本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ_１−Ｒ_４は明細書に定義され、医薬の実施におけるそれらの使用、それらの医薬製剤、医薬診断におけるそれらの使用、およびそれらの調製に関する。また、本発明の第１の態様の範囲内において、式（Ｉ）の化合物は、１つ以上の放射性標識部分または非放射性標識部分を有し、その標識部分は、必要に応じて、１つ以上のスペーサー部分を介して化合物に結合されている、化合物ならびにその塩、溶媒和物および水和物である。
【化１】
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構造式（Ｉ）の新規化合物は５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニストであり、５−ＨＴ_６受容体により媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、肥満症、糖尿病、代謝異常、認知障害、加齢による認知障害、うつ病、躁病、双極性障害、統合失調症、不安、全般性不安障害、パニック障害及び強迫性障害、てんかん、けいれん、偏頭痛、アヘン剤、ニコチン、タバコ製品、アルコール、ベンゾジアゼピン、鎮痛剤等を含むがこれらに限定されない物質からの薬物離脱、睡眠障害、注意欠陥／多動性障害及びアルツハイマー病の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】ホルモン置換療法用の新規な組成物の提供。
【解決手段】第１活性成分として、女性におけるエストロゲンの内因的レベル不足に伴う疾病、異常および症状を治療するのに十分な量の、エストラジオールまたはエストラジオールバレレートのようなエストロゲン、および第２活性成分として、エストロゲンの副作用から子宮内膜を保護するのに十分な量の6β,7β,15β,16β-ジメチレン-３-オキソ-１７α-プレグ-４-エン-21,17-カルボラクトン(ドロスピレノン、DRSP)を含む医薬組成物は、中でも、閉経期の間近、閉経期および閉経後の女性の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】禁煙及びその他の疾患を治療するための化合物及び方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）〜（ＩＩＩ）で表される化合物及び医薬として許容可能なその塩を活性化合物として用いる。 （もっと読む）

本発明は、受動拡散型ヌクレオシド輸送体ＥＮＴ１阻害特性を有する式（Ｉ）
【化１】


で表される新規な化合物、この化合物を含有して成る製薬学的組成物、この化合物を製造するための化学的方法およびそれらを動物、特にヒトにおけるＥＮＴ１受容体の阻害に関連した疾患の治療で用いることに関する。
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本発明は、新規化合物、特に式（Ｉ）の新規イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン誘導体に関し、すべてのラジカルは、この出願書類[application]および請求項に定義されたとおりである。本発明の化合物は、代謝調節型受容体−サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用な、代謝調節型受容体サブタイプであるｍＧｌｕＲ２の正のアロステリック調節因子である。特に、このような疾病は、不安神経症，統合失調症，片頭痛，鬱病およびてんかんからなる群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関連するこの種の疾病の予防および治療に対するこのような化合物の使用と同様に、医薬組成物および該化合物と組成物との調製工程もその目的とする。
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本発明は新規な１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノニルピリミジン誘導体及び医薬組成物の製造におけるこれらの使用に関する。本発明の化合物はニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンド及びモノアミン受容体及び輸送体の調節物質であることが見出されている。本発明の化合物はこれらの薬理学的プロファイルの故に、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の停止によって起こる離脱症状というように多様な疾患又は障害の治療のために有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルのアンタゴニストであり、Ｔ型カルシウムチャネルが関与する障害および疾患の治療または予防に有用である複素環フェニルアミド化合物を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびＴ型カルシウムチャネルが関与するこうした疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は、本明細書に記載された通りである）の一連の置換されたＮ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドを開示し、そして特許請求する。より詳しくは、本発明の化合物は、Ｈ３受容体のモジュレーターであり、従って、特に中枢神経系と関連する疾患を含むＨ３受容体によって調節されるさまざまな疾患の治療及び／又は予防における薬剤として有用である。さらに、また、本発明は、置換されたＮ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドの製造方法及びそのための中間体を開示している。
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本発明は、下記式(I)
【化１】


（1）
（式中、XはSO又はSO₂、好ましくはSOを表し、かつR³は、置換されていてもよい単環式若しくは二環式不飽和、部分飽和又は飽和ヘテロ環或いは置換されていてもよい単環式又は二環式ヘテロアリールを表し、かつR¹及びR²は、請求項1に記載の意味を有する）の新規ジヒドロチエノピリミジンスルホキシド及びその薬理学的に許容しうる塩に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物にも関する。新規ジヒドロチエノピリミジンスルホキシドは、呼吸器若しくは胃腸の障害又は疾患、関節、皮膚若しくは目の炎症性疾患、末梢若しくは中枢神経系の疾患又は癌の治療に適している。
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【課題】ある種の生物学的な活性化合物は、胃または腸を経由するような投与経路より、口腔粘膜を経由してよく吸収されることが知られており、該生物学的な活性化合物と噴射剤、溶媒等の他の組成物成分との相溶性を有した組成物を提供。
【解決手段】３０〜９９．８９％の極性溶媒、０．００１〜６０％の活性化合物、任意に０．１〜１０％の着香剤を含む配合物Ｉまたは２０〜８５％の非極性溶媒、０．００５〜５０％の活性化合物、ならびに、任意に０．１〜１０％の着香剤を含む配合物ＩＩであるカプセルおよび更に５０〜８０％の噴射剤を含むバッカルエアロゾルスプレー。 （もっと読む）

現在使用されているナトリウムチャネル遮断薬の効力は、いくつかの副作用によってかなりの程度まで限定されている。より高い効力およびより少ない副作用を有するような、追加のＮａチャネル拮抗薬を開発することが依然として求められている。本発明は、電位開口型ナトリウムチャネルの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、本発明の化合物を含む、薬学的に許容される組成物と、様々な障害の治療にその組成物を使用する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、非タウオパチー神経障害を処置するか、または予防する方法および組成物における、セレン酸またはその薬学的に許容される塩の使用に関連する。いくつかの態様において、本発明は、非タウオパチー神経障害を処置するか、または予防する方法に用いるための他の治療法との併用における、セレン酸またはその薬学的に許容される塩の使用に関連する。 （もっと読む）

本発明は（−）４−（４−フルオロフェニル）−７−［（｛５−［１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）プロピル］−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−クロメン−２−オンの新規な塩及びその結晶型を提供する。該化合物は５−ＬＯ阻害剤であり、喘息、アレルギー性鼻炎、ＣＯＰＤ、及びアテローム性動脈硬化症のような症状の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、可変要素が明細書で定義の通りである式（Ｉ）の三環式複素環誘導体に関するものである。本発明はさらに、これら化合物を含む医薬組成物、ならびに治療法での、特には肥満、統合失調症および認知機能障害などのセロトニン介在障害の治療のためのそれらの使用に関するものである。

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(Ｓ)−２−((４−ベンゾフラニル)カルボニルアミノメチル)−１−((４−(２−メチル−５−(４−フルオロフェニル))チアゾリル)カルボニル)ピペリジンの新規多形体形態、それらの製造方法およびオレキシン受容体拮抗薬としての医薬における使用。
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本発明は、１つ又は複数の一塩基多型（ＳＮＰ）座位における個体の遺伝子型に基づく、個体のＱＴ間隔を増加させることが可能な化合物の投与後のＱＴ延長の予測、並びにこのような予測に基づく患者の治療に関する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な、ベンゾオキサゾール−２−オン及びベンゾオキサチオール−２−オンの新規誘導体に関する。他の態様では、本発明は治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】迅速全身クリアランスにより頻繁な投与を必要とするガバペンチンを含めた多数のガンマ（γ）−アミノ酪酸（「ＧＡＢＡ」）類似体の化合物の投与頻度増大を最小限にするためのＧＡＢＡ類似体の有効徐放性バージョンを提供する。そして処方中または貯蔵中に毒性の強いラクタムを副性しない純粋なＧＡＢＡ類似体(特にガバペンチンおよびプレガバリン類似体)を提供する。
【解決手段】ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグ、ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製剤組成物、およびＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製造方法であり、一般的疾患および／または障害を治療または予防するための、ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの使用方法ならびにＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製剤組成物の使用方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は置換キノキサリンタイプピペリジン化合物、有効量の置換キノキサリンタイプピペリジン化合物を含有する組成物、および治療または予防が必要な動物に有効量の置換キノキサリンタイプピペリジン化合物を投与することを特徴とする、疼痛などの病状を治療または予防する方法に関する。 （もっと読む）