【課題】微生物変換による簡便な５−フェニル―４―ハイドロキシ吉草酸および／または５−フェニルγ−バレロラクトンの新規な製造方法の提供。
【解決手段】出発原料であるカテキン類あるいはカテキン誘導体を、選択的に５−フェニル―４―ハイドロキシ吉草酸および／または５−フェニルγ−バレロラクトンに変換できる微生物の培養菌体またはその培養菌体の調製物の存在下、出発原料を嫌気的にインキュベーション処理し、目的の化合物を極めて簡便に製造する方法。尚、出発原料としてカテキン誘導体を使用する場合は微生物としてはユウバクテリウム属あるいはクロストリジウム属のいずれかに属するものを挙げることが出来る。出発原料としてカテキン類を使用する場合はこれらの微生物に加え、さらにエガーテラ属あるいはアドラークルーツィア属に属する微生物を使用する必要がある。 （もっと読む）

本発明は、アンジオテンシン受容体遮断薬（ＡＲＢ；アンジオテンシンＩＩ受容体アンタゴニストまたはＡＴ_１受容体アンタゴニストとも呼ばれる）およびそれらの塩の製造方法、新規な中間体ならびにプロセスステップに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（５）の［（１Ｓ，２Ｒ）−３−［［（４−ニトロフェニル）スルホニル］（２−メチルプロピル）アミノ］−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）プロピル］カルバミン酸（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−イルエステルの還元を伴うダルナビルの新規調製方法を提供する。本発明はさらに、ｄ_０．９が１３０μｍ未満、ｄ_０．５が３０μｍ未満、ｄ_０．１が１０μｍ未満である粒子径を有するダルナビルエタノール付加物およびその調製方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ここに開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の抑制剤であり、従ってアルツハイマー病や哺乳類におけるＡベータペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療において有用である。
【解決手段】以下の化学式:


で示される化合物が開示されており、ここで、変数Ｚ、Ｘ、Ｒ_１５、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲｃは本明細書に定義されている。 （もっと読む）

パゾパニブの合成に有用な中間体およびこのような中間体の組成物を生成する方法が記載される。 （もっと読む）

本発明は、生体サンプル（例えば、全血又は腫瘍組織）中の１又は複数の発癌性融合タンパク質についての活性化状態及び／又は総量を検出するための抗体に基づくアレイを提供する。所定の場合において、サンプル中に存在する発癌性融合タンパク質についての活性化状態及び／又は総量を、１又は複数のシグナル伝達分子との組み合わせで測定することができる。本発明の組成物及び方法は、酵素結合抗体免疫測定法と関連する特異性、シグナル増幅と関連する感度、及びマイクロアレイと関連する高スループットな多重化の利点を有す。
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本発明は、化合物１形態Ａ、化合物１形態Ａ−ＨＣｌ、化合物１形態Ｂおよび化合物１形態Ｂ−ＨＣｌを含むＮ−（４−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イル）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−オキソ−５−（トリフルオロメチル）−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボキサミドの固体状態形態を調製するプロセス、これらの形態の任意の組合せ、その医薬組成物、ならびにそれらを用いる治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬理シャペロンを用いて、ガングリオシド異化に関与するガングリオシダーゼおよび／またはシアリダーゼ酵素の活性を増大させることによってアルツハイマー病を有する個体を治療するための方法に関する。
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経口経粘膜経路を介して投与されるスフェンタニルおよびトリアゾラムの組み合わせを含む、処置時の鎮静、不安緩解および鎮痛に使用するための小錠剤およびそれらを使用する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】高湿度又は高湿潤下での膨張又は膨潤が抑制され、高い崩壊性を有する固形製剤を提供する。
【解決手段】固形製剤を、成形性の劣る活性成分（例えば、Ｌ−カルボシステイン）と、アルファー化デンプン（例えば、アルファー化バレイショデンプン）とで構成する。アルファー化デンプンの平均アルファー化度は５５〜９５％程度であってもよい。アルファー化デンプンは、（ａ）膨潤体積８〜２０ｍＬ／ｇ程度及び（ｂ）水溶性成分の含有量２〜１０％程度のうち少なくとも１つの特性を有していてもよい。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウムチャネル媒介性疾患もしくは状態（例えば、疼痛）を処置および／もしくは予防するために有用な特定のスピロ−オキシインドール誘導体を調製するための方法に関する。本発明は、特定のスピロ−オキシインドール化合物を、単一の立体異性体もしくは単一の鏡像異性体またはこれらの混合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩として調製するための方法に関する。これら化合物は、ナトリウムチャネル媒介性疾患および状態（例えば、疼痛）を処置することにおいて有用である。 （もっと読む）

【解決手段】Ｆ系プロスタグランジン化合物と、それらを調製するのに用いられる合成中間体とを合成及び精製する方法に関する。合成中間体は、固体であって、析出されて精製され、それにより、ラタノプロスト、ビマトプロスト、フルプロステロール、クロプロステロールやそれらの置換類似体などを含む典型的なＦ系プロスタグランジン化合物が、高純度の形態で形成される。 （もっと読む）

【課題】通常製剤と有効性は同等以上であり、食餌摂取の制限が無い（Ｒ）−２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−４’−［２−［（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）アミノ］エチル］酢酸アニリドまたはその製薬学的に許容される塩を含有する放出制御医薬組成物を提供する。
【解決手段】前記放出制御医薬組成物は、（１）（Ｒ）−２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−４’−［２−［（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）アミノ］エチル］酢酸アニリドまたはその製薬学的に許容される塩、（２）一種以上の、１ｇを溶解する水の量が１０ｍＬ以下の溶解性を示す製剤内部に水を浸入させるための添加剤、および（３）平均分子量が約１０万以上、または５％水溶液２５℃の粘度が１２ｍＰａ・ｓ以上の、ハイドロゲルを形成する高分子物質を含有してなる。 （もっと読む）

【課題】血清を含む培地において、より効率的に、細胞に遺伝子を導入することができる遺伝子導入剤、及びこの遺伝子導入剤の製造方法を提供する。また、この遺伝子導入剤と核酸とを複合させた核酸複合体を提供する。
【解決手段】分岐鎖を有するポリマー材料よりなる遺伝子導入剤において、該分岐鎖は、少なくとも２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチルメタクリレート及び／又はその誘導体を重合してなる重合体であって、該重合体の２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチルメタクリレート及び／又はその誘導体由来の構成単位の一部が、加水分解されているポリマー鎖である遺伝子導入剤。前記遺伝子導入剤と核酸との核酸複合体。 （もっと読む）

本発明は、医薬品、環境要因、化合物および生物療法に対する心臓代謝応答を評価するための方法およびバイオマーカーを提供する。本発明は、心毒性である医薬品、環境要因、化合物および生物療法への露出に応答して、初代心筋細胞、心筋細胞前駆細胞、成人の心臓に由来するクローン心筋細胞、不死化心筋細胞、ヒト胚性幹細胞（ｈＥＳＣ）由来の心筋細胞、ヒト誘導多能性幹細胞（ｉＰＳ）由来の心筋細胞、または心筋細胞特異的マーカーを示すあらゆる細胞によって分泌される細胞代謝産物を同定するための方法を提供する。心筋細胞によって分泌される細胞代謝産物は心毒性の代謝サインを提供し、医薬品、鉛化合物および候補薬物化合物、生物製剤、ならびにその他の治療法の心毒性の影響をスクリーニングするために使用され得る。 （もっと読む）

【課題】化合物1-クロロ-4-(β-D-グルコピラノス-1-イル)-2-[4-((S)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)ベンジル]ベンゼンの結晶形の調製方法を提供する。
【解決手段】化合物を、第1の溶媒がトルエンおよびテトラヒドロフランからなる溶媒の群より選ばれ、第2の溶媒がメタノール、エタノール、1-プロパノールおよび2-プロパノールからなる溶媒のグループより選ばれるか、または第1の溶媒がエタノールであり、第2の溶媒が酢酸エチル、酢酸n-プロピルおよびメチルエチルケトンからなる溶媒の群より選ばれる、少なくとも2つの溶媒の混合物に溶解して、溶液を形成する工程を含む。更に、この方法から得られる結晶形、医薬組成物および薬剤を調製するためのその使用に関する。 （もっと読む）

β-リッチな保護デシタビンの製造方法で、保護2-デオキシ-リボフラノースと保護5-アザシトシンとを触媒の存在下でカップリングして、式Ｉの保護デシタビンを含有する反応混合物を形成する工程ａ）と、工程ａ）の反応混合物を塩基で急冷する工程とを有する。このようにして生成したβ-リッチな保護デシタビンは脱保護を行って、高収率、高純度でデシタビン製品を製造することができる。 （もっと読む）

【課題】薬学的に許容できる粒状担体、第１粒状吸入医薬及び第２粒状吸入医薬を含んでなる乾燥粉末吸入組成物及びそれを製造する方法の提供。
【解決手段】（ａ）担体を第１粒状吸入医薬の第１部分と混合して第１混合物を形成し；（ｂ）前記第１混合物を第２粒状吸入医薬と混合して第２混合物を形成し；そして（ｃ）前記第２混合物を該第１粒状吸入医薬の第２部分と混合して乾燥粉末吸入組成物を形成する諸工程を含んでなる製造方法であって、第２粒状吸入医薬の該担体に対する重量比が、該第１粒状吸入医薬の該担体に対する重量比よりも小さく、該第１粒状吸入医薬の該第１部分が、重量／重量で、該乾燥粉末吸入組成物中の該第１粒状吸入医薬の全量の半分より少ない方法。 （もっと読む）

実質的に純粋なメチルチオニニウム塩化物五水和物 形態Ａは、溶媒の水分含量が２５℃で少なくとも０．４の水分活性に相当する懸濁液の相平衡化、結晶化または溶媒蒸発、ならびにメチルチオニニウム塩化物五水和物 形態Ａの安定性範囲の湿度、圧力および温度内でのこのメチルチオニニウム塩化物五水和物 形態Ａの制御された乾燥によりメチルチオニニウム塩化物から調製される。 （もっと読む）

【課題】骨肉腫の化学療法奏効性を簡易かつ的確に予測できる方法を提供する。
【解決手段】
ペロキシレドキシン２（ＰＲＤＸ２）の発現量を測定し、前記ペロキシレドキシン２の発現量が上昇している場合、骨肉腫に対する抗癌剤の化学療法奏効性が低いと予測することを特徴とする。奏効性を予測できる抗癌剤は、例えば、イホスファミド（ＩＦＯ）、シスプラチン（ＣＤＤＰ）、アドリアマイシン（ＡＤＲ）及びメトトレキサート（ＭＴＸ）である。 （もっと読む）