本発明は２−シアノ−１０−（２−メチル−３−（メチルアミノ）プロピル）フェノチアジンまたは本化合物の製薬上受容できる塩を、睡眠障害、不安障害、気分障害、混合型不安−うつ障害、急性および慢性の精神病状態、薬物中毒および禁断症状、抗精神病薬により誘導される錐体路外事象、または、急性もしくは慢性精神病状態における症候性局面の、単独治療用もしくは他の抗精神病薬と組み合わせた、治療を目的とした医薬品を製造するために使用することに関している。 （もっと読む）

本発明は、本明細書中式（Ｉ）で定義される、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤（ＨＤＡＣＩ）としての新規ベンズアミド誘導体の調製および製薬上の使用に関連し、その製造方法およびこれらの化合物またはその製薬上許容される塩を癌および乾癬などの細胞増殖関連疾患の治療に用いる方法に関連する。
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本発明は、免疫系の調節に関する。より具体的には、本発明は、オリゴヌクレオチド誘導体化合物の使用による免疫系の調節に関する。本発明は、既存の免疫賦活性オリゴヌクレオチドよりも安価な免疫賦活剤を提供する。本発明による免疫賦活剤は、好ましい態様においては、種系統にわたって免疫刺激を引き起こすことができる。 （もっと読む）

本発明は、サバイビンの発現を調整するために、サバイビン遺伝子に対するオリゴヌクレオチドを提供する。本組成物は、サバイビンをコードする核酸を標的とするオリゴヌクレオチド、特にアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。サバイビン発現の調整、およびサバイビンの過剰発現、突然変異型サバイビンの発現またはその両方に関係する疾患の処置を目的として、これらの化合物を使用する方法を提供する。疾患の例は癌、例えば肺、乳房、結腸、前立腺、膵臓、肺、肝臓、甲状腺、腎臓、脳、精巣、胃、消化管、腸、脊髄、洞、膀胱、尿路および卵巣の癌である。本オリゴヌクレオチドは、デオキシリボヌクレオシドもしくは核酸類似体（例：ロックト核酸など）またはそれらの組合せから構成され得る。 （もっと読む）

本発明は、テロメラーゼ活性を阻害する方法及び成分と、テロメラーゼ介在性の病気または疾患の治療を提供する。本発明の方法、化合物、成分は、テロメラーゼ活性介在性の病気または疾患の治療、例えば癌の治療において、単剤で用いることもでき、他の薬理学的に活性がある薬剤、手術、または放射線と組み合わせて用いることもできる。 （もっと読む）

新規なＮＨ−置換された融合トリアゾルが、細菌酵素スタフィロコッカスアウレウスｔＲＮＡシンセターゼの阻害剤であり、そして細菌感染を治療することにおいて使用される。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


で表されるバニロイド受容体ＶＲ１リガンドに向けたものである。より詳細には、本発明は、ＶＲ１の効力のある拮抗薬または作動薬であるキノリン誘導アミドに関し、これらは、哺乳動物における炎症および他の痛み状態の治療および予防で用いるに有用である。
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本発明は、炎症によって誘導された、血液脳関門機能における初期の動的変化を起こしている脳微小血管内皮細胞で、その発現が変調されている新規の核酸、及びそれによってコードされているポリペプチドに関する。本明細書では、そのようなポリペプチドを、リポ多糖感応性（ＬＰＳＳ）のポリペプチドと呼ぶ。これらの核酸及びポリペプチドは、そのような生物作用を必要とする哺乳動物における血液脳関門特性を制御する方法において有用となりうる。これには、血液−脳／網膜関門における障害、（眼を含めた）脳の障害、及び末梢血管症害の診断及び治療が含まれる。加えて、本発明は、抗ＬＰＳＳポリペプチド性の抗体又はリガンドの診断プローブ、脳血液関門標的指向剤、又は治療薬としての使用、及び、ＬＰＳＳポリペプチドのリガンド、又は発現、活性化、若しくは生理活性の変調因子の診断プローブ、治療薬、又は薬物送達促進物質としての使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：


で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩；有効量の式(Ｉ)の化合物を適当な担体、希釈剤または賦形剤とともに含む医薬組成物；および治療を必要とする患者に有効量の式(Ｉ)の化合物を投与することを含む生理的障害、特に鬱血性心臓疾患を治療する方法を提供する。

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ある種のＮ−シクロヘキシルアミノカルボニルベンゼンスルホンアミド誘導体はＰＰＡＲγのアゴニスト又は部分アゴニスト又はアンタゴニストであり、２型糖尿病の症候である高血糖症と、２型糖尿病に併発することが多い脂質代謝異常、高脂血症、高コレステロール血症、高グリセリド血症、及び肥満症の治療及び抑制に有用である。 （もっと読む）

本発明は：殺精剤及び／又は殺菌剤として作用するヘキサヒドロインデノピリジン化合物：同化合物を含む殺精及び／又は殺菌組成物、同化合物及び組成物を用いた運動性精子又は菌を殺す方法に関するものである。
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本出願は、その必要のある被験者での脱髄化を阻害し、再有髄化を促進し、および／または麻痺を治療するための方法および組成物を提供する。好ましくは、このような組成物は、有効量で投与されると、患者の脱髄化を阻害し、および／または再有髄化を促進する免疫グロブリン（例えば、抗体、抗体断片および組換えにより製造された抗体または断片）、ポリペプチド（例えば、インテグリンに対するリガンドタンパク質の可溶性形態）および小分子を含有する。本願明細書に記載の組成物および方法は、脱髄化に随伴する状態および疾患を軽減するために使用される他の抗炎症剤を利用することもできる。 （もっと読む）

【課題】 核酸塩基を転移させるあらゆる方法と組み合わせて、ヒトおよび動物の治療に使用することができる新規な産生物を提供する。
【解決手段】 ANTのアイソフォームの発現を選択的に抑制することができるiRNAであって、該iRNAは二本鎖RNAであり、二本鎖の内の１つはANTのアイソフォームをコードしているmRNAの断片と非常に相同性が高いことを特徴とするiRNA。 （もっと読む）

本発明は、既存の癌遺伝子とは相同性を示さない新規の癌原遺伝子ＨＰＰ１（Ｈｕｍａｎ ｐｒｏｔｏ−ｏｎｃｏｇｅｎｅ１）及びこれによってコードされるタンパク質に関するものである。この新規癌原遺伝子は、多様な癌の診断、形質転換動物の製造及びアンチセンス（ａｎｔｉ‐ｓｅｎｓｅ）遺伝子治療などに有効に利用され得る。
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【解決手段】 ＩＣＡＭ−１遺伝子に特異的な低分子干渉ＲＮＡを用いたＲＮＡ干渉は、この遺伝子の発現を阻害する。ＩＣＡＭ−１仲介性細胞接着を伴う疾患、例えば、炎症性疾患及び自己免疫疾患、糖尿病性網膜症及び糖尿病Ｉ型から生じる他の合併症、年齢関連性黄斑変性症、及び様々なタイプの癌などを、前記低分子干渉ＲＮＡを投与することによって治療され得るものである。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有し、式中、Ｒ_２は水素、モノマーグリコシド又はオリゴマーグリコシドであり、Ｒ_３は水素、モノマーグリコシド、オリゴマーグリコシド又は式（ＩＩ）を有する基であり、Ｒは低級アルキレンであり、であり、、Ｒ’は式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）及び（Ｖ）を有する基からなる群から選択され、式中、Ｘは０又は１であり、Ｙは０又は１であり、Ｒ_１は水素又は薬理学的活性薬剤残基であり、Ｒ_８は薬理学的活性薬剤残基であり、Ｒ_４、Ｒ_５及びＲ_６は独立に水素である化合物が開示されている。
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本発明は、新規フィブリン様ポリペプチドをコードしているヒトゲノム中のオープンリーディングフレーム(ＯＲＦ)、並びに当該ポリペプチドの変異体、変異体及びフラグメントに加え、それらに対するリガンド及びアンタゴニストを含むそれに関連した試薬を明らかにしている。本発明は、これらの分子を同定し作成する方法、これらを含有する医薬組成物を調製する方法、並びにこれらを疾患の診断、予防及び治療に使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規前駆脂肪細胞因子−１様ポリペプチド、並びに前記ポリペプチドの変異体、突然変異体及びフラグメントを含むそれらに関連する試薬、並びにそれらに対するリガンド及びアンタゴニスト、をコードするヒトゲノムにおけるオープンリーディングフレーム（ＯＲＦ）を開示する。本発明は、これらの分子を同定して生成する方法、それらを含む医薬組成物を調製する方法、及び疾患の診断、予防及び処置においてそれらを使用する方法、を提供する。 （もっと読む）

アジュバント及び免疫効果物質である化合物を記載及び主張している。当該化合物は免疫化した動物において抗体生産を増大させ並びにサイトカイン生産を刺激しそしてマクロファージを活性化する。アジュバント及び免疫効果物質として使用するための組成物及び方法も開示されている。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される化合物又は医薬として許容されるその塩若しくはＮ−オキシド（式中、Ｒ１は、式（ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ又はＶＩ）であり；Ｒ２は、式（ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ又はＸ）であり；Ｒ３は、Ｃ_０−４アルキルである。）は、癌治療に有用である。
【化５６】

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