本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２及びＡｒ^３は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、ＳＯ_２−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり；Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｎ−（低級アルキル）_２、（ＣＨ_２）_ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−アリール（ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい）であるか、あるいはＲ^４とＲ^５は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく；Ｒ^６は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^７は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^８は、水素又はシアノであり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、０、１又は２である］で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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本発明は、少なくともMC1-R受容体阻害剤と、ビタミンＣ誘導チロシナーゼ阻害剤と、ケラチノサイトへのメラノソーム輸送阻害剤とを含む組合せに関する。また、本発明は、ホワイトニングおよび／または脱色用の色素消失組成物を製造するための化粧品および皮膚用品におけるそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】コンタクトレンズの内部や外表面に付着したカチオン性殺菌剤による眼障害を防止し得ると共に、優れた使用感と保存安定性を兼ね備えた殺菌剤不活化液剤を提供すること。
【解決手段】（Ａ）アニオン性高分子化合物と（Ｂ）窒素含有非解離性高分子化合物とを含有し、且つ、２５℃におけるｐＨが６．５〜８．０となるようにして、殺菌剤不活化液剤を調製し、その殺菌剤不活化液剤を、コンタクトレンズに接触せしめることによって、コンタクトレンズの内部及び／又は外表面に付着したカチオン性殺菌剤を不活化させるようにした。 （もっと読む）

【課題】局所使用のための新規なポリオールグリコシド組成物を提供する。
【解決手段】組成物が式(I)（式中、ｎは2，3または4に等しい整数である）または式(II)（式中、ｍは2または3の整数である）のポリオールと還元糖とのアセタール化によって得られた有効量のポリオール−グリコシドを含むことを特徴とする。本発明は、化粧品、皮膚医薬、医薬、繊維工業に適用することができる。
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【課 題】 飲食品及び医薬品の素材として有用な、葉酸及び／又はビタミンＢ₁₂−ラクトフェリン類複合物の提供。
【解決手段】 葉酸及び／又はビタミンＢ₁₂とラクトフェリン類とを混合することにより、葉酸及び／又はビタミンＢ₁₂−ラクトフェリン類複合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】早期かつ最小の切除で、転移および／または浸潤のリスクを指標として口腔癌の悪性度を診断する方法を提供することが、課題である。さらに、口腔癌における浸潤および／または転移を抑制する核酸、抗体および組成物を提供することが、課題である。
【解決手段】浸潤能の高い細胞において高い発現を示す新規マーカー遺伝子が開示される。この遺伝子は、５ｍｍ程度の最小の切除物からでも早期に口腔癌の浸潤および／または転移のリスクを決定することを可能にするマーカーである。本発明は、少なくとも２つの浸潤／転移マーカーを組み合わせて解析することが可能であることから、総合的に浸潤／転移を予測することで精度が増すという効果も奏する。 （もっと読む）

排卵を抑制するために必要とされる投薬量の２倍を超えない日量での、抗アンドロゲン活性を有する黄体ホルモン、好ましくは１７α−シアノメチル−１７−β−ヒドロキシエストラ−４，９−ジエン−３−オン（ジエノゲスト）、シプロテロン酢酸エステル及びクロルマジノン酢酸エステルを１以上の薬学的に許容されるアジュバント/担体と共に含む、骨密度を減少させない子宮内膜症の治療のための医薬組成物。本発明の医薬組成物は、子宮内膜症の軽減、並びに骨代謝及び骨密度に対する負の効果の欠如を提供し、同時に、従来の医薬組成物から知られている副作用（例えば、のぼせ、座瘡、脂質プロファイルに対する負の効果）を許容される限度内で維持することができる。よって、本医薬組成物は長期間適用に好適である。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する化合物に関する。そのようなものとして、それらは、Ｃ型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨げることのより作用し、そしてまた抗ウイルス剤として有用である。更に、本発明は、エクスビボで使用するため、またはＨＣＶ感染を有する患者に投与するためのこれらの化合物を含む組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物を投与することにより患者のＨＣＶ感染を処置する方法に関する。 （もっと読む）

マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤を投与することによって肝疾患を治療する方法が、本明細書に提供される。また、本明細書に記載されるマトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤を投与することによって、肝疾患と関連した肝障害を低下させる方法が提供される。さらに、マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤を投与することによって、高いレベルの肝臓酵素を低下させる方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、５−(２,４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル)−４−(４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル)−イソオキサゾール−３−カルボン酸 エチルアミドの新規の塩形、特に、そのメシル酸塩、塩酸塩、酒石酸塩、リン酸塩およびヘミフマル酸塩；該塩の結晶形；５−(２,４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル)−４−(４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル)−イソオキサゾール−３−カルボン酸 エチルアミドの多形；上記の新規塩形の水和物および多形；Hsp90が介在する障害を処置する医薬の製造における、上記の新規塩形の使用；該新規塩形を用いたHsp90が介在する障害を処置する方法；該塩形を含む製剤、特に静脈内投与に適切な水溶液；および該製剤を充填した琥珀色のガラス容器に関する。 （もっと読む）

溶液及び懸濁液処方が、対象における放射線の毒性の影響を低減するためのイオン化放射線への暴露の前または後の投与のために提供され、この投与には有効量の少なくとも一つの放射線保護α,β不飽和アリールスルホンが含まれ、ここでこの組成物は約8乃至約９の範囲のpHを有する。
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ＪＡＫ２キナーゼ阻害薬としての活性を有するピリミジン−２，４−ジアミン誘導体が、製薬組成物ならびに癌および他のＪＡＫ２キナーゼ関連状態の治療で上記ピリミジン−２，４−ジアミン誘導体を使用する方法と同様に開示される。本発明は一般に、化合物（本明細書では、ピリミジン−２，４−ジアミン誘導体とも呼ばれる）、および前記化合物を含む製薬組成物に関し、その立体異性体および製薬的に許容される塩を含む化合物は一般構造（Ｉ）または（ＩＩ）：（Ｒ^１、Ｗ^１、Ｗ^２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ^１、Ｙ^２およびＺは明細書で定義する通りである。）を有する。 （もっと読む）

本発明は、3位でアミノカルボキシ置換基を有する1-ヒドロキシフェニル部位を含み、5位と3位のアミノカルボキシ置換基とが可変長さの脂肪族鎖により連結された、C21-デオキシアンサマイシンの誘導体又はその塩であって、該フェニル環の1-ヒドロキシ位置がアミノアルキレンアミノカルボニル基によって誘導体化され、アルキレン基(任意にアルキル基で置換され得る)が鎖長2若しくは3の炭素原子又はリン酸若しくはリン酸エステル(アルキルエステルなど)基又はその塩を有し、かつ誘導体化基が親分子の水溶性及び/又は生物学的利用能を増加させることを特徴とする、前記誘導体又はその塩を提供する。そのような化合物は、療法、例えば癌及びB-細胞性悪性腫瘍の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】表面（例えば皮膚）に容易に塗布できる、改良された、新規な抗菌性組成物の提供。好ましくは、抵抗性細菌を生じさせない、上記抗菌性組成物の提供。
【解決手段】担体と、次式の式（１）で表される化合物とを含んでなる抗菌性組成物：Ｒ^１−Ｙ^１−Ｘ−Ｙ^２Ｒ^２（１）（式中、Ｘは１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクタンを表し、Ｙ^１及びＹ^２は各々独立に１０個以上２４個以下の炭素原子を含んでなる炭化水素鎖を表し、Ｒ^１及びＲ^２は各々独立に水素、ハロ又はＯＲ^３を表し、Ｒ^３は水素又はＲ^４を表し、Ｒ^４は−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５又はＲ^６を表し、Ｒ^５は水素又は１個以上４個以下の炭素原子を含んでなる炭化水素基を表し、Ｒ^６は１個以上４個以下の炭素原子を含んでなる炭化水素基を表す）。 （もっと読む）

【課題】投与方法の選択肢を広げ、患者の服薬コンプライアンスの向上を図るため、痴呆症（認知症）の治療薬として既に利用されているドネペジルの新たな医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、ドネペジルまたはその薬理学的に許容され得る塩と、天然高分子物質と、を含む医薬組成物であって、エデト酸塩、亜硫酸塩、ジブチルヒドロキシトルエンまたはブチルヒドロキシアニソールのいずれか１種以上を含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】眼の乾燥およびコンタクトレンズの使用に伴う様々なトラブルを軽減または解消するために、コンタクトレンズ装用中にも、レンズを装着したままで点眼できる点眼剤として、さらには、コンタクトレンズ装着液として、特に有用な眼科用組成物を提供する。
【解決手段】角膜表面または固体表面における濡れ性を改善する特徴を有し、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコールまたはポリオキシエチレンポリオキシプロピレン置換エチレンジアミンと製剤的に許容される粘稠化剤とを含有し、２０℃での粘度が１cps以上８cps以下であることを特徴とする粘度を調節した眼科用組成物であり、コンタクトレンズ装着液、コンタクトレンズ用点眼薬、洗浄液、保存液等に適する。 （もっと読む）

本発明は、マトリン(matrine)またはオキシマトリン(oxymatrine)を有効成分として含む皮膚状態改善用組成物に関する。有効成分のマトリンとオキシマトリンは、既存のシワ改善剤として使用されているレチノールに比べ、細胞毒性が低いながらも、コラゲナーゼ活性抑制、及びコラーゲン合成の促進などの分子的メカニズムを通じて優れたシワ改善効能、細胞内チロシナーゼの活性を抑制し、メラニンの生成を抑制する美白効果、紫外線による皮膚損傷を改善する効果、及び発毛促進または脱毛防止に非常に効果的に作用し、且つ、優れた肥満抑制効果及び抗酸化効果を有する。また、細胞毒性及び皮膚副作用がないため、化粧料、薬剤学的組成物及び食品組成物に安全に適用することができる。 （もっと読む）

（ａ）２または２以上の気管支拡張剤の組み合わせ；または（ｂ）少なくとも１の副腎皮質ステロイドとの組み合わせにおける少なくとも１の気管支拡張剤の組み合わせ；を含む薬学的組み合わせ。 （もっと読む）

【課題】
プロスタグランジン系化合物の容器への吸着を低減させた点眼用剤を提供すること。
【解決手段】
プロスタグランジン系化合物を含有する眼科用組成物を容器に収容してなる眼科用剤において、前記容器を構成する部材の一部または全部がメチルペンテン系ポリマー、ポリエチレンテレフタレート系ポリマーおよび４，４’−イソプロピリデンジフェニレンテレフタレート／イソフタレート系コポリマーからなる群から選択される１種または２種以上のポリマーで構成されることを特徴とする眼科用剤である。
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本発明は、一つの実施形態において、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとして有用なフェニルモルホリンおよびフェニルチオモルホリン化合物の新規なクラス、それらの化合物を含む医薬組成物、ならびにα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストに関連する、アレルギー性鼻炎、うっ血、疼痛、下痢、緑内障、うっ血性心不全、虚血性心疾患、躁病障害、うつ病、不安、および統合失調症などの１つ以上の疾患を治療、予防、抑制、または寛解する方法に関する。 （もっと読む）