本発明は，サイトカイン阻害剤として有用な低分子量化合物，およびその組成物を提供する。特に，本発明の化合物は，抗炎症剤として有用である。そのような薬剤を製造する方法，およびサイトカインにより媒介される状態，例えば関節炎の予防または治療においてこれらを用いる方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、持続性のナトリウム電流と比較して永続性ナトリウム電流に対して少なくとも２０倍の選択性を有する選択的永続性ナトリウムチャネルアンタゴニストの有効量を哺乳動物に投与することによる該哺乳動物における神経学的障害および慢性疼痛を処置するための医薬としての使用を提供する。
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本発明は、プロポフォールプロドラッグ、プロポフォールプロドラッグの製法、プロポフォールプロドラッグを含有する薬理組成物およびプロポフォールプロドラッグおよびこれを含有する薬理組成物の、疾患または障害、例えば偏頭痛性の頭痛および化学療法後のまたは外科手術後の吐気および嘔吐を治療しまたは予防するための使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


の新規な縮合Ｎ−ピラジニル−スルホンアミドおよびケモカイン介在疾患の処置におけるそれらの使用を提供する。

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式（１）


（式中、Ｒ_１は、ハロゲン原子、炭素原子数１〜４のアルキル基等、Ｒ_２は、水素原子、ハロゲン原子等、又はＲ_２がインドール−２−オンの６位にあり、かつＲ_１とＲ_２は一緒になって炭素原子数３〜６のアルキレン基を形成する基を示し、Ｒ_３は、ハロゲン原子、ヒドロキシル基等、Ｒ_４は、水素原子、ハロゲン原子、炭素原子数１〜４のアルキル基等、又はＲ_４がフェニルの３位にあり、かつＲ_３とＲ_４は一緒になってメチレンジオキシ基を示し、Ｒ_５は、水素原子又はフッ素原子を示し、Ｒ_６は、エチルアミノ基、ジメチルアミノ基等、Ｒ_７は、炭素原子数１〜４のアルコキシ基を示し、Ｒ_８は、炭素原子数１〜４のアルコキシ基を示す。）で表される１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン誘導体又はその医薬上許容される塩あり、アルギニン−パソプレッシンＶ１ｂ受容体拮抗作用を有する新規な化合物である。 （もっと読む）

本発明は、Ｇ、Ａ、Ｚ、Ｑ、Ｘ、ＹおよびＲ１およびＲ２が本明細書におけるように定義される式（１）の化合物、それらを含有する薬剤組成物ならびに中枢神経系およびその他の疾患の治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、治療用、化粧品用、薬用化粧品用、予防薬用、診断用、標的検証用、およびゲノム上の発見用アプリケーションの使用を含む、様々なアプリケーションにおける遺伝子発現の調節に有効な方法および試薬に関する。特に、本発明は低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および標的核酸配列に対してＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を仲介できる短鎖ヘアピン型ＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子、等の化学修飾した低分子核酸に関する。低分子核酸は、任意の疾患（例、癌、増殖性、炎症性、代謝性、自己免疫、神経系、眼疾患）、状態、形質（例、発毛および脱毛）、遺伝子発現あるいは細胞、組織、または器官における作用の調節に対応する遺伝子型または表現型の治療に有効な低分子核酸である。そのような低分子核酸は、全身的、局所的、または外用的に投与することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）によって表される化合物またはそれの製薬上許容される塩は、例えば疼痛、パーキンソン病、アルツハイマー病、てんかん、抑鬱、不安、卒中などの虚血性脳損傷および他の状態などの神経学的状態を治療する上で有用なＮＭＤＡ／ＮＲ２Ｂ拮抗薬として有効である。

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本発明は式（Ｉ）のシクロプロピル誘導体およびその塩に関する。これらの化合物はＮＫ３受容体アンタゴニストであり、従って、精神障害などの、ＮＫ３受容体が関係する疾患の治療に有用である可能性がある。

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本発明は、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーのうちの１つ、そのラセミ体の形の、あるいはその立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、任意の混合比での混合物の形の、一般式（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）の新しいスルホンアミド誘導体、又はその塩、好ましくはその該当する生理学的に許容される塩、又はその該当する溶媒和物に；その調製のための工程に、ヒト及び／又は動物治療学における医薬品でのその利用に、及びそれを含有する製薬組成物に関するものである。

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本発明は、電位開口型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物および種々の傷害の処置におけるこの化合物の使用方法を提供する。これらの疾患、障害もしくは状態としては、急性疼痛、慢性疼痛、神経性疼痛、もしくは炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、精神障害（例えば、不安および鬱病）、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁が挙げられる。
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本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｘ^１〜Ｘ^４、ｘ、および環Ａは、本願において定義される通りである。これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または病気を治療するかその重篤度を軽減するのに有用である。

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アゼチジン誘導体を含有する乳化系が開示されている。本発明は経口投与用アゼチジン誘導体の新規製剤に関する。 （もっと読む）

式(I)の化合物、または製薬上許容し得るその誘導体、および薬剤、特にp38キナーゼ阻害剤としてのその使用。

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本発明は、口当たりが良く、延性がある、咀嚼可能な経口投与用家畜用組成物を対象とする。この組成物は、内部寄生生物及び外部寄生生物を死滅させることができ、かつ／又は予防的又は治療上の動物の疾患を治療するために使用することができ、ウマ、ウシ、ヒツジ又は家禽のような群れをなす動物並びにイヌ及びネコのような好ましくは愛玩動物を含めて温血非ヒト動物の治療に有用である。この組成物は、基本的に（Ａ）有害動物、病原体又は動物の疾患に対して活性である１個以上の成分の有効量と、（Ｂ）肉香味料と、（Ｃ）部分ゼラチン化デンプンと、（Ｄ）軟化剤と、（Ｅ）最高９％の水とからなる。 （もっと読む）

イオンチャネル機能不全に関連する障害に対して素因がある被験体を同定する方法であって、前記被験体におけるイオンチャネルサブユニットをコードする遺伝子の少なくとも１つが、配列番号１〜１３４のうちの１つに示されるような変異事象を含むか否かを確認する工程を包含する方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


［ここで、Ｒは、低級アルキル基又は一般式
-NH-R¹
（ここで、Ｒ¹は低級アルキル基又は低級シクロアルキル基である）で表される基である］で表される新規の８-クロロ-２,３-ベンゾジアゼピン誘導体又はその薬学上許容される酸付加塩に関する。本発明は、前記化合物の製法、該化合物を含有する医薬組成物及び新規な８-クロロ-２,３-ベンゾジアゼピン誘導体の製造に有用な新規な中間体にも関する。本発明による化合物は、AMPA/kainate受容体阻害活性を有する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを細胞内に投与することによって、細胞内のＣＲＡＣ（Ｃａ^２＋−ｒｅｌｅａｓｅ−ａｃｔｉｖａｔｅｄ−Ｃａ^２＋）を調整する方法に関する。


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎは、本願中に定義した通りである。）
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本発明は、Ｍ−１ムスカリン性受容体のアゴニストである式Ｉ


で示される化合物に関する。
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本願発明は、うつ、不安、運動障害、ならびに特に失調症および精神障害、ならびに特に統合失調症およびその他の精神障害に関連する精神病症状を含む中枢神経系障害の治療または予防を目的とした、４位に二基置換のアミンラジカルを含む１−アリール（アルキル）イミダゾリン−２−オンの使用に関する。 （もっと読む）