本発明は、オランザピンを経皮投与するための組成物を特徴とする。本組成物は、オランザピン又はその薬学的に許容される塩、感圧接着剤、および、透過促進剤および／又はオランザピンの可溶化剤などの賦形剤を含む。本組成物は、ある一定の精神障害、例えば、統合失調症および双極性躁病などの治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は益剤の酸化を防止するに適した組成物および方法に関する。
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二酸化炭素、酸素又はこれらの混合物などの生理学的気体により発泡させた硬化剤溶液を含む、特に静脈瘤を処置するための治療用フォーム。このフォームは０．８％未満の窒素含有量である。気体及び硬化剤を通過させてフォームを形成する、ミクロン寸法の微細なメッシュを組み込んだ加圧されたキャニスター系を使用して、発生させることができる。あるいは、このフォームは、気体及び硬化液を二つのシリンジの間で微細なメッシュに通過させることによって、発生させることができる。キャニスター又はシリンジを基礎とする生成物中の窒素量を最小化させる方法について説明する。また、シリンジを基礎とする装置を使用して、同時にフォームを形成し送達させるための方法も開示する。
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本発明は、１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型（１７β−ＨＳＤ１）の阻害化合物を表す新規な３，１５−置換されたエストロン誘導体、その塩、これらの化合物を含有する医薬調製物、および、これらの化合物の調製方法に関連する。さらに、本発明は前記新規な３，１５−置換されたエストロン誘導体の治療的使用に関係し、具体的には、ステロイドホルモン依存性の疾患または障害（例えば、１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型酵素の阻害を必要とし、かつ／または、内因性１７β−エストラジオール濃度を低下させることを必要とするステロイドホルモン依存性の疾患または障害など）を処置または防止することにおけるそれらの使用に関係する。加えて、本発明は、良性の婦人科障害（具体的には、子宮内膜症）を処置および防止するための、エストロゲン受容体に対する純粋な拮抗的結合親和性をさらには全く有しないか、または、エストロゲン受容体に対する純粋な拮抗的結合親和性のみをさらには有する選択的な１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型阻害剤の一般的な使用に関連する。
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アミノグリコシド系抗生物質またはその薬理的に許容される塩と非ステロイド性抗炎症剤であるブロムフェナクまたはその薬理的に許容される塩を含有する、安定で澄明な水溶液製剤を提供する。 （もっと読む）

患者の身体に投与するための薬剤組成物（１０）である。前記組成物（１０）は、少なくとも一つのアクティブな薬剤成分を備える生理的に受け入れ可能な形体を有し、前記少なくとも一つのアクティブな薬剤成分を備える前記生理的に受け入れ可能な形体は、体内移送用形体（１２）で提供され、前記体内移送用形体（１２）は、経口投与経路及び直腸投与経路を含む複数の投与経路を介して患者の身体に選択的に投与可能である。
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組成物は、(Ｓ)−Ｎ−｛２−[ベンジル(メチル)アミノ]−２−オキソ−１−フェニルエチル｝−１−メチル−５−[４'−(トリフルオロメチル)[１,１'−ビフェニル]−２−カルボキサミド]−１Ｈ−インドール−２−カルボキシアミドおよびポリマーを含んでなる固体非晶性分散体からなる。 （もっと読む）

式（１）で表されるフェニルアラニン化合物[式中、Aは式（２）等、Bはアルコキシ基等、Ｅは水素原子等、Dは置換されたフェニル基等、T、U、およびVはカルボニル基等、Armはベンゼン環等、R1はアルキル基等、R2、R3、R4は同一または異なって、水素原子、置換されたアミノ基等、JおよびJ'は水素原子等を表す。]またはその医薬的に許容される塩と水溶性高分子物質を含む固体分散体または固体分散体医薬製剤、及びその製造方法並びに、化合物（I）またはその医薬的に許容される塩および溶解剤を含有する可溶化医薬製剤。この固体分散体医薬製剤又は可溶化医薬製剤によれば、難溶性薬物である式（１）で表されるフェニルアラニン化合物を有効成分としているが、溶解性および経口吸収性が高い医薬製剤が得られる。



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本発明は、ＩＬ−１８のモニタリングに適した方法に関する。本発明はまた、疾患を診断する目的、および、ＩＣＥインヒビターまたは他の治療に対する応答を評価する目的のために、ヒト体液中のＩＬ−１８を測定するための方法を提供する。これらの方法は、ＩＬ−１８を調節する化合物の発見、または開発において有用である。ＩＬ−１８レベルをモニターすることは、ＩＬ−１８介在性疾患の経過およびＩＬ−１β介在性疾患の経過の両方をモニターするための方法を提供する。
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本発明は、R¹, R², R³, R⁴, R^a, R^b, R^c, R^d, X, m及びnが本明細書に定義されている通りである一般式（I）のCCR−５受容体アンタゴニストである化合物に関する。本発明はさらに、そのような化合物を含んで成る医薬組成物、及びCCR−５介在性疾患を処理するためへのそのような化合物の使用を含んで成る。

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有機酸と共に治療用第四級アンモニウム化合物を含有する、増強された胃腸透過性(gastrointestinal permeability)を有する経口医薬剤形。 （もっと読む）

本発明は新規な組成物及び方法を開示する。これらの組成物ならびに方法の使用によって脱水症状や運動、高温や体液の損失につながるその他の活動による症状を緩和または回復させることが可能である。本発明の新規組成物は炭水化物、電解質、水及び香料を含有する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ヒト５−ＨＴ_２Ａ受容体のアンタゴニストであり、それゆえ、様々な神経学的状態の治療又は予防において有用である。

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本発明のシクロデキストリンを含んでいてもよいプロスタグランジンＥ１、またはＰＧＥ１シクロデキストリン包接化合物からなる製剤であり、水分含量が約１．５重量％未満であり、さらにマルトースを含む凍結乾燥品は、ＰＧＥ１の分解物としてＰＧＡ１だけでなく、分解生成物（Ｉ）および／または分解生成物（ＩＩ）の生成も抑制された、より安定化された凍結乾燥品であり、医薬として有用である。 （もっと読む）

本発明により、プロドラッグの活性化を担う酵素が同定され、プロドラッグとしての候補化合物の同定のために利用される。本発明は、適したプロドラッグとして候補化合物を同定する方法、および治療剤としての適合性について候補化合物をスクリーニングする方法を包含する。その同定する方法は、（ａ）エステル化ホスホネート基またはエステル化カルボキシル基を有する候補化合物を提供する工程；（ｂ）その候補化合物と、ＧＳ−７３４０エステル加水分解酵素を含む抽出物とを接触させ、１以上の代謝化合物を生成させる工程；および（ｃ）その１以上の代謝化合物のうちの少なくとも１つが、候補化合物のエステル化ホスホネート基の代わりにホスホン酸基を有する場合、または候補化合物のエステル化カルボキシル基の代わりにカルボン酸基を有する場合に、その候補化合物を適したプロドラッグとして同定する工程、を包含する。 （もっと読む）

グルクロン酸アニオンとの塩の形態で封入されたプロトン化可能な治療薬を有するリポソーム組成物を開示する。また、対イオンとしてグルクロン酸イオンを有するアンモニウムイオン膜貫通勾配を用いた本組成物の調製法も開示する。プロトン化可能な薬剤がドキソルビシンである１つの実施形態では、本発明の方法は、対イオンとして硫酸イオンを有するアンモニウムイオン勾配を用いた充填に比べて、治療有効性を損なうことなく、同等の充填効率、より迅速な放出速度を有する。
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式（１）で表されるフェニルアラニン化合物[式中、Aは式（２）等、Bはアルコキシ基等、Ｅは水素原子等、Dは置換されたフェニル基等、T、U、およびVはカルボニル基等、Armはベンゼン環等、R1はアルキル基等、R2、R3、R4は同一または異なって、水素原子、置換されたアミノ基等、JおよびJ'は水素原子等を表す。]またはその医薬的に許容される塩を有効成分とする、コーティング製剤またはマトリクス製剤である徐放性経口投与製剤。この有効成分は血漿中での半減期が比較的短いが、効果の持続性を有する製剤が提供される。



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本発明は、組成物、治療学的組み合わせおよび方法を提供する。１つの実施形態において、本発明の組成物は、（ａ）少なくとも１つの脂質調節剤；および（ｂ）血管状態、糖尿病、肥満を処置し、そしてステロールまたは５α−スタノールの血漿レベルを低下させるのに有用であり得る少なくとも１つの置換アゼチジノンまたは置換ラクタムステロール吸収インヒビターを含有する。上記脂質調節剤は、単独あるいはリポソームまたは乳濁液と組み合わせて処方される合成ＨＤＬ、リン脂質、関連するＨＤＬおよびＨＤＬ由来の生物学的に活性なペプチドと組み合わせたリン脂質、逆方向脂質輸送（ＲＬＴ）ペプチド、ＨＤＬに関連する酵素、ならびにアポＥからなる群より選択される。 （もっと読む）

ピラゾール−３−カルボキサミド誘導体が、１又はいくつかの脂質溶媒及び非イオン性親水性界面活性剤を含む両親媒性混合物中に溶解している、ピラゾール−３−カルボキサミド誘導体の経口投与のための、水性媒質中で自己乳化性又は自己乳化性である液体又は半固体形態の医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、マントル細胞リンパ腫の処置または阻害におけるラパマイシン４２−エステルと３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピオン酸（ＣＣＩ−７７９）の使用を提供する。 （もっと読む）