【課題】過活動膀胱に罹患している患者において、特に、尿意切迫を軽減する医薬を製造する。
【解決手段】過活動膀胱(ＯＡＢ)に罹患している患者において、尿意切迫を軽減する医薬の製造における、ダリフェナシンまたはその薬学的に許容される誘導体の新規使用を提供する。尿失禁を伴わない過活動膀胱(ＯＡＢ Dry)に罹患している患者において、ダリフェナシンおよびその薬学的に許容される誘導体は、尿意切迫の感覚を軽減し得る。 （もっと読む）

本発明は、マラリアを治療するための三環系化合物、アリールアミド化合物、及び他の化合物とそれらを含んでなる組成物、並びに、そのような化合物を動物へ投与することを含んでなる、マラリアを治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本願発明は、一般的には、疼痛の治療に関し、アルファ-２(α_２)アドレナリン受容体アゴニストとエンドセリン受容体アンタゴニストとを投与することを含み、これら薬剤の投与によって、対象動物において鎮痛作用を発現し、また、疼痛を緩和する。 （もっと読む）

本発明は共結晶を生成する方法を付与し、この方法は第一物質および第二物質を付与して、第一および第二の物質は共結晶を形成するのに適合する工程と、前記第一および第二の物質を共に混合する工程と、前記第一および第二の物質の混合物を、圧力およびせん断の長期で持続した条件にさらして、前記第一および第二物質の共結晶を十分に形成する工程とを含有する。圧力およびせん断の長期で持続した条件を、押出成形工程に好ましくは適応する。関連した組成物およびその使用を、同様に提供する。 （もっと読む）

本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）［式中、Ｒ基は、請求項１で定義したとおりである］により定義される化合物に関する。詳しくは、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、このため代謝性疾患のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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一態様では、本発明は、式Ｉの化合物（式中、ａおよびＲ^１〜６は本明細書で定義する通りである）または薬学的に許容されるその塩に関する。式Ｉの化合物はセロトニンおよびノルエピネフリン再取込みの阻害剤である。他の態様では、本発明は、そうした化合物を含む医薬組成物；そうした化合物を使用する方法；ならびにそうした化合物を調製するための方法および中間体に関する。本発明の化合物は、セロトニンおよび／またはノルエピネフリントランスポーターの阻害によって治療できる神経因性疼痛などの疾患および障害の治療薬として有用かつ有利である。
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本発明は、式(Ｉ)：


の化合物を提供し、該化合物はＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、それ故に、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の処置に用いることができる。従って、式(Ｉ)の化合物を、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３が仲介する障害または疾患の処置に使用できる。最後に、本発明はまた、式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物も提供する。
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ナトリウムプロトン交換輸送体アイソフォーム−１（ＮＨＥ−１）の阻害剤である、本発明の式（Ｉ）で示される化合物及び組成物が開示される。同じく、上述の物の使用及び製造方法が開示される。

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【課題】エポチロン誘導体に起因する下痢を予防するための、当該エポチロン誘導体と抗下痢剤とを共に使用する医薬を提供する。
【解決手段】式Ｉ


［式中、ＡはＯまたはＮＲ_Ｎであり、Ｒ_Ｎは水素または低級アルキルであり、Ｒは水素または低級アルキルであり、ＺはＯまたは結合である。］で示されるエポチロン誘導体を有効成分とする、抗下痢剤と共に使用する医薬であり、上記式Ｉで示されるエポチロン誘導体に起因する下痢を予防するために、当該エポチロン誘導体とともに使用する抗下痢剤。 （もっと読む）

【課題】フマル酸クレマスチンの経時安定性と溶出性とを両立する優れた造粒粒子及びそれを含有する製剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）フマル酸クレマスチンと、（Ｂ）セルロース、水不溶性セルロース誘導体、及び２質量％水溶液の２０℃における粘度が６．０ｍＰａ・ｓ以上である水溶性セルロース誘導体から選ばれる１種又は２種以上とを含有し、上記（Ａ）成分及び（Ｂ）成分の合計含有量が５０〜１００質量％であり、かつ（Ａ）／（Ｂ）で表される質量比が１／５０〜１／４２０である造粒粒子。 （もっと読む）

【課題】ＭＣＨレセプターのアンタゴニストを提供すること
【解決手段】１つの実施形態において、本発明は、ＭＣＨレセプターのアンタゴニストとしての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、およびＭＣＨレセプターに関連した１種以上の疾患を処置、予防または改善する方法を提供する。本明細書では、例証的な本発明の化合物が示されている。１実施形態では、本願は、式Ｉで示した一般構造を有する化合物を開示しており、この化合物には、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体およびプロドラッグ、ならびにこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７およびＸ^１〜Ｘ^７は、本明細書で定義されている通りである）の化合物の誘導体に関する。本発明は、カッパオピオイド受容体（ＫＯＲ）により仲介される疾患、状態および／または障害を治療するためのそれらの使用に関する。具体的に、化合物は、ＫＯＲの選択的拮抗薬であり、ミューおよびデルタオピオイド受容体と比較してＫＯＲに対して極めて選択的である。
【化１】

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本発明は、次の式Ｉ：
【化１】


（式中、ＸはＳ又はＯを表し；Ｒ₁及びＲ₂は独立してＨ若しくはＣ₁〜₄のアルキルを表し、又はＲ₁及びＲ₂はそれらが連結されるＮ原子と一緒に５員環若しくは６員環の複素環の環を形成し；ｎは１又は２である）によって示されるアミン化合物、又は薬学上許容可能なその塩である。
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式Ｉの化合物：


（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｗ、Ｌ、Ｇ、Ｒ^７ａ、Ｒ^７ｂ、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は明細書で示した意味を有する）は免疫疾患の治療において有用なＤＰ２受容体調節物質である。本発明による化合物は、ＤＰ２拮抗薬であることが見出されており、喘息およびアレルギー性炎症などの免疫疾患の治療において有用である。本発明によるある化合物は、１つ以上の不斉中心を含み得、そのため、ラセミ混合物などの異性体混合物で、または鏡像異性的に純粋な形態で調製および単離され得ることは認識されるであろう。
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【課題】葉酸により処置できる疾患に悩むかまたは悩むようになる危険が高い被験体に葉酸を送達するための組成物及び方法を提供する。
【解決手段】葉酸は、葉酸により処置できる疾患と異なる疾患を処置するかまたは予防することを意図する長期間持続的に投与される製薬学的組成物中に含まれることを特徴とし、具体的には、ホルモン補充組成物と葉酸を有効成分として含んでなる性腺機能不全症の予防または治療用製薬学的組成物、あるいは疾患が心臓血管疾患である製薬学的組成物に適用される。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの医薬上の活性成分と少なくとも１つのポリマーアジュバンドとを含む、経口投与可能な胃保持型の医薬剤形に関する。アジュバントは、その医薬上の活性成分が放出され吸収されるのに十分な時間、当該剤形を胃腸管の選択領域に保持する役目を果たす。理想的には、当該剤形は、胃腸管の異なる領域に送達される２つ以上の医薬上の活性成分を有し得る。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１及びＲ^１は、本明細書に記載したとおりである）で示されるアリールピロリジニル及びピペリジニルケトン化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩及びエステル、及びその使用方法に関する。特に、本発明の化合物は、モノアミン再取込み阻害に関連する疾患の処置に有用である。

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本発明は、記号変数を本明細書中に定義する式（Ｉ）


の化合物：またはその立体異性体、互変異性体、塩もしくは溶媒和物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、Ｂｃｌ−２ファミリー抗アポトーシスタンパク質の阻害剤であり、該化合物を含有する組成物および該化合物を使用しての疾患の治療方法も提供する。
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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物に関し、さらにまた、その薬理学的に許容される塩、その異性体もしくはあらゆる割合でのその異性体混合物、特にエナンチオマー混合物、および特にはラセミ混合物に関する。本発明はまた、これらの化合物の医薬としての、特に癌の治療のための医薬としての使用にも関し、さらにまた、それらを含有する組成物に関する。

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本発明は、マラリアを処置または予防するための、化合物のクラス、かかる化合物を含む医薬組成物およびかかる化合物を使用する方法を提供する。

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