本発明は、緑内障または患者の眼における眼内圧の上昇につながる他の状態を治療するための、構造式Ｉの強力なカリウムチャンネルブロッカー化合物またはこれらの処方に関する。本発明は、哺乳動物種、特に、ヒトの眼に神経保護効果をもたらすためのこのような化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、早漏を治療するための、改善された製剤に関し、詳細には、早漏を治療するための、肺吸入による抗うつ薬の投与に関する。クロミプラミンなど、三環式抗うつ薬を含めた様々なタイプの既知の抗うつ薬を使用することができる。
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乾燥粉末と噴射剤懸濁液を肺エアゾール又は鼻腔スプレー吸入により投与するためのジヒドロエルゴタミン又は医薬的に許容可能なその塩の医薬エアゾール製剤。このような製剤は限定されないが、偏頭痛等の各種疾患状態及び症状の治療に使用することができる。ジヒドロエルゴタミン粒子は超臨界流体法により製造される。本発明のエアゾール製剤は安定性、純度に優れ、特に肺送達に適した吸入可能な粒度の粒子を含む。
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本発明は、呼吸器疾患の治療、特に喘息児童の治療のための新規方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｗ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｚ、ａおよびｂは、本明細書中に定義の通りである）を有するキナゾリン誘導体；それらの製造方法；それらを含有する医薬組成物；および抗増殖作用を提供する薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。式（Ｉ）のキナゾリン誘導体は、ｅｒｂＢ受容体チロシンキナーゼ、具体的には、ＥＧＦＲチロシンキナーゼによって媒介されるある種の癌などの疾患の処置に有用であると考えられる。

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本発明は医薬的に活性な化合物の放出時間を延ばし、毒性を低下させるための組成物及び方法を提供する。この化合物は、医薬的に活性な化合物と親油性対イオンの塩及び医薬的に受容される水に非混合性の溶媒を含む。ある実施形態では、組成物は注射可能な組成物として提供される。親油性対イオンは飽和又は不飽和C₈-C₂₂脂肪酸であってよく、好ましくは飽和又は不飽和C₁₀-C₁₈脂肪酸である。組成物は哺乳動物に投与されたとき、長時間にわたって放出される。したがって、本発明は、活性化合物を15日間、又はそれ以上にわたって制御された用量で投与することを可能にする。多くの化合物、例えばそれだけに限定されないが、チルミコシン、オキシテトラサイクリン、フルオキセチン、ロキシスロマイシン、及びツルビナフィンなどが、本発明に従って投与できる。
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本発明は、エルゴリン化合物、好ましくはリスリドを含有し、エルゴリン化合物がその中で安定化されている経皮治療系に関する。酸化感受性エルゴリン化合物は、フリーラジカルを除去する少なくとも一つの脂溶性抗酸化剤（好ましくはジ−ｔｅｒｔ−ブチルメチルフェノール、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルメトキシフェノール、トコフェロール又はユビキノン）と、塩基性ポリマーとの組み合わせによって安定化される。 （もっと読む）

本発明は、薬学的組成物の製造に関するものである。本発明は、粒子に関するものであり、また、粒子の製造方法に関するものである。とりわけ、本発明は、肺による吸入によって薬学的に活性な材料を含有した複合活性粒子を製造するための方法に関するものである。本発明は、さらに、ジェットミリングプロセスを行うような方法に関するものである。
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本発明は、Ａ_２、Ｒ_１２、Ｒ_１３、Ｒ_１４、Ｒ_１５、Ｒ_１６、Ｒ_１７、Ｒ_１８、Ｒ_１９、Ｒ_２０、Ｒ_２１、Ｒ_２２、およびｍが本明細書中で定義される、式：（Ｉ）のジヒドロピリジン化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグ、およびそのような化合物を含む組成物に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物またはそのような化合物を含む組成物をそれを必要とする対象に投与することを含む、真性糖尿病のような代謝性障害、および真性糖尿病に関連する疾患および合併症を予防しまたは治療する方法にも関する。本発明は、さらに、式（Ｉ）の化合物を含むキットに関する。

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可溶化剤として適当に置換されたシクロデキストリンを用いて、約６％濃度までのジテルペン、例えばフォルスコリン、その同族物質、アナログおよび誘導体の水溶液を調製する。シクロデキストリン不在下では、いくつかのジテルペン、例えばフォルスコリンは水に約０．００１％の濃度までしか溶解しない。フォルスコリンおよび同族物質などのジテルペンを含有する医薬用、化粧用、栄養補給食品用の調製物として、かかる水溶液の局所用および全身用の適用が見出される。 （もっと読む）

本発明は、のう胞性線維症および慢性閉塞性肺疾患などの、過剰な粘液が呼吸管中に存在する疾患の治療において有用な医薬組成物に関する。詳細には本発明は、肺吸入によって投与するための医薬組成物に関する。
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【課題】光力学治療（ＰＤＴ）に使用される改善された光増感剤処方物の提供。
【解決手段】燐脂質から実質的になるリポソーム二重層、並びに治療上有効な量の非極性光増感剤を含む光力学治療用の製薬リポソーム処方物。リポソーム膜中に非極性光増感剤を配合し、それにより非極性および極性の物質を同じベシクルを使用して輸送させる。凍結防止剤として単糖またはポリアルコールを添加することにより凍結乾燥中配合された非極性光増感剤を有するリポソーム構成物の構造およびサイズを保存する。 （もっと読む）

本発明は、活性物質3-[(2-{[4-(ヘキシルオキシカルボニルアミノ-イミノ-メチル)-フェニルアミノ]-メチル}-1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-5-カルボニル)-ピリジン-2-イル-アミノ]-エチルプロピオネート及び薬理学的に適合性のそれらの塩の新規経口投与用投与形態に関する。 （もっと読む）

本発明は、ラパマイシンの３-ヒドロキシ-２-（ヒドロキシメチル）-２-メチルプロピオン酸との４２-エステルの非晶質体を提供する。本発明はまた、当該非晶質体の製造方法および当該非晶質体を含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、pH依存性の溶解性を有する有効成分及び前記成分の薬理的に適合する塩の新規な経口可能な剤形に関する。前記剤形は有効成分のバイオアベイラビリティを改善する。
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【課題】 優れたイトラコナゾールの生体利用率を有し、摂取された飲食物の影響を殆ど受けない、イトラコナゾールの経口用組成物の提供。
【解決手段】 イトラコナゾール、酸性化剤、両親媒性添加剤、界面活性剤及びオイルを含む、粘性ガラス状の経口投与用組成物。 （もっと読む）

式（Ｉ）及び（II）からなる群より選択される式によって表される繰り返し単位を含み、核酸デリバリー用途に有用なポリマーである。
【化１】


Ａは、少なくとも１つのアセタール基を含み、Ｂは、-ＣＨ-,-ＣＨ（ＣＨ₃）-,-ＣＨ₂ＣＨ-,-ＣＨ₂Ｃ（ＣＨ₃）-,-ＣＨ（ＣＨ₃）ＣＨ-及び-ＣＨＣＨ（ＣＨ₃）ＣＨ（ＣＨ₃）-からなる群より選択され、Ｚは、Ｃ（Ｏ）ＯＲ¹,Ｃ（Ｏ）ＳＲ¹,Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹Ｒ²及びＶＵからなる群より選択され、Ｖは、リンカー基であり、Ｕは、ポリ（エチレンイミン）、ポリ（プロピレンイミン）、ポリ（リジン）、ＰＡＭＡＭデンドリマー、オクタアミン・デンドリマー、ヘキサデカアミン・デンドリマー、エンハンサー及びターゲッティング受容体からなる群より選択され、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立に、水素、炭素数１から１０のアルキル、及び炭素数６から１０のアリールから選択され、Ｄは、カルボン酸アミド、カルボン酸エステル、尿素、及びウレタンからなる群より選択されるリンケージであり、Ｇは、炭素数４から２０のアルキル、炭素数６から１０のアリール、及び-（ＯＣＨ₂ＣＨ₂）_n-からなる群より選択され、ｎは、１から約２５０の範囲である。好ましい態様では、式（Ｉ）又は（II）の繰り返し単位を含むポリアセタールとポリヌクレオチドとの間に形成された複合体は、トランスフェクション試薬として有用である。
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本発明は、式Ｉｂのヌクレオシドバリナートエステルの多形結晶性塩酸塩、Ｃ型肝炎ウイルス介在疾患の処置方法、およびＩｂを含有する薬剤組成物に関する。
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本発明は、生理学的活性成分：ａ）ホスファチジルセリンおよび／またはリソ−ホスファチジルセリン（ＰＳ）、ｂ）成分ａ）とは異なる少なくとも１種の（リソ−）リン脂質およびｃ）成分ａ）とは異なるセリン源、たとえばＬ−セリンおよび／またはＯ−ホスホ−Ｌ−セリンを含有する生理学的活性組成物に関する。この場合、成分ａ）、ｂ）およびｃ）はそれぞれａ：ｂ（ｂ＜ｃ）およびａ：ｃ（ｃ＜ｂ）が組成物中で、成分ｂ）およびｃ）が好ましくはｉｎ ｖｉｖｏでＰＳを形成し、好ましくは全配合物中ＰＳ量１０〜９９質量％を置換する程度のモル比で存在する。全配合物に対して成分ａ）は０．１〜２０質量％および成分ｂ）およびｃ）は１５〜６５質量％または０．１〜５．０質量％の量で存在する。組成物はさらに生理学的活性成分、たとえばω−３−脂肪酸を含有していてもよく、液体配合物として、粉末として、記憶機能を改善、強化させる薬剤の製造にあるいは栄養補助剤、機能性食品または特定栄養食として使用することができる。 （もっと読む）

多くの金属キレーターは、細胞膜の通過を困難とする極性官能基または荷電官能基を有する。本発明のポリアミン／金属キレーター接合体は、金属キレーターである第一の部分とポリアミンである第二の部分からなり、該ポリアミン部分が生理学的ｐＨで正に荷電できる三つ以上の窒素原子を含む化合物である。スペルミン／Ｌ１接合体は、Ｌ１２１０細胞に非複合Ｌ１キレーターよりも数百倍蓄積することが示された。本発明は、金属キレーターである第一の部分とポリアミンである第二の部分からなる化合物において、該ポリアミン部分が生理学的ｐＨで正に荷電できる三つ以上の窒素原子を含む化合物、またはその塩、溶媒和物または水和物に関する。 （もっと読む）