本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｚ及びＲ^２は本明細書で定義する意味を有する］で示されるニコチンアミド誘導体、該誘導体の製造方法、該誘導体の製造に用いる中間体、該誘導体を含有する組成物、及び該誘導体の使用に関する。
【化１】

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式（Ｉ）を有する化合物は、タンパク質チロシンキナーゼ類の阻害に有用である。本発明は、その化合物の製造方法、その化合物を含む組成物およびその化合物を用いる治療方法をも開示するものである。

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式(IA)及び式(IB)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、及びＥは本明細書に定義されたとおりである）
の化合物、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩；このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセス、もしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態又は症状の治療方法。
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本発明は、一般式(Ｉ) のニコチンアミド誘導体
【化１】


（式中のＲ¹、Ｚ及びＲ²は明細書で定義した意味を有する）、このような誘導体の製造方法、それらの製造に用いられる中間体、それらを含有する組成物及びそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ¹は、水素、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、非共役（Ｃ₃−Ｃ₆）アルケニル、ベンジル、ＹＣ（＝Ｏ)(Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルまたは−ＣＨ₂ＣＨ₂−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキルであり；Ｘは、ＣＨ₂またはＣＨ₂ＣＨ₂であり；Ｙは、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルキレンであり；Ｚは、(ＣＨ₂)_m、ＣＦ₂、またはＣ(＝Ｏ）であり、ここでｍは、０、１または２であり；Ｒ²およびＲ³は、水素、ハロゲン、１〜７個のハロゲン原子で場合により置換された−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、および１〜７個のハロゲン原子で場合により置換された−Ｏ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルより独立して選択されるか、またはＲ²およびＲ³は、それぞれ接続している原子と共にＣ（＝Ｏ）、Ｓ→Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)₂、もしくはＮ→Ｏを独立して形成し；そして^Hetは、ピリジニル基、ピリドン基、ピリダジニル基、イミダゾリル基、ピリミジニル基、ピラゾリル基、トリアゾリル基、ピラジニル基、フリル基、チエニル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、イソチアゾリル基、ピロリル基、シンノリニル基、トリアジニル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基およびフラザニル基より選択される５〜７員の単環式ヘテロアリール基である］の構造を有する化合物を提供する。この化合物を、神経型ニコチン性アセチルコリン特異的受容体部位により媒介される疾患状態を処置するために使用することができる。
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本発明は、遊離、塩またはプロドラッグ形の、１位または２位をＣ_２−９アルキル、Ｃ_３−９シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アリールアルキルで置換された、新規７,８−ジヒドロ−イミダゾ[１,２−ａ]ピラゾロ[４,３−ｅ]ピリミジン−４−オン化合物および７,８,９−トリヒドロ−[１Ｈまたは２Ｈ]−ピリミド[１,２−ａ]ピラゾロ[４,３−ｅ]ピリミジン−４(５Ｈ)−オン化合物、それらの製造方法、医薬としての、特にＰＤＥ１阻害剤としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

改善された薬理作用および向上された忍容性を有するカプトプリル誘導体について記載する。これらは心疾患、炎症性疾患および腎臓病を治療または予防に用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、(2S,4S)-4-フルオロ-1-[4-フルオロ-β-(4-フルオロフェニル)-L-フェニルアラニル]-2-ピロリジンカルボニトリルp-トルエンスルホン酸塩の無水結晶質形態を包含する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(Ｉ)
【化１】


のベンゾチアゾール−2−オン誘導体（明細書に記載した意味を有する）、その医薬上使用可能な塩、及び医薬物質としてのその使用に関する。
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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＺが本明細書で定義するとおりである式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩、そのような化合物の合成のための中間体、そのような化合物を含有する医薬組成物、ならびに神経障害および精神障害の治療におけるそのような化合物の使用方法を対象とする。
【化１】

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本発明は、特に薬理学的に活性な化合物として利用される一般式（I）のヒドラジド誘導体と、そのようなヒドラジド誘導体を含む医薬組成物に関する。このヒドラジド誘導体は、早期分娩、月経困難症、受胎障害、喘息、高血圧、望まない血液凝固、子癇前症、子癇症、好酸球疾患、望まない骨の減少、腎不全、免疫不全疾患、魚鱗癬、眼内圧上昇、不妊症、性機能不全、胃潰瘍、炎症性疾患の治療に役立つ。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｘ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４およびＺは、明細書および請求項で定義されたとおりである）で示される新規スルホンアミド誘導体、ならびにその生理学的に許容されうる塩およびエステルに関する。これらの化合物はＬ−ＣＰＴ１を阻害し、医薬として用いることができる。
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本発明は、禁煙を助けるために有用であり、かつ、良好な保存安定性を有する、バレニクリンの新規医薬投与形態に関する。特に、本発明は、それから生成されるところの投与形態が、特定の保存条件下、約４重量％未満のＮ−ホルミル及びＮ−メチル分解産物を生成する、バレニクリンの配合品に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物におけるＡ_１アデノシン受容体を拮抗する新規な方法を提供し、該方法は、該処置が必要な哺乳動物に治療学的な有効な量の式Ｉ（式中、Ｒ^１は場合により置換されたＣ_１〜４アルキルであり；ＹはＣ_１〜４アルキレンであり；そして、Ｚは場合により、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、または場合により置換されたＣ_１〜４アルキルで置換されたフェニルである）またはその医薬的に許容し得る塩、エステルもしくはプロドラッグを投与することを含む。本発明はまた、Ａ_１アデノシン受容体を、腎不全；腎機能障害；腎炎；高血圧症；浮腫；アルツハイマー疾患；ストレス；うつ病；心不整脈；心機能の修復；うっ血性心不全；糖尿病；喘息；呼吸障害；脳、心臓および腎臓の虚血誘発性損傷；並びに、下痢から選ばれる疾患状態を処置するために拮抗する、ことを提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(Ｉ)
【化１】


（明細書に記載した意味を有する）のベンゾオキサゾール−2−オン誘導体、その医薬上使用可能な塩、及び医薬物質としてのその使用に関する。
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ある種の新規なピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体の作働薬であり、特に、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的作働薬である。従ってそれは、肥満、糖尿病、勃起不全および女性性的機能不全のような性的機能不全などのＭＣ−４Ｒの活性化に応答する疾患および障害の治療、管理または予防において有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規３−スピロ環式インドリル誘導体、それらを含有する製薬学的粗製物並びにＯＲＬ−１受容体により調節される障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 シアロアドヘシンファミリーメンバー−２（ＳＡＦ−２）ポリペプチドおよびポリヌクレオチドを提供する。
【解決手段】 特定の配列からなるアミノ酸配列に対して少なくとも７０％の同一性を有するアミノ酸配列を含んでなるＳＡＦ−２ポリペプチド、および特定の配列からなるヌクレオチド配列に対して少なくとも７０％の同一性を有するヌクレオチド配列を含んでなるＳＡＦ−２ポリヌクレオチド。
【効果】 ＳＡＦ−２ポリペプチドおよびポリヌクレオチドは癌、炎症、自己免疫、アレルギーを含む機能障害または疾病の治療と、このような疾病の診断アッセイに有用である。 （もっと読む）

本特許出願は、一般式（Ｉ）の新規複素環化合物（式中、Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、及びｎは、明細書中でより詳細に説明されている定義を有する）、それらを製造する方法、及びこれらの化合物の医薬としての、特にアルドステロンシンターゼ阻害剤としての使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、このような化合物を調製するための方法、インスリン抵抗性に伴うか否かを問わない脂肪性疾患（異脂肪血症）を含む臨床的症状の治療におけるこれらの用途、これらの治療的使用のための方法及びこれらを含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）