１６位においてセリンに変わる。 （もっと読む）

【課題】心臓胸郭部の手術、例えば冠動脈バイパス移植術及び他の外科的処置を受ける患者において、特にそのような処置が心−肺バイパスのような体外循環を含む場合に、術中の失血及び／又は全身炎症反応のような患者の虚血及び／又は全身炎症反応を予防又は軽減させるための方法を提供する。
【解決手段】侵襲性外科的処置、特に心臓胸郭部の手術を受ける患者における術中の失血及び全身炎症反応を軽減又は予防するためのセリンプロテアーゼを阻害するポリペプチドからなるカリクレインインヒビターの使用。 （もっと読む）

【課題】腫瘍に関与する複数の遺伝子を標的とするｓｉＲＮＡ分子を提供する。
【解決手段】本発明は、例えばヒトウロキナーゼ型プラスミノゲン活性化因子受容体（ｕＰＡＲ）、ヒトウロキナーゼ型プラスミノゲン活性化因子（ｕＰＡ）、ヒトマトリックスメタロプロテイナーゼ９（ＭＭＰ−９）およびカテプシンＢ（ＣＢ）をコードする配列をコードする複数の遺伝子を標的とする、２つ以上の自己相補的配列を含む多シストロン性低分子干渉ＲＮＡコンストラクトを提供する。このコンストラクトを用いて、腫瘍進行が阻害される。 （もっと読む）

【課題】高活性を有するＮ末端アミノ酸が変性したインスリン分泌ペプチド、及びこれを含む薬剤学的組成物を提供する。
【解決手段】天然型インスリン分泌ペプチドのＮ末端ヒスチジン残基が、ベータ−ヒドロキシイミダゾプロピオニルに置換されたインスリン分泌ペプチド誘導体であって、天然型及びその他のインスリン分泌ペプチド類似体から見られなかった治療学的効果を示す。 （もっと読む）

【課題】乏しい吸入能力でも、肺の下部まで有意な割合で送達できる製剤を提供することを課題とする。
【解決手段】少なくとも５０μｍの径と少なくとも１７５μｍのマスメディアン径を有する担持体粒子；活性粒子；および吸入器の作動時に担持体粒子からの活性粒子の放出を促進することが可能な添加剤を含む、吸入器で使用するための製剤により上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】GDF-8（ミオスタチン）受容体を含む実質的に精製された増殖分化因子（GDF）受容体と共にその機能的ペプチド部分、さらに、GDF受容体またはその機能的ペプチド部分の仮想表示を提供する。
【解決手段】GDF受容体またはその機能的ペプチド部分を用い、細胞におけるミオスタチンシグナル伝達に影響を及ぼす物質を細胞に接触させることによって、細胞に及ぼすミオスタチンの影響を調節する方法であり、被験者の筋細胞または脂肪組織細胞におけるミオスタチンシグナル伝達を調節することによって、被験者における筋または脂肪組織の異常な量の代謝活性の発達を少なくとも部分的に特徴とする病態の重症度を改善する方法。ミオスタチンシグナル伝達に影響を及ぼす物質を生物に投与することによって、真核生物における筋組織または脂肪組織の増殖を調節する方法。 （もっと読む）

【課題】スーパーオキシドジスムターゼやカタラーゼのような抗酸化酵素をコードする遺伝子の発現をアップレギュレートして、反応性酸素種やその他のフリーラジカルの有害な酸化作用を中和するためのペプチド化合物ならびに方法を提供する。
【解決手段】抗酸化酵素をコードする遺伝子の発現をアップレギュレートするペプチド化合物。反応性酸素種または他のフリーラジカルの望ましくないレベル上昇を呈する疾患または状態を治療または予防する方法であって、該疾患または状態を患う個体に、上記ペプチド化合物を投与することを含んでなる、方法。抗酸化酵素をコードする少なくとも１つの遺伝子をアップレギュレートする内在性ペプチド化合物を含む、生物由来の天然源からの精製組成物を含有する食物補助剤組成物。 （もっと読む）

【課題】迅速な血液凝固の阻害・抑制が要求される用途に特に適した新規抗凝固薬を提供すること
【解決手段】(1)黄色ブドウ球菌スーパー抗原様タンパク質10（SSL10）又はGlaドメイン結合性を示すその部分ペプチド、(2)(1)の等価ポリペプチド、或いは(3)(1)又は(2)の修飾体のいずれかを含む抗凝固薬が提供される。 （もっと読む）

【課題】Ｎ１ペプチドおよびＮ１−ｌｉｋｅペプチドの詳細な特性を解明し、摂食調節効果を有するポリペプチド、該ポリペプチドの製造方法、該ポリペプチド等を有効成分として含有する摂食調節組成物、および、これらを用いる摂食量の調節方法を提供する。
【解決手段】摂食調節作用を有し、特定のアミノ酸配列からなるポリペプチド、前記アミノ酸配列において、１ないし数個のアミノ酸が欠失、置換、挿入および／もしくは付加したアミノ酸配列からなるポリペプチド、または、前記アミノ酸配列に対して６０％以上の同一性を有するアミノ酸配列からなるポリペプチド。 （もっと読む）

【課題】滲出性、および／または、炎症性の状態を有する眼科疾患、もしくは、障害を治療するための組成物及び方法を提供する。
【解決手段】本発明は、眼科障害の発達の速度を少なくとも遅延し、これらの疾患の基になる主要な問題（すなわち、網膜血管透過性、ならびに／または、限局性出血をもたらす血管、および、網膜の微細血管破裂からの流体の滲出）に対処する、眼科障害の治療のための改善された化合物、および、方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】室温にて安定しておりかつ薬学的配合物として有用な新規のエカランチド配合物の提供。
【解決手段】ヒスチジンおよびリン酸塩からなる群から選択される緩衝剤；スクロースおよびスクロースとマンニトールとの組み合わせからなる群から選択される増量剤／凍結保護物質；ならびにエカランチドを含むエカランチド配合物であって、該配合物が約６．０〜７．０のｐＨを有する、配合物が提供される。ヒスチジンおよびリン酸塩からなる群から選択される緩衝剤；スクロースおよびスクロースとマンニトールとの組み合わせからなる群から選択される増量剤／凍結保護物質；ならびにエカランチドを含む、凍結乾燥エカランチド配合物もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】血管の新生及び保持において、血管壁を安定化して血液漏れを防ぎ、正常な血管の成長を助けることにより、浮腫及び虚血、並びにこれに関する血管疾患、特に糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、年齢関連黄斑変性症、緑内障の治療に有効な組成物の提供。
【解決手段】Ｘａａ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ配列を含むペプチドを有効成分とする組成物。ここでＸａａアミノ酸はＡｒｇ又はＬｙｓである。 （もっと読む）

【課題】Ｇタンパク質共役型受容体アゴニストおよびアンタゴニストならびに使用方法の提供。
【解決手段】本発明は、概ね、Ｇタンパク質共役型受容体（ＧＰＣＲ）、および詳しくはＧＰＣＲアゴニストおよびアンタゴニスト、これらの化合物およびそれらの医薬組成物の使用、例えば、ＧＰＣＲに関連する生理的状態の処置、変調、および予防もしくはその一方、例えばケモカイン受容体が役割を果たす状態（例えば、敗血症、関節炎、炎症、および自己免疫疾患）の処置での使用に関する。本発明は、ＧＰＣＲの第１の細胞内ループ構造から誘導されるペプチドに付着する細胞貫通または細胞係留部分を含むペプデュシン（ｐｅｐｄｕｃｉｎ）類と呼ばれる修飾ペプチドの発見にもとづいている。 （もっと読む）

【課題】ケモカイン、及び白血球上のそれらの高親和性受容体の相互作用の阻害のための方法とツール及び炎症性疾患の治療処置の提供。
【解決手段】ＧＡＧ結合部位を、特性決定された蛋白質に導入する方法であって、工程：−構造保持に必須でない蛋白質中の領域を同定すること；−塩基性アミノ酸を上記部位中に導入するか、及び／又は、少なくとも一つの巨大な及び／又は酸性のアミノ酸を上記部位において欠失させることを含み、ＧＡＧ結合部位はＫ_ｄ≦１０μＭ、好ましくは≦１μＭ、さらに好ましくは≦０．１μＭのＧＡＧ結合親和性を有する方法。 （もっと読む）

【課題】１４、３５、及び５０アミノ酸残基の長さを有する３成分及び４成分ランダムアミノ酸コポリマーを提供する。
【解決手段】ＦＥＡＫの５０−ｍｅｒは、ＭＢＰ８５−９９又はプロテオリピドタンパク質（ＰＬＰ）４０−６０特異的ＨＬＡ−ＤＲ−２制限Ｔ細胞クローンに対す効果的な阻害剤である。これらのコポリマーは、全脊髄ホモジェネート（ＷＳＣＨ）又は脳炎誘発性エピトープＰＬＰ１３９−１５１によってマウスの感受性ＳＪＬ／Ｊ（Ｈ−２^ｓ）菌株において発症したＥＡＥを効果的に抑制する。おおよそＹ０．８：Ｆ０．２のモル比を有するＹＦＡＫの５０−ｍｅｒは、未標識化ＭＢＰ８５−９９又はＣｏｐａｘｏｎｅ（商標）よりも効果的に、ＨＬＡ−ＤＲ−２分子へのビオチン化ＭＢＰ８５−９９エピトープの結合を阻害する。 （もっと読む）

【課題】骨欠損、軟骨欠損、および／または骨軟骨欠損を修復するための、改良された骨形成デバイス、およびその使用方法を提供すること。
【解決手段】骨欠損および軟骨欠損の修復のための改良された骨形成デバイスおよびそれを使用する方法が本明細書において開示される。このデバイスおよび方法は、当該分野におけるデバイスよりもより少ない骨形成タンパク質を用いて増強された安定性を有する修復組織の加速された形成を促進する。本発明の修復に受容可能である欠損は、重症サイズ欠損、非重症サイズ欠損、非癒合性骨折、骨折、骨軟骨欠損、肋骨下欠損、および離断性骨軟骨炎のような変性疾患から生じる欠損を含むがこれらに限定されない。 （もっと読む）

【課題】骨成長および石灰化を促進する組成物および方法を提供すること。
【解決手段】一定の態様において、本発明は、骨成長を促進し、骨密度を高める組成物および方法を提供する。本開示は一部においては、アクチビンアンタゴニスト活性またはＡｃｔＲＩＩａアンタゴニスト活性を有する分子（「アクチビンアンタゴニスト」および「ＡｃｔＲＩＩａアンタゴニスト」）を用いて、骨密度を高め、骨成長を促進し、および／または骨強度を高めることができることを示す。特に本開示は、可溶形態のＡｃｔＲＩＩａが、インビボにおいてアクチビン−ＡｃｔＲＩＩａシグナル伝達の阻害物質としての役割を果たし、骨密度、骨成長および骨強度の増加を促進することを示す。 （もっと読む）

【課題】新規なプラスミンインヒビターを提供する。
【解決手段】リポプロテイン結合凝集阻害体（ＬＡＣＩ）の第１のクニッツドメイン（Ｋ１）を改変したポリペプチド。 （もっと読む）

【課題】新規な血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）結合ポリペプチド、および血管内皮増殖因子（VEGF）によって媒介される生物活性を阻害するためのこれらのポリペプチドの使用法、また、単一ドメイン結合ポリペプチドに関する様々な改良を提供する。
【解決手段】VEGFR-2などの標的に結合するポリペプチドであり、標的結合活性は、単一構造ドメイン内に存在する単一ドメインポリペプチド。前記単一ドメインポリペプチドは、免疫グロブリンドメインまたは免疫グロブリン様ドメインである構造単位を含む前記ポリペプチド。 （もっと読む）

【課題】ＪＮＫのシグナル伝達経路に関する新しい種類の阻害剤を提供する。
【解決手段】本発明は、タンパク質キナーゼ阻害剤に関し、より具体的にはタンパク質キナーゼｃ‐Ｊｕｎアミノ末端キナーゼの阻害剤に関する。さらに、本発明は、ＪＮＫ阻害剤配列、キメラペプチド、およびそれらをコードする核酸、ならびにＪＮＫのシグナル伝達に関連する病態生理を治療するための薬理学的組成物を提供する。 （もっと読む）