本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７、Ｘ、及びＹは明細書及び請求項に定義されたとおりである）の化合物及びその薬学的に許容され得る塩に関する。その化合物はＣＢ１受容体の調整に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含む、代謝調節型グルタミン酸受容体の増強因子であり、グルタミン酸機能障害に関連する神経系疾患及び精神病、及び代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療又は予防に有用である化合物に関する。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、及び代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する上記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、化合物、そのような化合物を含む医薬組成物ならびにカンナビノイド受容体１(ＣＢ１)活性が関連する疾患または障害の処置または予防のためのそのような化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、微量元素の吸収を刺激する因子である医薬製剤の問題を解決する。本発明の最重要点は、該製剤がα−ケトグルタル酸、及び／又はα−ケトグルタル酸のグルタミン及び／又はグルタミン酸及び／又はオルニチン、グルタミンと他のアミノ酸とのジペプチド、及び／又はグルタミンと他のアミノ酸とのトリペプチド、及び／又はグルタミン酸と他のアミノ酸とのトリペプチド、及び／又はα−ケトグルタル酸塩、及び／又はα−ケトグルタル酸のグルタミン及び／又はグルタミン酸及び／又はオルニチンの塩、グルタミン又はグルタミン酸と他のアミノ酸とのジペプチドの塩、を０．０１〜０．５ｇ／ｋｇ／日の用量で含み、経口投与され、消化管から血液への鉄、亜鉛、銅、マンガン、ストロンチウム、カルシウム、リン及び他の微量元素の吸収を刺激し、ヒト及び動物の血液中で、これらの化合物の適切で生理学的な治療濃度を保証することである。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンド、並びにモノアミン受容体及び輸送体のモジュレータであることが分かった新規なジアザ二環式アリール誘導体に関する。その薬理学的プロファイルのために、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連するものなど多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症、疼痛、及び化学物質乱用の中止に起因する禁断症状に関連する疾患又は障害の治療に有用である可能性がある。 （もっと読む）

本発明の実施の形態は、ＧａｌＲ１のアゴニストであるビススルホンアミド化合物を提供する。本発明はさらに、ＧａｌＲ１のアゴニストであるビススルホンアミド化合物を含む組成物、並びにこのような化合物及び組成物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも部分的には、新規な置換テトラサイクリン化合物に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、テトラサイクリン流出および遺伝子発現の調節を遮断することのようなテトラサイクリン化合物についての他の公知の応用のみならず、細菌感染および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物応答性状態を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物に関し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、本明細書中で定義されている。別の実施形態では、本発明は、式Ｉの好ましい置換基および特定の化合物を提供する。別の実施形態では、本発明はまた、本発明の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物を提供する。別の実施形態では、本発明は、本発明の化合物を提供することにより、細胞におけるキナーゼ作用（特に、ＩＫＫ）を阻害する方法を提供する。

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本発明は、ヒスタミン−Ｈ３受容体アンタゴニスト又はインバースアゴニストの活性を有する新規な化合物を提供する。特に、本発明は、式Ｉの化合物又はその薬理学的に許容できる塩、その化合物を含む医薬組成物、これらの化合物及び組成物を使用する治療の方法、並びに中間体及びこれらの化合物を製造する方法を提供する。本発明は、肥満症、認知障害、睡眠発作、及び他のヒスタミンＨ３受容体に関連する疾患を治療するための化合物及び医薬組成物を使用する方法を提供する。


（Ｉ）
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本発明は図１〜１１に示されるようなドーパミンレセプター相互作用ポリペプチド（ＤＲＩＰ）の相互作用を調節する薬剤、及びそのような薬剤の同定のためのスクリーニング方法に関する。 （もっと読む）

マイトジェン活性化プロテインキナーゼ−活性化プロテインキナーゼ−２（ＭＫ−２）を阻害する化合物が記載される。ＭＫ−２の阻害のためのそのような化合物を用いる方法、およびＴＮＦαによって仲介される疾患または障害の予防または治療のための方法、ここで当該方法は本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を被験者に投与することを伴う、が記載される。本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を含有する療法的組成物、医薬組成物およびキットもまた記載される。 （もっと読む）

本発明は、患者の神経毒性もしくは神経病理などの神経変性疾患に関する症状（特にβ-アミロイドに起因する神経毒性およびアルツハイマー病）に関連する障害または疾病が進行するリスク、あるいはそれらの症状に付随する症候が進行するリスクを、処置もしくは抑止もしくは軽減するための方法ならびにキットならびに配合物ならびに組成物、に関する。また本発明は、患者に本発明に係る化合物の治療上有効量を投与することによって、幹細胞の神経細胞への分化を誘導するための方法も提供する。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）および式（ＩＩ）


（式中の可変項Ｒ^２、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）および式（ＩＩ）


（式中の可変項Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、自己免疫性神経変性障害、特に多発性硬化症及び関連症状の予防、緩和又は治療に有用である、末梢カンナビノイド受容体ＣＢ_２の経口で有効なリガンド、特に（＋）−α−ピネン誘導体、及びそれらの医薬組成物に関する。本発明の方法は、活性成分が単独で又は既存の治療法と共に投与されるときに有用である。上記組成物は経口経路で投与される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


〔式中、Ｚは基Ｎ（Ｒ_１）ＸＲ_２、Ｎ（Ｒ_１）ＣＯＯＲ’_２又はＯＣＯＮ（Ｒ_１）Ｒ’_２であり；Ｘは基−ＣＯ−、−ＳＯ_２−、−ＣＯＮ（Ｒ_１０）−又は−ＣＳＮ（Ｒ_１０）−であり；Ｒ_１は水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；Ｒ_２は（Ｃ_３−Ｃ_１０）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_１２）非芳香族炭素環式基、複素環式基、非置換又は置換フェニル、及び１個又は２個の同一又は異なる置換で置換されている（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキレンであり；Ｒ_３は水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、シアノ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシメチル又はヒドロキシメチル基である〕の化合物に関する。本発明の方法は、前記の化合物を製造し及び治療に使用するのに使用することができる。
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本発明は、てんかんの治療に有用な、抗けいれん薬誘導体の新規の製薬学的に許容できる塩、該塩の調製方法および該塩を含む製薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、コリン作動系及び／又はセロトニン作動系のモデルのための分子の使用を提供し、１１−ＯＨ−エリスラビン、エリスラビン、エリスラルチン、その製薬上許容される同配体、塩、副産物及び／又は溶媒和物を含み、他のエリスリナ副産物を任意選択で含む、不安障害を治療するための薬剤組成物を明らかにする。前記薬剤組成物を得る方法も明らかにする。 （もっと読む）

本発明は、新規N-アリールスルホニル-3-置換されたインドール化合物、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その幾何異性体、そのN酸化物、その多形体、その医薬的に許容され得る塩、その医薬的に許容され得る溶媒和物、これらを含む医薬的に許容され得る組成物に関する。本発明は特に、一般式（I）の新規なN-アリールスルホニル-3-置換されたインドール、その誘導体、そのアナログ、その互変異性体、その立体異性体、その幾何異性体、その多形体、その医薬的に許容され得る塩、その医薬的に許容され得る溶媒和物、これらを含む医薬的に許容され得る組成物に関する。本発明はまた、一般式（I）の化合物の調製法、かかる化合物を含む医薬組成物の調製法、かかる化合物及び組成物の医学における利用法にも関する。本発明は、関与する新規中間体とその調製方法にも関する。
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【課題】遊離塩基としての1-[2-(4-ベンジル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-エチル]-3-(2-メチル-キノリン-4-イル)-尿素の保存時の不安定性、低い生物学的効果を改善する。
【解決手段】1-[2-(4-ベンジル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-エチル]-3-(2-メチル-キノリン-4-イル)-尿素の硫酸、リンゴ酸、クエン酸との結晶塩または非結晶塩水和物とする。さらに、上記結晶塩または非結晶塩水和物の製造方法、単独で、または他の化合物と組み合わせた上記結晶塩または非結晶塩水和物のウロテンシンＩＩまたはウロテンシンＩＩ受容体の調節不全に関連する諸疾患の治療における使用、または医薬組成物の製造における上記結晶塩または非結晶塩水和物の使用を提供する。 （もっと読む）