Fターム[4C086ZA68]の内容
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置換2,3−ジヒドロ−1H−イソインドル−1−オン誘導体及び使用方法
選択された化合物は、血管形成によって媒介される疾患などの疾患の予防及び治療に有効である。本発明は、癌などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用な中間体にも関する。 (もっと読む)
エンドスタチンのN末端からの抗血管新生性ペプチド
ここでは、エンドスタチンのN末端を含む抗血管新生性物質、同抗血管新生性物質をコードする核酸、有効量の前記ペプチド及び核酸を含む医薬製剤、並びに、望ましくない血管新生に関連する疾患又は状態を治療又は防止する際の前記医薬の使用、が提供される。
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5−HT4受容体作動活性を有するベンズイミダゾロン化合物
本発明は、式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩、およびその化合物を含有する組成物、ならびに胃食道逆流疾患、胃腸疾患、胃運動性障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候(IBS)、便秘、消化不良、食道炎、胃食道疾患、悪心、中枢神経系疾患、アルツハイマー病、認知障害、嘔吐、片頭痛、神経疾患、痛み、心血管障害、心不全、心不整脈、糖尿病、および無呼吸症候群のための医薬の製造のためのその化合物の使用を提供する。これらの化合物は、5−HT4受容体作動活性を有し、したがって哺乳動物、特にヒトにおける胃食道逆流疾患、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候などの治療に有用である。
【化1】
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IV型ホスホジエステラーゼの阻害剤
【解決課題】式Iのイソオキサゾリン誘導体であって、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE)の選択的阻害剤として使用することができる誘導体に関する。
【解決手段】本明細書中で開示される化合物は、患者、特にヒトの、エイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、乾癬、アレルギー性鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸促迫症候群(ARDS)、エオシン好性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、骨関節炎、潰瘍性大腸炎および他の炎症性疾患の処置に有用である。また、開示されている化合物の製造方法、ならびにその医薬組成物、およびIV型ホスホジエステラーゼ(PDE)阻害剤とその利用に関する。
式I
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胃酸分泌の抑制を必要とする病状を治療するための組成物
本発明は、胃酸分泌インヒビターとしての不可逆性の胃H+/K+-ATPアーゼプロトンポンプインヒビター(PPI)、胃管腔における壁細胞のアクチベーターとしてのペンタガストリン(PG)またはPG類似体を含む新規経口組成物に関する。好ましい態様において、本発明の組成物は、胃液中でPGの有効性を保存する少なくとも一の薬剤を更に含み、これによりPGは胃において局所的に作用することができる。予期し得ないことに、本発明の組成物は、胃において局所的に抗酸活性を示し、これは食事に依存しておらず、かつ迅速発現および長期の酸分泌阻害を示す。
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薬物送達カプセルの超音波濃縮
化合物の局所的送達のための方法、組成物および装置を提供する。特定の実施形態においては、放射圧を用いて標的部位にキャリアを指向させ、そして、別の放射を用いて限局性キャリアをフラグメント化することにより、会合した化合物を放出する。超音波放射は放射圧およびフラグメント化のための発生源として好ましい。ターゲティングおよびフラグメント化が投与部位の画像化と組み合わせられる実施形態も包含される。キャリアを使用することなく化合物を局所送達する別の実施形態も開示される。 (もっと読む)
炎症性気道疾患の処置のための、ホスファチジルイノシトール3キナーゼ酵素(PI3)の阻害剤としての、5−フェニル−4−メチル−チアゾール−2−イル−アミン誘導体
遊離形または塩形の、式I
【化1】
〔式中、Ra、Rb、R2、R3、R4およびR5は、明細書で定義の意味を有する。〕の化合物は、ホスファチジルイノシトール3−キナーゼが介在する状態の処置に有用である。該化合物およびを含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。
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注射用医薬製品
本発明は、注射製剤に好適なクロージャーを備えた容器を有する注射用医薬製品であって、前記容器は、酸不安定性プロトンポンプ阻害剤、その塩、酸不安定性プロトンポンプ阻害剤の溶媒和物又はその塩の溶媒和物を含有し、その際、前記の容器及びクロージャーは、亜鉛イオンを実質的に放出しない材料から製造されている医薬製品に関する。 (もっと読む)
N−デスメチル−N−置換−11−デオキシエリスロマイシン化合物
式I
【化1】
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、及びR6は本明細書に定義されたとおりである)
の構造を有する化合物は、胃運動促進薬であり、胃の運動の障害を治療するのに使用し得る。
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メタロプロテイナーゼ阻害剤としてのヒドロキサム酸誘導体
式(I):
[式中、
Arは、任意に置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を表し;
Rは、水素またはC1-C6アルキルまたはC3-C6シクロアルキルを表し;
Alkは、2価のC1-C5アルキレンまたはC2-C5アルケニレン基を表し;
R1およびR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、第2のC3-C8シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環に任意に縮合していてもよい第1のヘテロシクロアルキル環を形成し、該第1および第2の環は、少なくとも1つの式(II):
(式中、
m、pおよびnは、独立して0または1であり;
Zは、水素、または5〜7の環原子の任意に置換されていてもよい炭素環もしくはヘテロ環を表し、それは5〜7の環原子の任意に置換されていてもよいもう1つの炭素環もしくはヘテロ環に任意に縮合していてもよく;
Alk1およびAlk2は、独立して任意に置換されていてもよい2価のC1-C3アルキレン基を表し;
Xは、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-、-C(=O)-、-NH-、-NR3-、-S(O2)NH-、-S(O2)NR3-、-NHS(O2)-または-NR3S(O2)-(ここで、R3はC1-C3アルキルである)を表す)
の基で任意に置換されていてもよい]
の化合物は、マトリックスメタロプロテイナーゼであり、例えば、線維症、多発性硬化症、気腫、気管支炎および喘息の治療に有用である。
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化学修飾した低分子干渉核酸(siNA)を使用する遺伝子発現のRNA干渉仲介抑制
本発明は、治療用、化粧品用、薬用化粧品用、予防薬用、診断用、標的検証用、およびゲノム上の発見用アプリケーションの使用を含む、様々なアプリケーションにおける遺伝子発現の調節に有効な方法および試薬に関する。特に、本発明は低分子干渉核酸(siNA)、低分子干渉RNA(siRNA)、二本鎖RNA(dsRNA)、マイクロRNA(miRNA)、および標的核酸配列に対してRNA干渉(RNAi)を仲介できる短鎖ヘアピン型RNA(shRNA)分子、等の化学修飾した低分子核酸に関する。低分子核酸は、任意の疾患(例、癌、増殖性、炎症性、代謝性、自己免疫、神経系、眼疾患)、状態、形質(例、発毛および脱毛)、遺伝子発現あるいは細胞、組織、または器官における作用の調節に対応する遺伝子型または表現型の治療に有効な低分子核酸である。そのような低分子核酸は、全身的、局所的、または外用的に投与することができる。 (もっと読む)
プロテインキナーゼ阻害剤として有用な(4−アミノ−1,2,5−オキサジアゾール−4−イル)−ヘテロ芳香族化合物
本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、この化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物および種々の疾患、病気または障害の治療におけるこの組成物の使用方法を提供する。特定の実施形態において、これらの化合物は、p70S6k、GSK−3および/またはROCKプロテインキナーゼの阻害剤として有効である。これらの化合物は、一般式Iを有する。これらの組成物はまた、細胞死および細胞過形成を予防するための方法に有用である。 (もっと読む)
(20S)−1α−ヒドロキシ−2−メチレン−19−ノル−ビタミンD3及びその使用
化合物(20S)−1α−ヒドロキシ−2−メチレン−19−ノル−ビタミンD3及びそのための医薬的使用が本明細書中に記載される。この化合物は、分化されない細胞の増殖を抑止し、そしてその単球への分化を誘発することにおいて明白な活性を示し、従って抗癌剤として、そして乾癬のような皮膚の疾患、並びに皺、弛緩皮膚、乾燥皮膚及び不十分な皮脂の分泌のような皮膚の症状の治療のための使用を証明する。この化合物は、更に非常に有意な血漿カルシウム上昇活性を有し、そして従って、ヒトの免疫性障害、並びに骨粗鬆症のような代謝性骨疾患を治療するために使用することができる。 (もっと読む)
エストロゲン様薬剤としての(4−ヒドロキシフェニル)−1H−インドール−3−カルバルデヒドオキシム誘導体
本発明は、R1、R2、R3、およびR4が、本明細書に定義されているとおりである構造を有する式(I)、またはその医薬上許容される塩のエストロゲン受容体調節剤を提供する。
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スルホニル置換N−(ビアリールメチル)アミノシクロプロパンカルボキサミド
N−(スルホニルオキシビアリールメチル)アミノシクロプロパンカルボキサミド誘導体は、ブラジキンB1経路に関連する疼痛および炎症等の症状の治療または予防において有用なブラジキニンB1拮抗薬または逆作用薬である。 (もっと読む)
CCK2モジュレーターとしての(キノキサリン5−イルスルホニルアミノ)−ベンズアミド化合物
一定のアミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリン化合物はCCK2媒介疾患の処置に有用なCCK2モジュレーターである。
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バニロイド受容体モジュレーターとして用いるためのピペリジン/シクロヘキサンカルボキサミド誘導体
本発明は、式(I):
[式中、R1、R2、P、P’、X、mおよびnは明細書中の記載と同意義である]
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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2,4−ピリミジンジアミン化合物による自己免疫疾患の治療または予防方法
本発明は、2,4−ピリミジンジアミン化合物によって、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法、およびこのような疾病にまつわる症状を治療、予防、あるいは改善する方法を提供する。当該化合物によって治療または予防される自己免疫疾患の具体例として、関節リウマチおよび・またはそれにまつわる症状、全身性エリトマトーデスおよび・またはそれにまつわる症状、また多発性硬化症および/またはそれにまつわる症状が含まれる。
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グルタミン酸ラセマーゼ(MURI)の阻害剤としての縮合複素環
本発明は、式(I)又は(II)を有する新規化合物、その医薬組成物、及びその使用の方法に関する。これらの新規化合物は、H. pylori 感染の治療又は予防を提供する。 (もっと読む)
2−(キノキサリン−5−イルスルホニルアミノ)ベンズアミド化合物の製造方法
【化1】
式(I)のアミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリン化合物CCK2モジュレーターの製造に有用な一定の方法を開示する。
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