本発明は、式（Ｉ）による複素環誘導体（但し、可変因子は明細書中で定義される通りである。）または薬学的に許容可能なこの塩もしくは溶媒和物に関する。また、本発明は、前記複素環誘導体を含む薬学的組成物および療法における、例えばＡＭＰＡレセプターに介在されるシナプス応答の増大が必要とされる精神疾患（統合失調症、鬱病およびアルツハイマー病など）の治療または予防におけるこれらの使用にも関する。

（もっと読む）

特定の置換されているブチルおよびブチニルベンジルアミン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介および／またはセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体および／またはセロトニン輸送体モジュレーターである。 （もっと読む）

本発明は、補助化合物と、乳酸塩およびクエン酸塩ならびにこれらの混合物から選ばれる１−シクロプロピル−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−尿素の塩である化合物との組合せを提供する。また、前記塩の結晶形態、前記塩の製造方法および癌治療における前記塩の使用も提供される。本発明はさらに、補助化合物と、ＰＣＴ／ＧＢ２００４／００２８２４（ＷＯ２００５／００２５５２）で定義された式（Ｉ）の化合物あるいは式（Ｉ”）の化合物


（式中、Ｒ^１、Ｅ、ＡおよびＭは請求項と同義である）またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドとの組合せを提供する。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩（式中、Ｒ¹は、場合により置換されているテトラゾリルであり、Ｒ^２は、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジニル又は場合により置換されているチエニルであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、本明細書で定義されたとおりである）。同じく、Ｐ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストが介在する疾患の処置用のその化合物の使用方法及びその化合物の製造方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、式(０)：
【化１】


の副化合物と式(Ｉ')：
【化２】


の化合物の組合せ剤を提供する。また包含されるのは、成分化合物の結晶形態、それらの製造方法および癌処置におけるそれらの使用である。
（もっと読む）

【課題】グルココルチコイドの関与する病態、例えば、糖尿病、インスリン抵抗性、糖尿病合併症、肥満、高脂血症、高血圧、脂肪肝等の代謝性疾患等の予防剤又は治療剤などとして有用なＨＳＤ１阻害作用等を示す化合物及びその用途を提供すること。
【解決手段】下記一般式［１’］で表される化合物又はその塩：



［式中、環Ａ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＸは、明細書中で定義した通りである］、ならびに、当該化合物又はその塩を含有する、グルココルチコイドが関与する病態の治療剤又は予防剤、或いは１１βＨＳＤ１阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、ＭＮＫ２およびＭＮＫ１の阻害剤である一般式（Ｉ）


（Ｉ）
［式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書に定義の通りである］
の化合物に関する。本発明は、治療における該化合物の使用、該化合物を含む医薬組成物、ならびにＭＮＫ１および／またはＭＮＫ２キナーゼの望ましくない活性に関連する障害の予防および処置用医薬の調製のための該化合物の使用にも関する。
（もっと読む）

DP 2受容体調節に反応する障害または状態、具体的には、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎のような、炎症性のおよび免疫関連の障害および状態の処置および予防において有用である式(I)の置換フェニル酢酸化合物、薬学的組成物、その調製方法および使用方法が提供される。

（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物はＨＣＶに対して活性であることが発見され、式中、Ｒ_１は部分、−Ａ_１−Ｌ_１−Ａ_１^’、−Ａ_１−Ｌ_１−Ａ_１^’−Ａ_１^’’又は−Ａ_１−Ｌ_１−Ａ_１^’−Ｙ_１−Ａ_１^’’であり；Ａ及びＢは同一であるか又は異なっており、そして各々直接結合又は−ＣＯ−ＮＲ^’−、−ＮＲ^’−ＣＯ−、−ＮＲ^’−ＣＯ−ＮＲ^’’−、−ＮＲ^’−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−ＮＲ^’−又は−ＮＲ^’−部分を表し、式中、Ｒ^’及びＲ^’’は同一であるか又は異なっており、そして各々水素又はＣ_１〜Ｃ_４アルキルを表し；Ｒ_２及びＲ_３は同一であるか又は異なっており、そして各々Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルチオ、Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、チオ、−ＮＲ^’Ｒ^’’、−ＳＯ_２−Ｒ^’’’、−ＮＲ^’−ＣＯＲ^’’’又はＣＯ_２Ｒ^’’’を表し、式中、Ｒ^’及びＲ^’’は、同一であるか又は異なっており、そして水素又はＣ_１〜Ｃ_４アルキルを表し、及びＲ^’’’はＣ_１〜Ｃ_４アルキルを表し；ｎ及びｍは同一であるか又は異なっており、そして各々０、１又は２を表し；Ｒ_４は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル又はＣ_１〜Ｃ_６ハロアルキル基又は部分、−Ａ_４、−Ａ_４−Ａ_４^’、−Ｌ_４−Ａ_４、−Ａ_４−Ｌ_４−Ａ_４^’、−Ａ_４−Ｈｅｔ_４−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４^’−Ｌ_４^’又は−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４−Ｌ_４^’であり、各Ａ_１、Ａ_４、Ａ_１^’、Ａ_１^’’及びＡ_４^’は同一であるか又は異なっており、そしてフェニル、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクリル又はＣ_３〜Ｃ_６カルボシクリル部分を表し；各Ｌ_１及びＬ_４は同一であるか又は異なっており、そしてＣ_１〜Ｃ_４アルキレン又はＣ_１〜Ｃ_４ヒドロキシアルキレン基を表し；Ｙ_１は、−ＣＯ−ＮＲ^’−、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’−、−ＮＲ^’−ＣＯ−、−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−又は−ＣＯ−Ｏ−を表し、式中、Ｒ^’は水素又はＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり；Ｌ_４^’は水素又はＣ_１〜Ｃ_４アルキル基を表し；Ｈｅｔ_４及びＨｅｔ_４^’は同一であるか又は異なっており、そして−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ^’−を表し、式中、Ｒ^’は水素又はＣ_１〜Ｃ_４アルキル基であり；Ｒ_１及びＲ_４中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、置換されていないか、又は（ａ）−ＣＯ_２Ｒ^’、−ＳＯ_２ＮＲ^’’Ｒ^’’、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^’、−ＣＯＮＲ^’’Ｒ^’’、−ＣＯＲ^’’’、−ＣＯ−ＣＯ−ＯＲ^’’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＯＲ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’Ｒ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’−ＣＯ−Ｒ^’’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＣＯ−ＮＲ^’’Ｒ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＳＯ_２−Ｒ^’’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＯＲ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’Ｒ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＯＲ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’Ｒ^’’、−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＯＲ^’’、−ＮＲ^’’−ＳＯ_２−Ｒ^’’’、−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＣＯ等から選択される単一の未置換の置換基等より置換されている。

（もっと読む）

細胞周期の阻害活性を有する式（Ｉ）で示される化合物を説明する。

（もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプターの活性を調節する、式（Ｉａ）の特定の化合物およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、卒中、心房細動、血餅形成、喘息またはその症状、興奮またはその症状、行動障害、薬物誘導性精神病、興奮性精神病、ジル−ド−ラ−ツレット症候群、躁病、器質性精神病または特定不能精神病、精神病性障害、精神病、急性統合失調症、慢性統合失調症、特定不能統合失調症および関連疾患、ならびに睡眠障害、睡眠障害、糖尿病関連疾患、進行性多病巣性白質脳障害および同種のものの処置において有用な方法を対象とする。本発明は、個別にまたはともに投与される他の薬剤と組み合わせた５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプター関連障害の処置のための方法にも関する。

（もっと読む）

【課題】ニューライトの成長を刺激することにより処置できる広範な種々の疾患、およびこの性質を保持するＦＫＢＰ１２結合化合物を提供すること。
【解決手段】以下のａ）、ｂ）およびｃ）を含有する薬学的に受容可能な組成物：ａ）神経栄養量の、式（Ｉ）を有するＦＫＢＰ１２親和性の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：ここで、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｊ、Ｋは、本明細書で定義されるとおりである；ｂ）神経栄養因子；およびｃ）薬学的に適切なキャリア。
（もっと読む）

本発明は下記一般式（1）の化合物（式中、R¹、R²、R⁴、R^g、X、m、n及びpは請求項１で定義され、前記化合物は過剰な又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適切である）、及び上記記載の特性を有する医薬組成物の製造を目的するそれらの使用を含む。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、第Ｘａ因子の阻害剤である、式（Ｉ）の化合物、およびその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグに関する。本発明は、そのような化合物を作製するのに用いられる中間体、そのような化合物を含む医薬組成物、好ましくない血栓症を特徴とする多くの病態を予防または治療する方法、ならびに血液サンプルの凝固を抑制する方法にも関する。本発明はまた、精製された形の化合物、化学的中間体、医薬組成物、ならびに治療有効量の本発明の化合物を哺乳動物に投与するステップを含む、望ましくない血栓症を特徴とする哺乳動物における病態を予防または治療する方法をさらに提供する。 （もっと読む）

【課題】レトロウイルスプロテアーゼ阻害剤、特にＨＩＶプロテアーゼの阻害剤として有用な新規化合物とその製造方法および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物とその製造方法及び該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、ｎおよびｔは、それぞれ０、１または２を表わし、ＷはＯまたはＳを表わし、Ｒ１は水素、アルキルなどを表わし、Ｒ２はアルキルなどを表わし、Ｒ３はアルキルなどを表わし、Ｒ４は環炭素原子を経て結合されているベンゾ縮合５若しくは６員環ヘテロアリールまたはベンゾ縮合５若しくは６員環ヘテロシクロ基、特に１，３−ベンゾジオキソル−５−イル基が好ましく、Ｒ５は環炭素原子を経て結合されているヘテロアリールまたはヘテロシクロ基あるいは置換されたアルキル基を表す。） （もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、細胞を十分量の式Ｉの化合物と接触させることを含む方法を提供する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物に関し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｚ^１、ｔおよび環Ａは、明細書において定義した通りである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および糖尿病などのＪＮＫの変調により仲介される状態を治療する方法に関し、この方法は、哺乳動物に有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む。
【化１】

（もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される（式中Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である）。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
（もっと読む）

本発明は、１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉで表される新規な化合物


（Ｉ）
およびかかる化合物の調製方法を提供する。他の実施形態では、本発明は式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、当該化合物及び組成物を用いた、１１β−ＨＳＤ １型活性に関連する糖尿病、高血糖、肥満症、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム、認知障害及び他の症状の治療方法を提供する。
（もっと読む）

【課題】ＨＣＶエントリー阻害活性を有する新規なヘテロ環化合物およびその医薬用途の提供。
【解決手段】下記一般式［１］で表されるヘテロ環化合物またはその薬学的に許容され得る塩を有効成分として含有するＣ型肝炎治療剤：


［式中、Ｑ_１は−Ｎ＝など、Ｑ_２は−Ｎ−など、Ｑ_３は−Ｎ＝など、Ｑ_４は−Ｎ−など、Ｑ_５は−Ｎ−などであり、Ｒ^１は水素原子などであり、Ｒ^２は水素原子などであり、環Ａは置換基を有していてもよい単環アリール基などであり、環Ｂは置換基を有していてもよい単環アリール基などである。］ （もっと読む）