【課題】ヒンバシンアナログの合成のための新たなプロセス、ならびにそれによって生成された化合物を提供すること。
【解決手段】この合成は、環式ケタール−アミド経路、キラルカルバメート−アミド経路、およびキラルカルバメート−エステル経路を含む選択経路によって進む。これらによって生成された化合物は、トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用である。本明細書中に開示する化学は、以下の合成順序に例示されている：（式８Ａ、７Ｂ）。
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ダサチニブの合成方法を開示し、式Ｉの化合物と式ＩＩの化合物とを反応させることによって、式ＩＩＩの化合物を得るステップを含む。さらにダサチニブを合成するための中間体として用いられる式ＩＩＩの化合物を開示する。式Ｉ、ＩＩおよび式ＩＩＩにおけるＲ₁、Ｒ₂、Ｒ₃またはＲ₄は明細書に定義される。
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眼内に治療用または診断用のエネルギー（例えば、光、超音波、電離放射線（例えばＸ線）、振動、熱エネルギーなど）を送達するための方法およびデバイス。エネルギー放射デバイスは眼上に配置されて眼内へエネルギーを送達するために使用される。デバイスは、デバイスが眼上に配置されている間に対象者の眼瞼が開閉することを可能にするように構築されうる。該デバイスは、角膜コラーゲンの架橋、光線療法、光線力学療法、薬物の光活性化などを含む、様々なエネルギーに基づいた治療法またはエネルギーを媒介とした治療法に使用可能である。
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【課題】本発明の目的は、粉末成分を含有する軟膏剤を患部に対して衛生的で、簡便且つ均一に塗布できる外用剤キットを提供することである。
【解決手段】(i)(A)粉末成分を含有する外用軟膏剤と、(ii)指又は手に装着され、少なくとも指腹面を覆うように構成された塗布具とを組み合わせることにより、外用剤キットを提供する。 （もっと読む）

【課題】マクロライド化合物、特に少なくともグリコシレーションによって天然の化合物とは異なる化合物の調製および単離のためのプロセスおよび物質を提供する。
【解決手段】O-ミカミノシル基またはO-アンゴロサミニル基を有するマクロライド、特にエリスロマイシンおよびアジスロマイシンが、適切な株のバックグラウンド中において、ミカミノースまたはアンゴロサミンの合成を方向付けること、およびアグリコンまたはシュードアグリコンへの引き続いての移入を方向付けることが可能である、遺伝子の組み合わせを含む遺伝子カセット、および前記遺伝子カセットで形質転換した菌株を培養してＣ５位にミカノースを含むエリスロマイシンまたはアジスロマイシンを産生するためのプロセス。 （もっと読む）

本発明は、オキサゾール化合物を高収率で製造する方法を提供することを課題とする。
前記課題は、式


［式中、Ｒ^１は水素原子又は低級アルキル基を示す。
Ｒ^２は
（Ａ１ａ）フェニル基上に１個以上のハロゲン置換低級アルコキシ基が置換しているフェノキシ基、
（Ａ１ｂ）フェニル基上に１個以上のハロゲン置換低級アルキル基が置換しているフェノキシ置換低級アルキル基、
（Ａ１ｃ）フェニル基上にハロゲンが置換しているフェニル置換低級アルコキシ低級アルキル基、
（Ａ１ｄ）フェニル基上に１個以上のハロゲン置換低級アルコキシ基が置換しているフェニル置換低級アルキル基、
（Ａ１ｅ）１個以上のハロゲン置換低級アルコキシ基が置換しているフェニル基及び低級アルキル基を有するアミノ基、及び
（Ａ１ｆ）フェニル基上に１個以上のハロゲン置換低級アルコキシ基が置換しているフェニル置換低級アルコキシ基
から選択される置換基を４位に有する１−ピペリジル基を示す。
ｎは１〜６の整数を示す。
Ｘ^３は有機スルホニルオキシ基を示す。］
で表される化合物によって解決される。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


（式中：Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３から選択される第１の基は、アミノ単糖部分もしくはアシル基が１個〜６個の炭素原子を有するＮ−アシルアミノ単糖部分であるか、または２個〜４個の単糖部分を含みそのうちの少なくとも１個はアミノもしくはＮ−アシルアミノ単糖部分であるオリゴ糖鎖であり；Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３から選択される第２の基は、３個〜４０個の炭素原子を有する飽和もしくは不飽和のアシル基であり；そしてＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３から選択される第３の基は、水素である）
の化合物を調製する方法であって、モノアシルグリセロールであってそのアシル部分が３個〜４０個の炭素原子を有する飽和もしくは不飽和のアシル基であるモノアシルグリセロールまたはその活性化誘導体と、アミノもしくはＮ−アシルアミノ単糖部分の供給源またはその活性化誘導体、および必要であれば、非置換の単糖部分の供給源またはその活性化誘導体とを、任意選択で適切な触媒または活性化剤の存在下で、接触させる工程を含む方法が記載される。新規の化合物、ならびにその化合物のインサイチュ製造方法、ならびに乳化剤、界面活性剤および殺菌剤としての、特に食料および洗剤組成物における、それらの使用もまた記載される。
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神経生理学的データを分析する方法が開示される。本方法は、該データ内の活動関連特徴を同定する工程、各々が前記活動関連特徴の特徴を表す複数のノードを有する脳ネットワーク活動（ＢＮＡ）パターンを構築する工程、前記ＢＮＡパターン内の各対のノードに結合性重みを指定する工程を含んでいる。 （もっと読む）

【課題】ソフトコンタクトレンズの濡れ性を高め、装用時の使用感を改善するソフトコンタクトレンズ用点眼剤を提供することを課題とする。
【解決手段】（Ａ）ビタミンＥを含むソフトコンタクトレンズ用点眼剤において、（Ｂ）パンテノール、パントテン酸又はそれらの誘導体又はそれらの塩から選ばれる１種または２種以上、及び（Ｃ）ヒドロキシプロピルメチルセルロースを配合したことで、ソフトコンタクトレンズの濡れ性を高め、使用感を改善するソフトコンタクトレンズ用点眼剤を提供できる。さらに、コンドロイチン硫酸又はその塩を配合することで、より効果が高まる。 （もっと読む）

式ＩＩの化合物又はその薬学的に許容される塩の新規調製方法を本明細書中に記載する。一部の実施形態において、この方法は、ベトリキサバン又はその薬学的に許容される塩を調製するための方法である。実質的に純粋なベトリキサバンの遊離塩基又はその塩を含む組成物も記載する。本発明はまた、式ＩＩの化合物から、その薬学的に許容される塩であるマレイン酸塩への変換にも関する。ベトリキサバンのマレイン酸塩は、優れた結晶性、熱安定性及び加水分解安定性並びに純度を有する。

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【課題】 頭髪の美的外観を改善し、又は抜毛に抗し、及び／又は再成長を促進させるためのＯ-アシル誘導体の調製方法を提供する。
【解決手段】 グルコースのヒドロキシル基とビタミンＦを部分的又は全体的にエステル化することにより得られる、グルコースから誘導されるＯ-アシル生成物を使用し、これを適切な媒体に含有せしめて組成物とするための、工業的レベルで素早く容易に高収率でグルコースのＯ-アシル誘導体の調製を可能にする方法に関する。 （もっと読む）

【課題】虫歯の穴に充填し、閉鎖することにより異物の混入を防止し、虫歯の進行を抑制することができる虫歯治療薬を提供する。また、滅菌効果が大きく、感染象牙質の自然剥離を促進する虫歯治療薬を提供する。さらに、安全性が高く、十分な安定性を有する虫歯治療薬の簡易な製造方法を提供する。
【解決手段】本発明は、虫歯の穴に充填する虫歯治療薬であり、リン酸三カルシウムと、リン酸四カルシウムと、ハイドロキシアパタイトとからなる群より選ばれる少なくとも１種と、凝固したアルブミンとを含有する固形物である。 （もっと読む）

【課題】抗感染症剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤として有用な、ビアリールオキサゾリジノン化合物の合成方法の提供。
【解決手段】塩基およびパラジウム触媒の存在下で下記に例示される反応式などによりビアリールオキサゾリジノン化合物を合成する方法。
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【課題】本発明の目的は、穀物からプロアントシアニジンを抽出する技術、及びプロアントシアニジンを含む穀物抽出物を提供することである。
【解決手段】穀物、特に大豆、さらにはその種皮を原料として、これを有機酸含有水溶液で抽出処理に供することにより、プロアントシアニジン含有抽出物を得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、ボリコナゾール、ボリコナゾールの調製方法、ならびにその医薬組成物および治療的使用に関する。特に、本発明は、実質的に不定の結晶形状および／または晶癖を有するボリコナゾールから調製されるボリコナゾール生成物ならびに調整された比表面積および／またはザウター径および／または必要に応じて球形係数を有する、本発明に係るボリコナゾールの提供に関する。 （もっと読む）

【課題】ロキソプロフェン又はその塩とフェノール誘導体又はその塩を含有する安定な医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、フェノール誘導体又はその塩、及びキサンチン誘導体を含む医薬組成物。 （もっと読む）

高純度無水結晶形ドセタキセルの製造方法が提供される。前記高純度無水結晶形ドセタキセルの製造方法は、純度９９．５％以上の無水結晶形ドセタキセルを製造することができ、さらに、残留溶媒含有量が医薬品残留溶媒基準より顕著に低く、抗癌剤に有用に使用できる。
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【課題】本発明は、医療用医薬品に用いられる分割錠剤に用いられるフィルムコーティング組成物であって、分割錠剤とした際にその分割性が向上した錠剤フィルムコーティング組成物に関する。本発明の目的は、分割性の向上した錠剤フィルムコーティング組成物を提供することである。
【解決手段】ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよび乳糖を含有する錠剤フィルムコーティング組成物であって、乳糖水和物のヒドロキシプロピルメチルセルロースに対する割合が特定の錠剤フィルムコーティング組成物。 （もっと読む）

【課題】オピオイドを含有する剤型の不正使用、乱用、誤用又は転用を予防又は阻止するための組成物の提供。
【解決手段】逆作用薬としてオピオイドアンタゴニストを含有するコア、及び作用薬としてオピオイドアゴニストを含有するシェルを含み、シェルがコアを少なくとも部分的に取り囲んでなる共押出剤型。剤型が錠剤又は、カプレット又は、全ての寸法において０．１ｍｍ〜３．０ｍｍの範囲内の大きさである粒子を含有するカプセルからなる経口投与剤型。 （もっと読む）

【課題】大量の酸やイオン交換樹脂を使用することなく、簡便にピロロキノリンキノンのリチウム塩を製造する方法と、その結晶性が良く、高純度な結晶の提供。
【解決手段】ピロロキノリンキノンのナトリウム塩又はカリウム塩の溶液に、リチウム塩、例えば塩化リチウム又は炭酸リチウムを添加した後、放置することによって析出する結晶を濾取することからなる、結晶性が良く、純度も高いピロロキノリンキノンリチウム塩の製造方法の提供。 （もっと読む）