本発明は、細胞外Hsp90阻害剤を記載する。細胞外Hsp90の阻害は、腫瘍細胞の浸潤性の低下をもたらす。さらに、本発明は、癌細胞の浸潤および/もしくは転移能の処置または予防のための薬物を製造するための、細胞外Hsp90機能を阻害する分子の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、被験体において、血管状態（例えば、アテローム硬化症、または高コレステロール血症）、糖尿病、肥満、発作、脱髄を処置し、そしてステロールおよび／またはスタノールの血漿レベルを低下させるために有用であり得る、式（Ｉ）の置換アゼチジノン化合物、処方物ならびに処方物を調製する方法を提供する。式（Ｉ）の化合物は、インビボで代謝されて、ステロール吸収インヒビター化合物および／またはスタノール吸収インヒビター化合物ならびにステロール生合成インヒビター化合物を形成し得る。
【化４６】

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この発明は、心不全の間の欠陥のある骨格筋機能を治療する方法及びそのような治療において有用な化合物を同定する方法を提供する。 （もっと読む）

ヒトへのプラスモディウム寄生虫の感染の防止のための方法を提供する。この方法は、三日熱マラリア原虫の肝細胞への感染を妨げる化合物の適用を含む。 （もっと読む）

【課題】 優れたＰＤＥ４阻害作用を有し、喘息等の予防または治療薬として有用な新規ナフタレン化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】 一般式［Ｉ］：
【化１】




（式中、Ｒ^１およびＲ^２は同一または異なって水酸基または低級アルコキシ基、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって水素原子またはアシル基、ｎは１〜６の整数を表す。）
で示されるナフタレン化合物またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 不整脈治療剤及び予防剤の提供。
【解決手段】 （±）−２−メトキシエチル ３−フェニル−２−（E）−プロペニル １，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−４−（３−ニトロフェニル）−３，５−ピリジンジカルボキシレート（シルニジピン）を不整脈治療剤及び予防剤として、また、重篤な不整脈によって誘発される心臓突然死の予防剤として用いる。 （もっと読む）

Ｘ線結晶学により決定されたＰＹＫ２の結晶構造について記載する。ＰＹＫ２結晶および構造の情報の使用は、例えば、分子骨格を同定するため、およびＰＹＫ２に結合して調節するリガンドを開発するために利用される。 （もっと読む）

現在の発明は、核受容体ベースの誘導性遺伝子発現システムに使用される非ステロイド・リガンドと外因性遺伝子発現を調節する方法に関係しており、DNA結合ドメイン、リガンド結合ドメイン、トランスアクティベーション・ドメイン、及びリガンドを含むエクジソン受容体複合体が、外因性遺伝子及び応答要素を含むDNAコンストラクトと縮合するもので、外因性遺伝子は応答要素のコントロール下にあり、リガンドの存在下でDNA結合ドメインが応答要素と結合する事により遺伝子の活性化または抑制が行なわれる。 （もっと読む）

ピリジニウム塩の化合物、および医療、特に炎症性疾患、感染性疾患ならびに免疫性疾患の予防および治療におけるその使用法を開示する。本発明は、真菌および／または細菌を防除する方法にも関する。さらに、本発明は、工業および農業使用に関係した、真菌または細菌感染の防除にも関する。本発明は昆虫の防除にも使用し得る。 （もっと読む）

非水溶性固体医薬物質の滅菌方法が記載される。本方法は、経肺投与に好適な薬物物質の滅菌を提供する。特に、本方法は、粒子サイズ分布及び薬物の不純物プロファイルの改変を避けるようにして吸入送達用滅菌グルココルチコイド製剤を製造するための工業プラントに用いられる。本方法は、微粉末化グルココルチコイドと純水のみの混合物を、好ましくは約１２０℃の温度で２０分間加熱することにより実施する。本方法は、肺送達用製剤中のジプロピオン酸ベクロメタゾンの蒸気滅菌に特に有効であり経済的である。 （もっと読む）

構造（Ｉ）を有する化合物は、細胞死（アポトーシス）を誘導するために有用であり、そして免疫抑制において有用である。構造Ｉにおいて、ＣＲ^１Ｒ^２は、ＣＨＯＨ、Ｃ＝Ｏ、ＣＨＦ、ＣＦ_２およびＣ（ＣＦ_３）ＯＨより選択され；ＣＲ^６およびＣＲ^１３は、ＣＨ、ＣＯＨおよびＣＦより選択され；ＣＲ^７Ｒ^８、ＣＲ^９Ｒ^１０およびＣＲ^１１Ｒ^１２は、ＣＨ_２、ＣＨＯＨ、Ｃ＝Ｏ、ＣＨＦおよびＣＦ_２より選択され；そしてＣＲ^３Ｒ^４Ｒ^５は、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＯＨ、Ｃ＝Ｏ、ＣＯＯＨ、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨＦ_２およびＣＦ_３より選択され；その結果：Ｒ^１〜Ｒ^１３のうちの少なくとも一つが、フッ素を含み；ＣＲ^３Ｒ^４Ｒ^５、ＣＲ^６、ＣＲ^７Ｒ^８、ＣＲ^９Ｒ^１０、ＣＲ^１１Ｒ^１２、およびＣＲ^１３のうちの２つ以下が、フッ素もしくは酸素を含み；そして、ＣＲ^１Ｒ^２がＣＨＯＨである場合、ＣＲ^３Ｒ^４Ｒ^５は、ＣＨ_２Ｆではない。
【化１】

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本発明は、低アレルゲン活性を有する、組換えDer p 1／ProDer p 1／PreProDer p 1アレルゲン誘導体、ProDer p 3、または組換えProDer p 3／Der p 3／PreProDer p 3アレルゲン誘導体を提供することからなる、アレルギーの治療を提供する。また、アレルギー個体またはナイーブ個体においてTh1型免疫応答を刺激する前記変異アレルゲンを含んでなる医薬組成物も提供する。この医薬組成物は、野生型アレルゲンと接触した際のアレルギー反応の可能性を減少させるのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、結晶性の溶媒和していない１−（４−（２−ピペリジニルエトキシ）フェノキシ）−２−（４−メタンスルホニルフェニル）−６−ヒドロキシナフタレン塩酸塩に関する。
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本発明は、少なくとも一のサリチル酸誘導体と、少なくとも一の化粧品用、皮膚用、製薬用等の活性剤を含有し、該サリチル酸誘導体が、活性剤の有効性を増強、向上させる等するものである組成物、並びにこのような組成物の製造及び使用方法に関する。さらに本発明は、これらのサリチル酸誘導体を用いた、活性剤の有効性を向上させる方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書でヒトシクロオキシゲナーゼ−３と命名されるシクロオキシゲナーゼ酵素の新規イソ酵素を記述する核酸およびポリペプチド配列を提供する。本発明の単離された核酸若しくはポリペプチド分子は、検出アッセイ、遺伝子治療およびスクリーニングアッセイで使用し得る。 （もっと読む）

本発明は、皮膚および/または皮膚付属物の色素沈着を刺激するための組成物中における、または組成物の調製のための少なくとも1種の15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼの阻害剤の使用に関する。本発明はまた、そのような阻害剤を含む組成物、および皮膚および/または毛髪の色素沈着を刺激する化粧方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】１５８Ｐ１Ｄ７と命名された新規な遺伝子及びそのコードするタンパク質を開示する。
【解決手段】１５８Ｐ１Ｄ７は正常成人組織においては組織特異的な発現を示すが、表１に示した複数の癌において異常に発現される。従って、１５８Ｐ１Ｄ７は癌の診断及び／又は治療のための標的を提供する。１５８Ｐ１Ｄ７遺伝子若しくはそのフラグメント、又はそのコードするタンパク質若しくはそのフラグメントは免疫応答を誘発するために用いることができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


の化合物、またはその医薬的に許容される塩、もしくはＮ−オキシド体は、高血糖および糖尿病の予防および治療に有用である。

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ヒトＤＹＲＫ遺伝子はＡＰＣ及びＡｘｉｎ経路のモジュレーターとして同定されており、したがってこれらは欠陥ＡＰＣ及びＡｘｉｎ機能に関連する疾患の治療上の標的である。ＤＹＲＫの活性を調節する作用剤を探すためにスクリーニングすることを含む、ＡＰＣ及びＡｘｉｎのモジュレーターを同定する方法が提供される。 （もっと読む）

タンパク質の非酵素的糖化及び架橋は、年齢とともに増加する長命なタンパク質の糖化最終産物及び架橋を伴う加齢プロセスの一部である。このプロセスは、糖尿病とともに発生するような血中及び細胞内環境における還元糖の濃度上昇で増加する。影響される分子の構造及び機能の完全な状態は、これらの修飾によって崩壊するようになり、深刻な結果に帰着し得る。本発明の化合物は、非酵素的な糖化のこのプロセスを阻害し、従って、糖尿病又は加齢によって引き起こされるいくつかの病的影響を阻害するために使用することができる。該化合物は、早発な加齢、食品中のタンパク質の損傷を妨げることに有用でもあり、歯の変色を予防することができる。 （もっと読む）