【課題】 薬物の溶出性に優れるとともに、同組成の従来品よりも強度の高い錠剤と、そのような錠剤の製造方法を提供すること。
【解決手段】 シリカと、薬物または賦形剤を、あらかじめ複合化して複合化粒子を形成するとともに、その複合化粒子と複合化粒子以外の残りの成分とを混合して、その混合物を打錠して、錠剤を製する。このような手法で製造された錠剤は、同じ配合比の組成物であっても、複合化することなく単に混合してから打錠してなる錠剤に比べ、機械的強度が著しく向上する。 （もっと読む）

【課題】芳香族カルボン酸のオルト位（２位）に存在するメトキシ基の選択的脱メチル化方法、及びこの方法を経由する、優れた消化管運動改善作用を有する２−アミノチアゾール類に２−ヒドロキシ安息香酸類がアミド結合した化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】




式（１ａ）に代表される化合物に、エステル系、ケトン系又はアミド系溶媒中、ＢＦ３、ＴｉＣｌ４及びＡｌＣｌ３から選ばれるルイス酸を反応させる（ただし、ＢＦ３の場合は、アルカリ金属臭化物又はアルカリ金属ヨウ化物を共存させる）式（２ａ）で代表される表される化合物の製造法、及びこの方法を経由するアミノチアゾール誘導体の製造法 （もっと読む）

【課題】 フェキソフェナジン塩酸塩無水Ｉ形を、簡単で直接的な方法でアセトニトリルとのフェキソフェナジン塩酸塩一溶媒和物から調製する。
【解決手段】 結晶性フェキソフェナジン塩酸塩無水Ｉ形を調製するためのプロセスであって、ａ）アセトニトリルと水の混合物にアセトニトリルとの結晶性フェキソフェナジン塩酸塩一溶媒和物を分散するステップ、ｂ）結晶性フェキソフェナジン塩酸塩無水Ｉ形をシード添加するステップ、ｃ）反応混合物を還流するステップ、ｄ）混合物を冷却するステップ、ｅ）沈殿を分離して回収するステップを含むプロセス。 （もっと読む）

【課題】原料から効率よくフコキサンチンを抽出・回収することができ、海藻等の原料から持ち込まれるヒ素の含有量も簡便に低減することができる、フコキサンチン含有褐藻抽出組成物の製造方法を提供する。
【解決手段】原料となる褐藻又はその加工物に、水と、水に対して相溶性を有する相溶性溶媒とを少なくとも添加し、その混合溶媒中にフコキサンチンを抽出した後、その混合溶媒中から脂肪油で構成された油相中にフコキサンチン移行させて、これを回収する。相溶性溶媒としてはエタノールが好ましい。 （もっと読む）

【課題】制酸剤を含有する固形製剤において、アスコルビン酸（塩）の変色を容易に抑制できるアスコルビン酸（塩）含有固形製剤、アスコルビン酸（塩）の変色抑制方法を提供する。
【解決手段】（Ａ）成分：アスコルビン酸及び／又はその塩と、（Ｂ）成分：アルミニウム及び／又はマグネシウムを含有する金属塩からなる制酸剤と、（Ｃ）成分：ｐＫａが４．０以下の酸とを含有することよりなる。前記（Ａ）成分は、アスコルビン酸カルシウムであることが好ましく、前記（Ｃ）成分は、酒石酸、乳酸及びリン酸から選択される少なくとも１種であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】アヘン剤、オピオイド、鎮静剤、興奮薬を非経口的乱用から保護する固形剤形の提供。
【解決手段】非経口的乱用のおそれがある１つ以上の有効成分のほかに、微結晶性セルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリアクリル酸、イナゴマメ粉、柑橘類ペクチン、蝋様トウモロコシデンプン、アルギン酸ナトリウム、グアー粉、イオタ-カラギーナン、カラヤゴムなどから選ばれる、少なくとも１つの粘度上昇剤を含み、必要最小量の水性液体が添加されたときに、該投与製剤から得られた抽出物に基づき、別の量の水性液体に導入されたときに視覚的に識別可能な状態を保つ好ましくは注射可能なゲルを形成する固形剤形。 （もっと読む）

【課題】
レシチンを含む眼科組成物であって、コンタクトレンズへの濡れ性が良好である眼科用組成物を提供する。
【解決手段】
(A) レシチン、並びに
(B) アズレンスルホン酸、グリチルリチン酸、クロルフェニラミン、ネオスチグミン、コバラミン、レチノール、トコフェロール、及びそれらの塩からなる群より選択される１種以上の化合物
を含有するコンタクトレンズ用眼科組成物。 （もっと読む）

【課題】カルバペネム(carbapenem)中間体を用いてカルバペネム抗生物質を改善するプロセス、及びそのプロセスにおいてカルバペネムを回収する方法の提供。
【解決手段】本発明は、カルバペネム中間体を作り出して、エルタペネム(Ertapenem)、メロペネム(Meropenem)、及びドリペネム(Doripenem)を効果的に生成し、効率的な方法によって結晶母液中から産物を回収する方法である。
【化１】
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【課題】ビスフォスフォネートの生体利用効率を高める。
【解決手段】有効な前投与量のビタミンＤ誘導体、例えばアルファカルシドール又はカルシトリオールを投与し、インターバル時間後に、治療投与量のビスフォスフォネート、例えばアレンドロネートを投与する。本発明は、ビタミンＤ誘導体及びビスフォスフォスファネートの、骨粗鬆症、転移性骨疾患、及びパジェット病等の治療への使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】経済的であり、容易に行うことができ、純度が医薬の使用に許容され、特にカリウムの低い含有量を有する化合物を、再現性よく、少なくとも50%の収率で導くオメプラゾール四水和物のエナンチオマーのマグネシウム塩を調製するための新規な方法を利用可能にすること。
【解決手段】本発明は、オメプラゾールのエナンチオマーのマグネシウム四水和物塩の前駆体相、およびそれを調製するための方法、ならびに前記マグネシウム四水和物塩の調製のためのその使用に関する。本発明はまた、このようにして得られたマグネシウム四水和物塩の結晶、および、特に前期エナンチオマーのマグネシウム塩の二水和物の形態Aの合成において、または薬剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】種々の生理活性を有するエルゴステロールペルオキシドのきのこ類からの抽出方法であり、高い抽出効率で、短時間で簡便に行なうことができるきのこ由来エルゴステロールペルオキシドの抽出方法を提供する。
【解決手段】エルゴステロールペルオキシドを含有するきのこ類の少なくとも一部を水溶化する処理を行い、前記処理により得られた水不溶性の残渣から有機溶媒を用いて抽出することを特徴とするきのこ類由来エルゴステロールペルオキシドの抽出方法。好ましくは、前記可溶化方法が、酵素処理、熱水処理、酸処理であることを特徴とするきのこ類由来エルゴステロールペルオキシドの抽出方法。 （もっと読む）

【課題】光学的に実質上純粋な（−）−［［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−４−メチル−６−オキソ−３−ピリダジニル）フェニル］ヒドラゾノ］プロパンジニトリルの新規結晶状多形体の提供。
【解決手段】特定のピーク位置を有するＸ線回折図によって特徴づけられる（−）−［［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−４−メチル−６−オキソ−３−ピリダジニル）フェニル］ヒドラゾノ］プロパンジニトリルの結晶状多形体Ｉ。多形体Ｉは、実質上純粋な（−）エナンチオマーを製造するために、（−）エナンチオマーが豊富な、前もって回収された［［４−（１，４，５，６−テトラヒドロ−４−メチル−６−オキソ−３−ピリダジニル）フェニル］ヒドラゾノ］プロパンジニトリルを、アセトン溶媒中で懸濁し、この混合物を還流し、沈殿物を濾過することにより得ることができる。 （もっと読む）

【課題】
イプリフラボン及びカルシウム化合物を高濃度含有し、直打法により製造可能であり、かつ良好な物性を有する錠剤を得ること。
【解決手段】
イプリフラボン及びカルシウム化合物を含有し、カルシウム化合物として少なくとも乳酸カルシウム又はその水和物を含有する直打錠剤。 （もっと読む）

【課題】プロテアーゼ阻害剤の合成に有用な化合物の製造方法の提供。
【解決手段】ケトーエノール型の化合物とβーケトーαーオキシムーカルボン酸エステル型の化合物を亜鉛、水、および所望によりさらなる好適な溶媒の存在下で反応させる、式Ｉ−ａ


のピロールキャップ基前駆体の改善された合成法。〔式中、Ｒ^３、Ｒ^５はＣ_１−１２脂肪族、Ｃ_３−１２アルキル−環状脂肪族、Ｃ_３−１２アルキル−アリール、Ｃ_３−１２アルキル−ヘテロアリール、またはＣ_３−１２アルキル−ヘテロアリール、またはＣ_３−１２アルキル−環状脂肪族である〕 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、吸入用の乾燥粉末製剤について湿気に対する抵抗性を改善すること、および貯蔵安定性を改善することである。
【解決手段】吸入用の乾燥粉末製剤について湿気に対する抵抗性を改善すること、および貯蔵安定性を改善するために、本願製剤は、吸入されない粒子サイズの薬学的非活性担体、および吸入されるサイズの細かく砕かれた薬学的活性化合物を含有するものである。改善のためには、ステアリン酸マグネシウムを使用する。本発明の乾燥粉末のひとつの特性は、高い比較的極端な温度条件および湿度条件で保持し得ることである。 （もっと読む）

【課題】公知の美白スキンケア品がメラニンの生成を抑制することができない事や使用が不便な問題を改善するコラーゲンを含む食品化合物を提供する。
【解決手段】コラーゲンを含む食品化合物は、コラーゲン及び酵素RAJ-326を主成分として含み、そのコラーゲンを含む食品化合物は、体内のコラーゲン生成を生成することによって傷ついた皮膚の表皮を修復する。同時に、コラーゲン、酵素RAJ-326及び一種もしくは二種以上のシスティン誘導体及び/もしくはその塩類を主成分として含み、更にチロシナーゼの活性を抑制することによって、メラニンの形成を抑制し肌の美白効果を達成する。本発明の食品化合物は、保健食品もしくは医薬品とし、また、スキンケア品、化粧品もしくは外用剤としてもよい。 （もっと読む）

【構成】医薬として優れた作用を有するピペラシリンナトリウムの新規な結晶及びそれを充填した注射用製剤。
【効果】粉末Ｘ線回折において、２θで表される7.0、14.1及び25.3°の回折角度を有するピペラシリンナトリウムの新規な結晶並びに7.4及び8.3°の回折角度を有するピペラシリンナトリウムの新規な結晶は、類縁物質含量が少なく、高純度であり、医薬の原薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】工業的規模で製造されることが可能であって、純度が高い結晶性のアトルバスタチンヘミカルシウム水和物とその製造方法を提供する。
【解決手段】結晶性形態ＴＷ−１のアトルバスタチンヘミカルシウム水和物は、ＣｕＫα放射線を用いて測定される２θ値として５．５、５．９、８．８、１１．１、１１．７、１２．３、１４．３、１４．６、１８．２、１８．７、１９．０、１９．５、１９．７、２２．９、および、２４．０を含む粉末Ｘ線回折パターンを有する。結晶性形態ＴＷ−１のアトルバスタチンヘミカルシウム水和物の製造方法は、ジクロロメタンに溶解したアトルバスタチンヘミカルシウムを水に接触させることによって上記の結晶性形態ＴＷ−１のアトルバスタチンヘミカルシウム水和物を析出させる結晶化工程を含む。 （もっと読む）

【課題】 本発明はフェンタニルを含有する貼付剤において、長時間フェンタニルの治療量を安定に経皮投与できると共に、貼付剤としての本来の機能を維持しつつ合理的手段により乱用防止を実現する実用的で安全性の高い製剤を簡便かつ安価に提供することである。
【解決手段】 本発明は、支持体と粘着剤層を有する貼付剤であって、該粘着剤層が、薬物としてフェンタニルおよび／またはその塩を１〜１０質量％、固体成分を０．１〜１０質量％、および粘着基剤として極性官能基を有しない（メタ）アクリレート共重合体を含む、前記貼付剤に関する。 （もっと読む）

【課題】不純物となるリゾホスファチジン酸を高度に除去することができる環状ホスファチジン酸の製造方法を提供する。
【解決手段】リゾ型リン脂質にホスホリパーゼＤを作用させることによる環状ホスファチジン酸の製造方法において、リゾ型リン脂質にホスホリパーゼＤを作用させることにより産生したリゾホスファチジン酸にホスファチジン酸ホスファターゼを作用させることを特徴とする環状ホスファチジン酸の製造方法。 （もっと読む）