本発明は、式（Ｉ）のアラルキルベンジルエーテルである新規抗真菌性化合物を記載する：
【化１】


ここで、Ａｒはアリール、イミダゾリル、１，２，４−トリアゾリル、ベンズイミダゾリルを示し；Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_４およびＲ_５は独立して水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキルであり；Ｒ_３はハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＯ−Ｒ’を示し、Ｒ’は水素または低級アルキルを示し；Ｒ_６はアリール、置換されたアリール、トリフルオロメチル、トリクロロメチルまたはＯ−Ｒ’を示し、Ｒ’は水素または低級アルキルを示し；アリールの置換基はハロゲンまたはテトラゾリル基であり；ｎおよびｍは独立して０〜５の整数を示し；但し、Ａｒがイミダゾリル、Ｒ_３が塩素、Ｒ_６がｐ−フェニル、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_４およびＲ_５が水素である場合、ｎは２とは異なる。ｎおよびｍが０および１ではない場合、Ｒ_３またはＲ_６は必ずしも等しくはない置換基により示されてよい。本発明はまた、それらの塩、溶媒和物、プロドラッグ、エステル、鏡像異性体および／または薬学的に許容されるジアステレオ異性体またはその混合物、これらの化合物、中間体化合物、それらの化合物および／または誘導体を含む医薬組成物の製造方法、前記化合物および／または誘導体を含む薬学的組成物、並びに、微生物、例えば、真菌、細菌および／または原生動物に起因する状態および／または疾患を治療および／または予防するための、微生物の増殖および／または生存の阻害のための、個体における微生物のコロニー形成の治療および／または予防のための、並びに医薬の製造のためのこれらの化合物および／または誘導体の使用および方法に関する。 （もっと読む）

【課題】糖尿病治療薬として有用なオキサゾリジノン誘導体、またはその薬理学的に許容される塩を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩。［式中、Ａは、下記（ａ）等で表される基であり（m及びnは、各々独立して０等であり；Ｒ^７は、Ｃ_１−６アルコキシカルボニル基等である。）；Ｒ^１は、Ｃ_６−１０アリール基等であり；Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３аおよびＲ^３ｂは、（ｉ）Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３аおよびＲ^３ｂが、各々独立して、水素原子等であり；pは０等であり；qは０等であり；Vは、単結合等であり；Wは、酸素原子等であり；Zは、酸素原子等であり；Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂおよびＲ^５ｃは、各々独立して、水素原子等である。］
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、その医薬組成物、およびβ３−アドレナリン作動性受容体の活性化によって媒介される疾患の処置または予防におけるその使用方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｘ^１、Ｘ^３およびＸ^４は、独立して、ＣまたはＮであり、Ｙは、Ｃ−Ｈ、Ｎ−ＨまたはＮであり、ここでＸ^１、Ｘ^３、Ｘ^４およびＹで示される窒素原子の総数は、１または２であり；環ＡおよびＢは、独立して、フェニルまたはピリジルから選択され；Ｒ^１、Ｒ^４、Ｒ’、Ｒ”、ｎおよびｍは、本明細書に定義の通りである。］で示されるテトラ−弛緩ヘテロアリール化合物に関する。かかる化合物は、ＭＤＭ２および／またはＭＤＭ４、もしくはそれらの変異体の活性により仲介される状態または疾患の処置に有用である。
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低温、高温域での保存において、一般式（１）に表される化合物及び／又はその塩に対して可溶化安定性に優れる製剤を提供する。１）下記一般式（１）に表される化合物及び／又はその塩と、２）メチルエチルケトン等のケトン類を含有する医薬組成物。前記一般式（１）に表される化合物は、ルリコナゾール（Ｒ_１＝Ｒ_２＝塩素原子）であることが好ましい。

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【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３およびｆｌｔ−４のシグナル伝達経路を阻害、調整および／または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を提供する。本発明はまた、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、Ｉ_Ｋｕｒ電流又はＫｖ１．５チャネルを強く、他のＫ^＋チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式（１）


で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
Ｒ^２及びＲ^３は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
Ａ^１はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれ独立して−Ｎ＝又は−ＣＨ＝であり、
Ｒ^５は、


（ここでは、Ｒ^６及びＲ^７がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
Ｒ^６及びＲ^７は隣接基−Ｘ_Ａ−Ｎ−Ｘ_Ｂ−と共に環を形成するように連結してもよく、
Ｘ_Ａ及びＸ_Ｂはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である）で表される基である、一般式（１）で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。 （もっと読む）

【課題】眼疾患などの治療に有用な薬剤組成物の製造のための水性眼科用組成物を提供する。
【解決手段】該水性眼科用組成物が、Ｎ−アセチルカルノシンなどと、セルロース化合物などを含む眼科用潤滑剤との組み合わせを含有し、前記Ｎ−アセチルカルノシンの含有量が、前記薬剤組成物における有効な量として、前記水性眼科用組成物全量に対して０．５〜２．０重量％であり、薬剤製造技術の主な通常の工程、手順、及び技術的手段を含む薬剤形成方法を適応性のために製造に含み、Ｌ−カルノシンまたはＬ−カルノシン誘導体の哺乳類の眼房水内での眼内吸収が高くなるとき、前記水性眼科用組成物が、眼疾患に対して非常に高い治療的効果を有し、ジペプチドＬ−カルノシンまたはＬ−カルノシン誘導体の眼房水内での眼内吸収が、前記水性眼科用組成物の存在下での角膜及び結膜組織内のカルノシナーゼ作用の抑制により高くなる使用。 （もっと読む）

【課題】薬剤安定性、使用性に優れる、防腐剤フリー（例えば、パラベンフリー）を実現した、透明感のあるペースト状の油中水型乳化口唇用医薬品製剤を提供する。
【解決手段】（ａ）２価アルコール（例えば、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール等）と、（ｂ）固形若しくは半固形油分を３０質量％以上の配合割合で含む油分と、（ｃ）水を０．１〜２．０質量と、（ｄ）皮膚修復剤（例えばアラントインおよびその誘導体）と、（ｅ）抗炎症剤（例えばグリチルレチン酸およびその誘導体）を含有する、油中水型乳化ペースト状口唇用医薬品製剤。 （もっと読む）

本発明は、外側から内側の順に：密封性又は非密封性外膜層、治療濃度の化粧品又は医薬品活性成分の少なくとも１つ又は組み合わせとブレンドされた非硬化性粘着剤（ＰＳＡ）、及び皮膚接触層として用いられるシリコーンゲル接着剤、からなる構造体に関する。 （もっと読む）

【課題】眼科用組成物を患者の眼に局所的投与するための治療手段の提供。
【解決手段】Ｎ−アセチルカルノシン、Ｎ−アセチルカルノシン誘導体、またはＮ−アセチルカルノシンの薬理的に許容される塩類を含む親水性のヒドロゲル・コンタクト・レンズ、または高分子接眼鏡挿入物を含み、前記治療手段が、カルノシンまたはカルノシンに関連した誘導体の永続した眼内吸収を実施するのに適切である治療手段。 （もっと読む）

【課題】ロタマーゼの阻害のための新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）、（II）、（III）、（IV）、（Ｖ）の化合物およびその医薬としての使用。
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【課題】光安定性に優れ、かつ、製造工程分解物の少ないイミダフェナシン含有口腔内速崩錠の提供。
【解決手段】トコフェロール、トコフェロール誘導体及びアクリル系重合体からなる群より選ばれる１種又は２種以上をイミダフェナシンと共に造粒して得られる顆粒を、非セルロース系コーティング剤で被覆し、圧縮成型した口腔内速崩錠。 （もっと読む）

【課題】サプリメントとして利用され得る抗肥満作用を有する組成物を提供する。
【解決手段】動物の肥満を防ぐための組成物であって、低分子多糖類を含み、該組成物は、該動物が摂取する食品または飼料と該低分子多糖類との重量比が１：１３０〜２０：８０の割合になるように該食品または飼料とともに摂取され、該低分子多糖類が約１６個のＤ−グルコースからなり、かつ約６個のＤ−グルコースのホモグルコース鎖を単位とする螺旋構造をもつ組成物を提供する。好ましくは、この組成物は、さらにヒスチジン、カツオ抽出物または食物繊維を含む。 （もっと読む）

本発明は、１，３−プロパンジスルホン酸（１，３ＰＤＳ）を対象、好ましくはヒト対象に送達するための方法、化合物、および組成物に関する。本発明は、インビトロまたはインビボのいずれかで、１，３ＰＤＳを生成または発生する化合物を包含する。本発明は、関連の疾患および状態の予防または処置のための、１，３ＰＤＳのスルホン酸エステルプロドラッグ、ならびに１，３ＰＤＳのジェミニダイマーおよびオリゴマーにも関する。 （もっと読む）

本発明は、マクロファージ関連疾患を処置する方法であって、それを必要とする被験体に有効量の酸化剤または免疫抑制剤を投与するステップを含む方法を提供する。本発明はまた、マクロファージの蓄積または活性化を調節する方法であって、それを必要とする被験体に有効量の酸化剤または免疫抑制剤を投与するステップを含む方法も提供する。該酸化剤は、亜塩素酸塩化合物または亜塩素酸塩を含有する化合物であり得る。別の態様において、本発明は、マクロファージ関連疾患を治療する方法であって、それを必要とする被験体に、亜塩素酸塩と、ｐＨ調整剤と、薬学的に許容される賦形剤とを含む有効量の薬学的組成物を投与するステップを含む方法を提供する。
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本発明は、新規なヘテロアリール−Ｎ−アリールチオセミカルバゾンならびに殺虫剤および殺ダニ剤としての害虫防除におけるそれらの使用に関する。本発明は、化合物を含有する殺虫剤組成物の調製、および化合物を使用して昆虫を防除する方法も包含する。 （もっと読む）

【課題】VEGFR-2及びVEGFR-3阻害アントラニルアミドピリジンアミド、執拗な脈管形成により引き起こされる疾病の処理のための薬剤としてのその生成及び使用、及び前記化合物の生成のための中間体が開示される。
【解決手段】前記化合物は、例えば腫瘍又は転移性増殖、乾癬、カポジ肉腫、再狭窄、例えばステント誘発性再狭窄、子宮内膜症、クローン病、ホジキン病、白血病；関節炎、例えばリウマチ様関節炎、血管腫、血管線維腫、眼疾患、腎疾患、線維症性疾患、動脈硬化、などの治療に使用され得る。 （もっと読む）

【課題】オーロラカイネースＡ及びＢの遺伝子塩基配列に結合するピロール−イミダゾールポリアミドを用いたオーロラカイネースＡ及びＢ遺伝子発現抑制剤、制癌剤を含むオーロラカイネースＡ及びＢ関連疾患の治療剤等を提供する。
【解決手段】Ｎ−メチルピロール単位、Ｎ−メチルイミダゾール単位及びγ−アミノ酪酸単位を含むピロールイミダゾールポリアミドであって、ヒトオーロラカイネースＡプロモーターの塩基配列−１００〜−７０の一部又は全部とこれに対する相補鎖を含む二重らせん領域の副溝内において、前記γ−アミノ酪酸単位の部位で折りたたまれてＵ字型のコンフォメーションをとることができ、Ｃ−Ｇ塩基対に対してはＰｙ／Ｉｍ対が、Ｇ−Ｃ塩基対に対してはＩｍ／Ｐｙ対が、Ａ−Ｔ塩基対及びＴ−Ａ塩基対に対してはいずれもＰｙ／Ｐｙ対がそれぞれ対応する、上記ピロールイミダゾールポリアミドを含んでなる薬剤。 （もっと読む）

【課題】発明者らは、新規作用機序を有する抗生物質を創製するために、細胞毒性の弱い、水への溶解度が大きい物性と、ＤＮＡジャイレースのＧｙｒＢサブユニットおよびトポイソメラーゼＩＶのＰａｒＥサブユニットの両方を阻害する作用を有し、十分な抗菌活性を有する化合物を探索した結果、本発明の一般式（１）で示される化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグが望ましい性質を有することを見出し、本発明を完成させた。本発明は、式（１）で示される化合物、その薬理学上許容される塩、及び、そのプロドラッグを有効成分として含有する医薬組成物（特に、感染症疾患の予防または治療のための組成物）を提供する。
【解決手段】
下記一般式（I）：
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