薬剤を注射、経口投与、または局所投与によって患者に持続送達するための医薬製剤および方法が提供されている。注射製剤は、薬剤およびマトリックス材料を含む多孔質微粒子を含み、製剤を注射すると、治療または予防有効量の薬剤が、少なくとも２４時間、微粒子から放出される。経口製剤は、薬剤およびマトリックス材料を含む多孔質微粒子を含み、治療または予防有効量の薬剤が、経口投与後少なくとも２時間、微粒子から放出される。局所製剤は、薬剤およびマトリックス材料を含む多孔質微粒子を含み、治療または予防有効量の薬剤が、局所投与後少なくとも２時間、微粒子から放出される。
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【解決手段】 スピロ環複素環誘導体、それらの化合物を含む薬学的組成物、及びそれらを薬学的に使用する方法が開示される。特定の実施形態において、前記スピロ環複素環誘導体は、δオピオイド受容体のリガンドであり、とりわけ、痛み、不安、胃腸障害、及び他のδオピオイド受容体ー仲介性病状を治療する及び／若しくは阻止するために有用である。 （もっと読む）

一価及び多価ピリチオン塩、及びそれらの組合せからなる群から選択されたピリチオン塩の、親油性剤で部分的又は完全に被覆された被覆粒子を含む組成物。この組成物は、シャンプーで増大した抗真菌及びふけ防止効能を特徴とする。局所的キャリヤー、及び一価及び多価ピリチオン塩、及びそれらの組合せからなる群から選択されたピリチオン塩の、親油性剤で部分的又は完全に被覆された被覆粒子を含む人のケアー組成物、好ましくはシャンプーも開示されている。 （もっと読む）

ミクロン範囲およびサブミクロン範囲のサイズを有する生物学的に活性な薬剤の粒子を含有する組成物、ならびにこのような粒子を作製および使用する方法が本明細書中に記載される。好ましい実施形態において、この生物学的に活性な薬剤は、ペプチド、タンパク質、核酸分子、または親水性の合成分子である。粒子は、約１００ｎｍ〜約２０００ｎｍ、好ましくは、約２００ｎｍ〜６００ｎｍの範囲の平均直径のサイズを有する。必要に応じて、この生物学的に活性な薬剤は、ポリマー性コーティングを含む。この粒子は、生物学的に活性な薬剤を水溶液に添加し、水と混和性である非溶媒と、水溶液とを混合し、そして、この非溶媒：水溶液の組み合わせから生物学的に活性な薬剤の粒子を沈殿させることによって形成される。非溶媒は、代表的には、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコールであり、好ましくは、Ｃ_２〜Ｃ_５アルコールである。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、R^a、R^b、R^c、R^d、及びＸは請求項１に示されたように定義される）
の二環式複素環、これらの互変異性体、立体異性体、混合物、及び塩、特に無機酸又は有機酸とのこれらの生理学上許される塩（これらは有益な薬理学的性質、特にチロシンキナーゼにより媒介されるシグナル伝達に対する抑制作用を有する）、疾患、とりわけ腫瘍疾患、良性前立腺過形成(BPH)、並びに肺及び呼吸道の疾患を治療するためのこれらの使用、並びにこれらの製造に関する。
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本発明は、慢性炎症性疾患治療用の、細胞および／または組織および／または疾患フェーズ特異的な薬剤の製造方法に関する。疾患、細胞タイプ、組織および／またはステージ特異的なタンパク質および核酸を発現パターンに関して同定し、対応する核酸をDNAzymeまたはsiRNAの攻撃対象候補として解析する。続いて標的配列に結合しこれを切断する活性な特異的DNAzymeおよびsiRNAを設計し、慢性炎症性疾患および自己免疫疾患の治療薬に用いる。
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本発明はＨＣＶ感染の阻害剤であるテトラゾロキノリン化合物に関連する。それらの化合物と、薬剤として許容可能な担体との組み合わせからなる組成についても、特に哺乳動物においてのＨＣＶの感染症を治療する薬剤型として、ＨＣＶの細胞感染を阻害するそれらの化合物とそれからなる薬物組成の使用法と同時に開示される。本発明のＨＣＶ阻害剤を、ＨＣＶの阻害が望まれる細胞に接触させることにより、細胞内でのＨＣＶを阻害する方法が提供される。 （もっと読む）

式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ｎおよびＡｒ、明細書に定義された通りである)の化合物またはその医薬上許容しうる塩だけでなく塩、および当該化合物を含んでなる医薬組成物を製造する。これは治療、特に疼痛処置に有用である。
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水可溶性かつ安定なナノサイズの粒子のナノ分散が、両親媒性ポリマーによって囲まれ、その中に入れられた、非結晶状態の活性化合物の親水性の封入複合体の構成物として提供される。その封入複合体は、活性化合物とポリマーの間の無価の相互作用によって安定化される。活性化合物／両親媒性ポリマーの以下のペアが提供される：（ｉ）アジスロマイシン／多糖またはポリビニルアルコール、またはクラリスロマイシン／アルギン酸またはキトサン；（ｉｉ）ドネペジル塩酸塩／多糖；（ｉｉｉ）アゾール化合物／多糖、ポリアクリル酸、ポリアクリル酸の共重合体、ポリメタクリル酸、そしてポリメタクリル酸の共重合体；そして（ｉｖ）タキサン／ゼラチン。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで示される置換インドールおよびＰＡＩ−１阻害剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、置換ナフチルベンゾチオフェン酸およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

持続放出投薬形態物は製薬学的有効成分およびその製薬学的に許容され得る塩を含んでなりかつ長時間にわたり侵食可能な固体として放出するように適合され、該投薬形態物は製薬学的有効成分の漸増する放出速度を最低約４時間提供する。該投薬形態物は、高用量の乏しく溶解性若しくはゆっくりと溶解する有効成分を送達することが可能である。付加的な製薬学的有効成分が存在する場合、該剤は該投薬形態物中の各有効成分のそれぞれの重量に比例する速度で該投薬形態物から放出される。ヒト患者において疾患若しくは状態を処置するための該投薬形態物の使用方法もまた開示される。
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低含有量のプロゲストーゲンを含有するホルモン置換療法の準備において、当該プロゲストーゲン成分の安定性を、非セルロース結合剤に代えてセルロース結合剤、例えばヒドロキシプロピルセルロースを使用することによって向上することが可能である。 （もっと読む）

本発明は、ＰＡＩ−１阻害剤としての、式：


［式中：
Ｒ_１は、水素または−（ＣＨ_２）_ｎＣＯＯＨであり；
ｎは、１〜３の整数であり；
Ｘは、


である］
で示される置換オキサジアゾリジンジオンに関する。

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本発明は、親油基に連結した免疫刺激性核酸に、部分的に関連する。親油基に連結した特定の免疫刺激性核酸が、活性を向上させたのに対して、他の免疫刺激性核酸への親油基の結合は、その分子の免疫刺激能力について効果が最小限であった。本発明は、以下：（Ｎ_１ＰＮ_２）・Ｌを含有する組成物に関し、ここで、Ｎ_１およびＮ_２は独立して、０〜１００ヌクレオチド長の核酸であり、Ｐは、核酸を含み、かつ少なくとも１つのＹＲジヌクレオチドを含むパリンドロームであり、Ｙは、シトシンまたは修飾されたシトシンであり、そしてＲは、グアニンまたは修飾されたグアニンである。
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式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は、明細書に定義された通りである)の化合物またはその医薬上許容しうる塩だけでなく塩、および当該化合物を含んでなる医薬組成物を製造する。これは治療、特に疼痛処置に有用である。

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本発明は、油体を含む新規なエマルジョンを提供する。本発明はまた、油体および活性成分を含む製剤を生成するための新規な方法に関し、ここで、活性成分は油体に分配される。これらの方法は、疎水性または両親媒性のいずれかの生物学的活性剤とのエマルジョンを生成するために特に有用である。 （もっと読む）

【課題】神経幹細胞の細胞成分を変化させ、分化過程にある神経膠細胞及びニューロンの分化及びその後の生存力を促進させ、及び稀突起神経膠細胞前駆細胞の成熟稀突起神経膠細胞への分化を促進させる単離化合物あるいは合成化合物、特に化学式（１）で表される化合物を提供する。さらに、例えば小神経膠及び／または星状細胞の活性化を減ずることにより、及び／または反応性神経膠症を減ずることにより、神経系に悪影響を与える疾病の炎症性成分を減少させることができる化合物を提供する。さらに、これら化合物の製造方法、及び神経系に悪影響を与える疾病の予防及び治癒を目的とした医薬組成物製造へのこれら化合物の使用方法を提供する。
【解決手段】化学式（１）で表される化合物を製造し、及び医薬組成物の有効成分として使用する。
【化１】
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本発明は、リファラジルおよびミセル形成賦形剤を含む薬学的組成物ならびにそれらを使用する方法を特徴とする。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ１１が明細書中に記載の意味を有する化合物は新規の効果的なｉＮＯＳ阻害剤である。
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