式（Ｉ）


［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＺは明細書中に定義されるとおりである］
で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体を調製する方法、該活性化合物を含む医薬処方、および治療、特に、ＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が一因となる疾患もしくは該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。

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イミダゾキノリンアミン、テトラヒドロイミダゾキノリンアミン、イミダゾピリジンアミン、６，７−縮合シクロアルキルイミダゾピリジンアミン、１，２−架橋イミダゾキノリンアミン、イミダゾナフチリジンアミン、イミダゾテトラヒドロナフチリジンアミン、オキサゾロキノリンアミン、チアゾロキノリンアミン、オキサゾロピリジンアミン、チアゾロピリジンアミン、オキサゾロナフチリジンアミン、チアゾロナフチリジンアミン、およびピリジンアミン、キノリンアミン、テトラヒドロキノリンアミン、ナフチリジンアミン、またはテトラヒドロナフチリジンアミンに縮合した１Ｈ−イミダゾ二量体から選択される免疫応答調整剤などの免疫応答調整剤（ＩＲＭ）を含む水性（好ましくは、噴霧可能な）製剤での医薬製剤が提供される。一実施形態において、この水性製剤は、アレルギー性鼻炎、ウイルス感染、副鼻腔炎、および喘息の治療および／または予防に有利である。
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式（Ｉ）の化合物［Ｒ^１およびＲ^２は、それらが結合している窒素原子と一体となって、置換されていても良い複素環を形成しており；ＸはＳ、ＮＲ″またはＣＨ_２であり；ＲおよびＲ′は水素または指定の置換基であり；Ｒ″は指定の置換基である］は、特に癌およびレトロウィルス介在疾患の治療において、キナーゼＡＴＭ（血管拡張性失調症突然変異体）の阻害薬として有用である。

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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ａ、Ｄ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは所定の意味を有する）の４−ビフェニル置換ピラゾリジン−３，５−ジオン誘導体、この幾つかの製造方法、並びにこの有害生物防除剤及び／又は除草剤及び／又は殺微生物剤としての使用に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の４−ビフェニル置換ピラゾリジン−３，５−ジオン誘導体と作物の適合性を改善する化合物とを含有する選択性除草剤に関する。
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ヨード造影剤を使用する診断手技より生じる造影剤腎症（ＲＣＮ）の予防などの腎臓に向けた処置および治療に特に有用な装置および方法。低リスク患者はもとよりＲＣＮを生じる高いリスクにあることが確認された介入術を受ける患者の予防的治療として使用することができる腎臓への局所治療剤送達に基づいて一連の治療計画が提供される。この方法には、造影剤侵襲前および侵襲後治療のみ、または腎臓への治療剤の局所送達と併用する方法が含まれる。このような処置のために識別された薬剤には、生理食塩液、および血管拡張剤パパベリンおよびフェノルドパムメシレートがあり、適切な投与量が提供される。
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本発明は、一部、ボーラス注入で投与されるアリピプラゾールおよび担体を含有する医薬組成物が、活性薬剤を含むポリラクチド−コ−グリコライドミクロスフェア製剤の注入により得られるのと同様の長期放出プロフィールを生じたという発見に関する。この驚くべき結果は、ミクロスフェアの製造に係わる複雑さと費用を伴うことなく、薬理的に有益な長期放出製剤が得られ得ることを示唆している。 （もっと読む）

【課題】無菌のトロンビンを含有している止血用の組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、止血において使用するために適しており、液体の相の中において実質的に不溶性である生体適合性のポリマーの粒子の固体の相、および無菌のトロンビン、を含有する連続的な生体適合性の液体の相を含み、これらの固体の相および無菌のトロンビンのそれぞれが、その連続的な液体の相全体に亘り実質的に均質に分散されている、滅菌されている止血用の組成物、およびそのような組成物を作成する方法、を含む。 （もっと読む）

本発明は、本質的に(a)小児又は若年成人による消費に推奨されたビタミン、(b)適切なカルシウム源、(c)少なくとも1つの二塩基性アミノ酸、(d)タウリン、(e)少なくとも1つの可溶化剤、(f)甘味剤、香味剤、調味料、防腐剤、抗酸化剤、共溶媒からなる群より選ばれた少なくとも1つの追加物質、及び(g)水からなる、水性シロップの形態にある改良された医薬組成物又は食品組成物に関する。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、ボロン酸化合物、ボロン酸エステル、及び例えばプロテアソーム活性の阻害などによってアポトーシスを調節することができる組成物を提供する。前記化合物及び組成物は、アポトーシスを導入し、さらに癌、及びプロテアソーム活性に直接或いは間接的に関連する他の疾患などの疾患を治療する方法において使用され得るものである。 （もっと読む）

本発明は、注入可能水中油エマルジョンおよびその凍結乾燥処方物を提供する。本発明はまた、そのような水中油エマルジョンおよびその凍結乾燥処方物を調製し使用するための方法を提供する。例えば、本発明の組成物は、以下の特性のうちの１つ以上を有する：（１）注入可能である、（２）水中油エマルジョンの形態である、（３）適切な保管条件下で安定である、（４）静脈非刺激性である、（５）薬学的有効量のマクロライドを含む、（６）濾過により滅菌可能である、（７）監督機関（例えば、ＦＤＡ）により認可され得る成分を含む、および（８）高類脂血症または他の副作用を引き起こさない。
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本発明は、メタキサロンを含むナノ粒子組成物に関する。組成物のメタキサロン粒子は約2μm未満の有効平均粒径を有する。

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本発明の二酸化炭素外用ゲル調製用組成物は、ゲルに二酸化炭素が実質的に非気泡状態で溶解してなる二酸化炭素外用ゲルの調製に用いられ、粒状物と、この粒状物と混合する粘性物とからなる。第１の二酸化炭素外用ゲル調製用組成物としては、前記粒状物が弱酸とカルシウムイオン捕捉剤とを必須成分とし、前記粘性物が炭酸カルシウムとカルシウムイオンによりゲル化するゲル化剤と水とを必須成分とする。また、第２の二酸化炭素外用ゲル調製用組成物として、前記粒状物が弱酸と分散剤とを必須成分とし、前記粘性物が炭酸カルシウムとカルシウムイオンによりゲル化するゲル化剤とカルシウムイオン捕捉剤と水とを必須成分とする。 （もっと読む）

長時間にわたって均一な速度において乾燥または実質的に乾燥した被侵食性固形物として放出される制御放出投薬形態物におけるトピラメートの増進した分散のための組成物および投薬形態物が記述される。
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本発明は、日焼けした皮膚を治療するための方法及び組成物に関する。本発明は、日焼けした皮膚にインドメタシン及び加湿ローションの混合物を局所的に適用するための方法及び組成物を提供する。当該組成物は、実質的に30ccの加湿ローション当たり100mgのインドメタシンを有する混合物を含む。加湿ローションは、商品名Cetaphil（登録商標）で販売されており、以下の成分：精製水、グリセリン、水素化ポリイソブテン、セテアリルアルコール（及び）セテアレス-20、マカダミアナッツ油、ジメチコーン、酢酸トコフェロール、ステアロキシトリメチルシラン（及び）ステアリルアルコール、パンテノール、ファルネソール、ベンジルアルコール、フェノキシエタノール、アクリレート/C10-30アルキルアクリレートクロスポリマー、水酸化ナトリウム、及びクエン酸を含む。Cetaphil（登録商標）はあるpH及び粘度レベルを提供し、Cetaphil（登録商標）内におけるインドメタシンの安定化及び可溶化を可能にすることが理論づけられている。本発明はさらに、放射線治療及び過度の熱によって引き起こされた皮膚火傷を治療するために用いられてもよい。 （もっと読む）

本発明は、化合物７−〔４−（〔１，１’−ビフェニル〕−３−イルメチル）−１−ピペラジニル〕−２（３Ｈ）−ベンゾオキサゾロン モノメタンスルホナート（ＩＮＮＭ、ビフェプルノックスメシラート）の安定な多型体形態、該多型体形態の製造方法および製薬学的製品、殊には精神病的障害およびパーキンソン病の処置のための製薬学的製品における使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、並びにそれらの薬学的に許容し得る塩及びエステル（ここでＲ^１、Ｒ２、Ａ１、Ａ２、Ａ３及びｎは、請求項１記載の意義を有する）は、医薬組成物の形態で使用できる。
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本発明は、急性及び／又は慢性神経障害の治療又は予防の方法、アセチルコリンエステラーゼのインヒビター（ＡＣｈＥインヒビター）及び代謝調節型グルタミン酸レセプター２アンタゴニスト（ｍＧｌｕＲ２アンタゴニスト）を含む医薬組成物、医薬の調製におけるＡＣｈＥインヒビター及びｍＧｌｕＲ２アンタゴニストの使用、並びにＡＣｈＥインヒビター及びｍＧｌｕＲ２アンタゴニストを含むキットに関する。 （もっと読む）

アゼチジン誘導体を含有する半固体系が開示されている。本発明は経口投与用アゼチジン誘導体の新規製剤に関する。 （もっと読む）

トコトリエノールを含む治療薬剤および予防薬剤、ならびにトコトリエノールを含む治療薬剤および予防薬剤の使用の方法が、増大したグルタミン酸レベルに関連する脳卒中の発症、ならびにその他の障害および疾患の処置および予防、そしてリポキシゲナーゼ（例えば、酵素１２−リポキシゲナーゼ）の効果について、提供される。本発明に従って、リポキシゲナーゼ（例えば、酵素１２−リポキシゲナーゼ）の活性に関連する脳卒中、ならびにその他の障害および疾患の発症の処置および予防に対する、治療方法および予防方法が提供される。また本発明に従って、胎児および新生児の脳中のトコトリエノールの濃度の特異的な増加に対する方法が提供される。また本発明に従って、受胎能を改善させる方法、または受胎能を回復させる方法が提供される。
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本発明は、下記を含むことを特徴とする、710μm未満の粒度を有する粒子形を有し、メトホルミン活性成分を含有する迅速放出性で分散性および口内分散性の固形調合組成物に関する(下記の質量パーセントは該組成物の総質量基準で表す)：
a) 65質量％〜90質量％の必要に応じて塩形のメトホルミン活性成分またはメトホルミン活性成分と血糖降下活性成分との混合物；
b) 0.5質量％〜4質量％の結合剤または結合剤混合物；
c) 1質量％〜12質量％の崩壊剤または崩壊剤混合物；
d) 0〜10質量％の希釈剤または希釈剤混合物；
e) 0.05質量％〜3質量％の甘味化剤または甘味化剤混合物；および、
f) １種以上のさらなる賦形剤。 （もっと読む）