本発明は、哺乳動物グルタミニルシクラーゼ（ＱＣ、EC 2.3.2.5）の新規生理学的基質、新しいQCエフェクター、及び前記エフェクターの使用、並びにQC-活性の調節により治療され得る疾患、例えば、哺乳動物におけるヘリオバクターピロリの感染を伴う、又は伴なわない十二指腸癌、結腸直腸癌、ゾリンジャー-エリソン症候群、家族性英国型認知症、及び家族性デンマーク型認知症からなる群から選択される疾患の治療用の前記エフェクターを含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

ペプチドの選択的抱合のための方法であって、ペプチドのＣ末端への官能基の酵素的取り込みに続いて、ペプチドに抱合されるべき部分を含む第二の化合物との反応を含んでなり、該第二の化合物は、前記取り込まれた官能基と選択的に反応する官能基を含んでなる方法。 （もっと読む）

本発明は、IL-21の誘導体またはその変異体を提供する。 （もっと読む）

供与可能な一酸化窒素部分およびフリーラジカル清掃性部分を含む、ＡｐｏＡ１の発現を誘導するための化合物。好ましくは、スチルベン、ポリフェノール、フラボノイドおよびイソフラボノイドの一酸化窒素誘導体ならびにそれらの使用方法を、高コレステロール血症、血管酸化的ストレスおよび内皮機能不全を含む疾患に罹患した患者を処置するために提供する。これらの新規化合物は、ＡｐｏＡ１の発現を誘導する能力を同時に有し、それによってＨＤＬの血中レベルを高め、コレステロールの血中レベルを低下させる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、さらに、それを合成する方法、および癌の治療でそれを使用する方法を提供する：


ここで、Ｒ_１〜Ｒ_７、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｒ、Ｑ、およびｎは、本明細書中で定義したとおりである。ヘミアステルリンの新規誘導体、およびこの種のペプチド一般の生物活性にアクセスしさらに探索する必要性を認識して、本発明は、新規ペプチド化合物（これらは、抗癌活性を示す）を提供する。それゆえ、本発明の化合物、およびそれらの薬学的組成物は、癌を治療するのに有用である。
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本発明は、その表面に治療剤分子が結合したインプラントを対象とする。治療剤分子は、インプラントに隣接、近接または付着している細胞と相互作用する。共有結合した治療剤分子は、インプラントに隣接している細胞に特有のｐＨ変化または酵素によって、インプラント表面から放出されてもよい。好ましくは、共有結合した薬剤が細菌によってインプラント表面から放出される抗生物質を含み、このようにして、細菌のコロニー形成およびバイオフィルム形成のいずれの中心としても作用すると思われるインプラント上の部位に、抗生物質が確実に放出される。
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本発明は、凝固因子Ｘａ阻害剤として用いるための一般式（Ｉ）（式中、ＡはＰ_２−Ｐ_１を表し、Ｐ_１＝（Ａ）およびＰ_２＝（Ｂ）である）の新規な塩基−置換ベンジルアミン類似体に関する。本発明はまた、該類似体の製造と、心臓血管疾患や血栓塞栓現象の治療・予防における使用に関する。

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本発明は、プロポフォールプロドラッグ、プロポフォールプロドラッグの製法、プロポフォールプロドラッグを含有する薬理組成物およびプロポフォールプロドラッグおよびこれを含有する薬理組成物の、疾患または障害、例えば偏頭痛性の頭痛および化学療法後のまたは外科手術後の吐気および嘔吐を治療しまたは予防するための使用法を提供する。 （もっと読む）

ランダムなアミノ酸配列からなるポリペプチドをコードするＤＮＡを合成してファージライブラリーに組み込んだものを作製し、脳移行性を有するポリペプチドのスクリーニングを行った結果、脳移行活性を有する複数のポリペプチドを取得した。これらのポリペプチドは、共通の配列を含んでおり、脳移行活性に関与するアミノ酸モチーフ配列を同定することに成功した。 （もっと読む）

本発明はGly-His-Lys の配列を含み、発毛を促進するかまたは脱毛を防止するための皮膚科学または美容術に用いられる新規なペプチド複合体に関する。 （もっと読む）

本発明は、ソマトスタチンアナログを含む非経腸医薬組成物および新規なソマトスタチンアナログを記載する。 （もっと読む）

本出願は、メトトレキセートならびにα４インテグリンに対する抗体またはその免疫学的に活性な抗原結合断片を含む併用療法を治療上有効量で投与することにより、関節リウマチを治療するための方法および組成物に関する。さらに本出願は一般に、メトトレキセートならびにＶＣＡＭ−１とのα−４インテグリン（４インテグリン）相互作用を阻害する小分子のα４インテグリンアンタゴニストを含む併用療法を投与することにより、関節リウマチを治療するための方法および組成物に関する。さらに本発明は、該化合物を調製する方法ならびに該化合物および組成物を使用する方法に関する。
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本発明は、２つのポリペプチド二量体型を含む混合物由来の少なくとも１つの鎖間ジスルフィド結合を介して結合していない二量体由来の少なくとも１つの鎖間ジスルフィド結合を介して結合した二量体の分離方法または優先的合成方法を記載する。これらの形態を、疎水性相互作用クロマトグラフィを使用して互いに分離することができる。さらに、本発明は、少なくとも１つの鎖間ジスルフィド結合を介して結合しているか少なくとも１つの鎖間ジスルフィド結合を介して結合していない二量体が優先的に生合成される連結ペプチドに関する。本発明はまた、大部分の二量体が少なくとも１つの鎖間ジスルフィドを介して結合しているか少なくとも１つの鎖間ジスルフィドを介して結合していない組成物に関する。本発明は、なおさらに、例えば、本発明の連結ペプチドを含む新規の結合分子に関する。 （もっと読む）

本発明は担体複合体及び細胞に分子を送達する方法に関する。前記担体複合体は分子及び本発明の芳香族陽イオンペプチドを含む。ある実施態様では、細胞に分子を送達する方法は、前記細胞を担体複合体と接触させることを含む。また別の実施態様では、分子を細胞に送達する方法は、細胞を分子及び芳香族陽イオンペプチドと接触させることを含む。 （もっと読む）

下記式(Ｉ)（式中、表示置換基は本出願で定義されるとおりである）を有する化合物を含む、DPP-IV及び他のS9プロテアーゼと共に使用するための医薬品、キット及び方法を提供する。
【化１】
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本発明は、蛋白質分解に対して耐性のあるペプチド及びポリペプチドアナログの組成物、その医薬としての使用及びその製造方法に関する。
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肥満の治療に有用な式R¹-x-x¹-x²-x³-x⁴-x⁵-x⁶-x⁷-X⁸-X⁹-X¹⁰-X¹¹-R²の新規の環状および直鎖状のペプチドが提供される。 （もっと読む）

本発明は、ソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体並びに、腫瘍形成、末端肥大症、および他の症状の処置で使用するためのその治療用途に関連する方法を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、血小板インテグリンＧＰＩＩｂＩＩＩａならびにα_vインテグリン(好ましくはａｖβｓインテグリンおよびα_vβ₃インテグリン)のリガンドとして生物学的に活性である式(Ｉ)：Ｒ¹−Ａｒｇ−Ｘ−Ａｓｐ−Ｌｅｕ−Ａｓｐ−Ｓｅｒ−Ｌｅｕ−Ａｒｇ−Ｒ²(Ｉ)を有する新規ペプチドに関する。式(Ｉ)中、Ｒ¹はＨ、アセチルまたはアシルを示し、Ｒ²は−Ｏｈ、ＯＲ³ＮＨ₂、ＮＨＲ³、Ｎ(Ｒ³)₂を示し、Ｒ³はアルキル、アラルキル、アリール、Ｈｅｔを示し、Ｘは式(II)のアミノ酸を示し、式(II)中、Ａは(ＣＨ₂)_nを示し、Ｒ⁴はＨ、アルキル、アラルキルまたはアリールを示し、ｎは１、２、３、４、５または６を示し、式(II）のアミノ酸は、α−アミノ基のペプチド結合を介して隣接するＡｒｇに結合しており、α−カルボキシル基のペプチド結合を介して隣接するＡｓｐのα−アミノ基に結合している。

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【課題】本発明は、ラット及びヒトの膵臓癌細胞の表面上に見いだされる抗原に関し、この抗原に対して高い特異性及び選択性を有する抗体、及び主題の抗体を分泌するハイブリドーマを提供する。膵臓癌の診断及び処置のための方法もさらに提供する。
【解決手段】膵臓悪性線腫の組織マーカーであるＰａＣａ−Ａｇｌと命名された約４３．５ｋＤの表面膜タンパク質は、通常の膵臓では全く発現しないが、膵臓癌腫細胞中では豊富に発現する。さらに、主題の抗体を用いて、膵臓癌患者の血清及び他の体液中で容易に同定される分子量約３６〜約３８ｋＤａを有するＰａＣａ−Ａｇｌの可溶性形態が存在する。 （もっと読む）