本発明は、二官能性キレート剤（BCA）が結合したマンノシルヒト血清アルブミン（MSA）、ならびにマクロファージ、クッパー細胞、細網内皮系（RES）、およびリンパ系等の免疫系を画像化するための、放射性同位体で標識されたその化合物に関する。本発明は、BCA‐MSA結合体、それらの放射標識された化合物、および放射標識のためのキットを含む。本発明は、放射標識手順を改善し、リンパ系によるより高い取り込みを示し、陽電子放出断層撮影（PET）による画像化を可能にした。

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例えば、疾患に関連し得るβシート二次構造を有する標的タンパク質を検出するために、かつそのような疾患を診断および処置するために有用な、新規ペプチドを開示する。関連する方法およびキットも開示する。

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本発明は、配列ＲＩＬＡＲ（配列番号3）を含んでなるか、又は配列ＲＩＬＡＲ（配列番号3）から成るポリペプチド、イメージング方法、診断又は予後診断方法におけるこれらの使用、及び医薬としての使用のためのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明によれば、シグナルジェネレーター（例えば、常磁性標識、放射性核種又は発蛍光団）で標識されたポリペプチドであるＰＤＧＦ−Ｒβイメージング剤であって、ＰＤＧＦＲ−βと特異的に結合するイメージング剤が提供される。また、かかるイメージング剤を用いるインビボイメージング方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】IgG定常ドメインまたはそのFcRn（Fc Receptor-neonate）結合性ドメインの修飾によりin vivo半減期が増加した分子の提供。
【解決手段】FcRnに対するIgG定常ドメインまたはそのFcRn結合性フラグメントの親和性を増加させる1以上のアミノ酸修飾を有するIgG定常ドメインまたはそのFcRn結合性部分の存在のために増加したin vivo半減期を有する、IgG、非IgG免疫グロブリン、タンパク質および非タンパク質物質を含めた分子を提供する。増加した半減期を有するそのようなタンパク質および分子は、かかる分子の治療、予防または診断用途において、より少量および／またはより低頻度の投与しか必要としないという利点を有する。 （もっと読む）

【課題】腫瘍介入における使用のための、アミノリン脂質により標的される診断
構築物または治療構築物を提供すること。
【解決手段】アミノリン脂質（例えば、ホスファチジルセリンおよびホスファチ
ジルエタノールアミン）が、腫瘍血管の管腔表面の特異的で、接近可能であり、
かつ安定なマーカーであるという驚くべき発見が開示される。従って、本発明は
、腫瘍介入における使用のための、アミノリン脂質により標的される診断構築物
または治療構築物を提供する。治療剤（毒素および凝固因子を含む）を腫瘍血管
の安定に発現されたアミノリン脂質に特異的に送達し、それにより血栓、壊死、
および腫瘍後退を誘導する方法と同様に、アミノリン脂質に結合する抗体−治療
剤結合体および構築物が、特に提供される。 （もっと読む）

本発明は、生化学的プロセスによって活性化される消光蛍光プローブに関する。かかるプローブは、不活性化プローブ中では分子内消光が起こるが、定義された条件下では消光剤部分がプローブから開裂されてプローブを蛍光性にするように設計されている。また、かかるプローブを含んでなる、インビボイメージングのために適した光学イメージング剤、並びに医薬組成物及びキット、並びにインビボイメージング方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】疎水性低沸点液体であるパーフルオロカーボン(PFC)の量が多く、血中安定性が高く、粒径がナノサイズ（１μm未満）であるPFCエマルション粒子を含むPFCエマルション、及びそれを含む超音波造影剤を提供すること。
【解決手段】パーフルオロカーボンエマルションは、パーフルオロカーボンを内核とし、親水性領域と疎水性領域を有する乳化剤としてのブロックコポリマーが周縁に配置されたエマルション粒子を含むパーフルオロカーボンエマルションであり、疎水性領域は、繰り返し単位が結合して成り、該繰返し単位の少なくとも一部がフッ素含有側鎖を有する。 （もっと読む）

本発明は、ＴＦＰＩ阻害ペプチドおよびその組成物を含む、組織因子経路インヒビター（ＴＦＰＩ）に結合するペプチドを提供する。ペプチドは、ＴＦＰＩを阻害する、凝固因子欠乏被験体においてトロンビン形成を増強する、被験体において血餅形成を増加させる、および／または被験体において血液凝固障害を治療するために使用されてもよい。例えば、本発明は、アミノ酸配列Ｘ_７Ｘ_８Ｘ_９Ｘ_１０Ｘ_１１Ｘ_１２Ｘ_１３Ｘ_１４Ｘ_１５Ｘ_１６Ｘ_１７Ｘ_１８Ｘ_１９Ｘ_２０Ｘ_２１（配列番号３１０９）を含むペプチドを提供する。 （もっと読む）

本発明は、^１８Ｆ試薬などの適切な標識試薬を介して、^１８Ｆ、^１１Ｃ、^１３Ｎ及び^１５Ｏなどの陽電子放出アイソトープにより標識するのに適した新規化合物、並びにそのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含有する組成物、そのような化合物若しくは組成物を備えるキット、並びに陽電子放射断層撮影法（ＰＥＴ）による画像診断のためのそのような化合物、組成物若しくはキットの使用に関する。 （もっと読む）

本発明はＳＰＡＲＣ結合ＳｃＦｃを含む組成物及びその用途を提供する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物中の疾患部位に治療剤又は診断剤を送達するための組成物及び方法を提供する。当該方法は哺乳動物に治療有効量又は診断有効量の医薬組成物を投与することを含み、当該医薬組成物は、アルブミン結合ペプチドにカップリングした治療剤又は診断剤及び医薬的に許容可能な担体を含む。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍等の疾患部位を標的とするためのSPARC及びアルブミン結合ペプチドを治療及び診断剤と合わせて提供する。特に、SPARC結合ペプチド-抗体Fcドメイン融合タンパク質とを含む組成物及びその使用方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、インビボ光学イメージングに適したイメージング剤であって、ジヒドロカルバゾリウム色素とペプチドのような生物学的ターゲティング部分とのコンジュゲートを含んでなるイメージング剤に関する。また、医薬組成物及びキット並びにインビボイメージング方法も開示される。ジヒドロカルバゾリウム色素は水溶化基で官能化されていると共に、生物学的ターゲティング部分へのコンジュゲーションを容易にする官能基を有している。 （もっと読む）

【課題】診断用造影剤または放射線治療薬として有用な、新規のガストリン放出ペプチド（ＧＲＰ）化合物を提供する。
【解決手段】一般式：Ｍ−Ｎ−Ｏ−Ｐ−Ｇ［式中、Ｍは、光標識または放射性核種と複合体を形成していてもよい金属キレート化剤；Ｎは０、アルファアミノ酸、環状基または他の連結基を有する非アルファアミノ酸；Ｏはアルファアミノ酸または環状基を有する非アルファアミノ酸；Ｐは０、アルファアミノ酸、環状基または他の連結基を有する非アルファアミノ酸であり、ＧはＧＲＰ受容体ターゲティングペプチドであって、Ｎ、ＯまたはＰの少なくとも１つが環状基を有する非アルファアミノ酸である］で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は、ヒトＢ細胞マーカーと結合するヒト化、キメラおよびヒト抗ＣＤ１９抗体、抗ＣＤ１９抗体融合タンパク質ならびにそれらのフラグメントを提供する。このような抗体、融合タンパク質およびそれらのフラグメントは、Ｂ細胞悪性腫瘍および自己免疫疾患を含めた様々なＢ細胞障害の治療および診断に有用である。より具体的な実施形態では、ヒト化抗ＣＤ１９抗体は、タンパク質の安定性、抗体結合および／または発現レベルを向上させるように設計された、フレームワーク領域のアミノ酸置換を１つまたは複数含み得る。特に好適な実施形態では、置換はｈＡ１９ＶＨ配列におけるＳｅｒ９１Ｐｈｅ置換を含む。 （もっと読む）

本発明は、融合タンパク質を利用した、皮膚膜、粘膜及び他の細胞膜内に及び／又は皮膚膜、粘膜及び他の細胞膜を通して、並びに血液脳関門を通して薬学的因子及び／又は画像化因子を送達する方法を含む。融合タンパク質はリン脂質膜、例えばリポソームと結び付く。リポソームは負に荷電した長鎖脂質であるジオレオイルホスファチジルセリンを含み得る。代替的に、リポソームは負に荷電した長鎖脂質と、中性の長鎖脂質と、中性の短鎖脂質との混合物からなる。好ましい融合タンパク質はサポシンＣと、サポシンＣに由来する他のタンパク質、ポリペプチド及びペプチド類似体とを含む。リポソーム内に含有される活性剤は生体分子及び／又は有機分子を含み得る。この技術は活性剤を生体膜内に及び／若しくは生体膜下に、又は血液脳関門及びニューロン膜を通して送達することを目的とする化粧用途及び医薬用途の両方に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ａ）または（Ｂ）を有する多量体分子、ならびに腫瘍の診断および／または療法におけるその使用に関する。
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本発明は、ペプチド誘導体（ペプチドまたは擬似ペプチド）に、および興味の分子のためのベクターとしてのそれらの使用に関する。本発明は、対象の分子に結合した本発明のペプチド誘導体を含有するコンジュゲートにも関する。本発明のペプチドおよびプロドラッグコンジュゲートは、製薬上または診断上対象の分子、例えば治療用分子、イメージングもしくは診断剤または分子プローブなどを、細胞膜を横断してベクター化するために、およびとりわけ、血液脳関門（ＢＢＢ）を横断するそれらの輸送を促進するために、使用することができる。
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本発明は、ＲＧＤ含有環状ペプチド模倣体、前記ペプチド模倣体と蛍光プローブ、光増感剤、キレート剤、又は細胞毒性薬から選択されるペイロードの成分とのコンジュゲート、及びこれらのコンジュゲートを含む医薬組成物を提供する。本発明のコンジュゲートは、様々な疾患、障害及び状態の診断目的及び治療の両方に有用である。より具体的には、蛍光プローブを含むコンジュゲートは、診断目的、例えば、臓器及び組織の可視化、並びに腫瘍の診断に使用することができ、光増感剤を含むコンジュゲートは、腫瘍と非腫瘍組織の両方の光線力学的療法用に使用することができ、キレート剤を含むコンジュゲートは放射線イメージング又は放射線療法において使用することができ、且つ細胞毒性薬を含むコンジュゲートは標的化学療法において使用することができる。 （もっと読む）