脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）活性の薬理学的阻害は、脂肪酸アミド類のレベルの増加をもたらす。ＦＡＡＨ活性の阻害剤であるアルキルカルバミン酸エステル類が開示される。ここに開示される化合物は、ＦＡＡＨ活性を阻害する。アルキルカルバミン酸化合物のエステル類、これらを含む組成物の調製方法、およびこれらの使用方法がここに記載される。
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【課題】
S1P₃に対するアゴニスト作用が弱く、S1P₁，S1P₄受容体に対し優れたアゴニスト作用を有する副作用の少ないジオキサフォスフォリナン誘導体を提供すること。
【解決手段】
S1P₁及びS1P₄受容体に対し優れたアゴニスト作用を有する化合物として
一般式（１）
【化１】


で表されるジオキサフォスフォリナン誘導体（具体例：５−アミノ−５−[４−（３−ベンジルオキシフェニルチオ）−２−クロロフェニル]プロピル−２−ヒドロキシ−１，３，２−ジオキサフォスフォリナン−２−オキシド）を見出した。 （もっと読む）

本発明は、アデノシンＡ３受容体に対して高い親和性を示す新規化合物を提供する。本発明はまた、アデノシンＡ３受容体のモジュレーターも提供する。さらに、本発明は、アデノシンＡ３受容体が役割を果たす病態および疾患の治療および／または予防のための化合物を提供する。アデノシンＡ３受容体が役割を果たす病態および疾患の治療および／または予防のための薬剤組成物も記載される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｙは、水素、メチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシから選択された置換基を表し、Ｚは、水素またはメチルであり、Ｒは、任意選択で置換されているヘテロアリールである）の新規なｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体サブタイプ選択的リガンド、および／またはその塩および／または水和物および／または溶媒和物に関し、それらを生成するための方法に関し、それらを含有している医薬組成物に関し、ならびに神経障害、精神障害、急性および慢性疼痛、ならびに下部尿路の神経筋機能障害などの、ｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体の調節を必要としている病的状態の治療および／または予防におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、各置換基は明細書に定義されている。〕
の新規ニコチン酸誘導体、それらの製造、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、尿意切迫、頻尿、夜間多尿および切迫性尿失禁などの下部尿路症状（ＬＵＴＳ）の治療におけるＰＤＥ５阻害薬と５−α還元酵素拮抗薬の組合せ使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、電位型ナトリウムチャネルの阻害物質として有用な以下の式の化合物に関する。本発明は、該化合物を含む製薬的に許容される組成物および各種の障害の処置に該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物およびその製薬的に許容される組成物は、限定されないが、急性、慢性、神経障害性、または炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかんまたはてんかん状態、神経変性障害、精神障害、たとえば不安およびうつ病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性ニューロパシー、根性痛、座骨神経痛、背痛、頭部または頸部痛、激痛または難治性疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、術後痛、または癌性疼痛を含む、各種の疾患、障害、または症状を処置または軽減するために有用である。

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、前記化合物、それらの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、そしてグルコキナーゼ媒介障害を治療する方法に関する。より詳細には、本発明の化合物は、これらに限定するものでないが、２型糖尿病を包含する障害の治療で用いるに有用なグルコキナーゼモジュレーターである。
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医薬組成物が、少なくとも一つのリン脂質および製薬上許容される可溶化剤を含む実質的に非水系の担体中での溶液で低水溶解度の低分子薬剤、例えばＮ［４（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ′−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）尿素（ＡＢＴ−８６９）および（＋）−１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−尿素（ＡＢＴ−１０２）を有する薬剤−担体系を含む。その薬剤−担体系は、水相と混合すると、代表的には非ゲル化性で実質的に不透明の液体分散液を形成する。前記組成物は、処置を必要とする被験者に対して、好適な経路、例えば経口経路によって投与する上で好適である。 （もっと読む）

本発明は、下記式(I)
【化１】


（式中、R¹〜R⁴は請求項及び明細書の定義通り）の新規β-アゴニストに関する。本発明は、前記β-アゴニストの互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、水和物、又は混合物、それらのプロドラッグ及びそれらの塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩、前記化合物の製造方法並びにその薬物としての使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、R¹及びR²は特許請求の範囲及び明細書に定義されたとおりである）
の新規ベータアゴニストに関する。本発明はまたそれらの互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー、溶媒和物、水和物、又は混合物、それらのプロドラッグ及びそれらの塩、特に無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの生理学上許される塩、前記化合物の製造方法並びに薬物としてのそれらの使用に関する。
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本発明は式(I)
【化１】


（式中、R¹〜R⁴は特許請求の範囲及び明細書に定義されたとおりである）
の新規ベータアゴニストに関する。また、本発明はそれらの互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー、溶媒和物、水和物、又はそれらの混合物、それらのプロドラッグ及びそれらの塩、特に無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの生理学上許される塩、前記化合物の製造方法並びに薬物としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、下記一般式(I)の(ヘテロ)アリール化合物に関する。
【化１】


（式中、基A、B、Q、W、X、Y、Z、R¹、R²、R^4a、R^4b、R^5a、R^5bは請求項１に記載の意味を有する。）さらに、本発明は、本発明の少なくとも1つの化合物を含有する医薬組成物にも関する。そのMCII-受容体拮抗活性のため、本発明の医薬組成物は、代謝障害及び/又は摂食障害、特に肥満症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


の化合物またはその薬学的に許容される塩；それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば温血動物においてグルココルチコイド受容体を調節する)におけるその使用。
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本発明は、バニロイド受容体リガンドとして使用できる置換ベンゾ縮合誘導体、それらを使ってバニロイド受容体によって変調される疾患、症状および／または障害を治療する方法、およびそれらの調製方法に関する。
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本発明は、式Ｉで表されるベンゾチアジアゾリルフェニルアルキルアミノ誘導体またはその薬学的に許容される塩、これらの誘導体を含有する組成物およびモノアミン再取り込みにより改善する症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性機能障害、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋痛症症候群、神経系障害およびこれらの組み合わせを含む症状、特に大うつ病性障害、血管運動症状、腹圧性および切迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性神経障害およびこれらの組み合わせからなる群から選択される症状の予防および治療をするためのその使用方法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、および（ＩＩＩ）：


のフェニルアミノプロパノール誘導体、またはその薬学的に許容される塩、これらの誘導体を含有する組成物、ならびに、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性機能不全、胃腸および尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋痛症候群、神経系障害、およびそれらの組み合わせ、特に、大うつ病性障害、血管運動症状、腹圧性および切迫尿失禁、線維筋痛症、疼痛、糖尿病性ニューロパシー、統合失調症、およびそれらの組み合わせからなる群より選択されるそれらの症状を含む、モノアミン再取り込みによって改善される状態の予防および治療のためのそれらの使用の方法に関する。
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【課題】３,３−ジフェニルプロピルアミン類の新規な誘導体、その製造方法、その新規な化合物を含有する薬学的組成物、および薬物を調製するためのこれらの化合物の使用を提供する。
【解決手段】例えば、（±）−ギ酸−２−（３−ジイソプロピルアミノ−１−フェニルプロピル）−４−ホルミルオキシメチルフェニルエステル、（±）−２−（３−ジイソプロピルアミノ−１−フェニルプロピル）−４−メトキシメチルフェノール等の新規な３,３−ジフェニルプロピルアミン誘導体。 （もっと読む）

本発明は、例えば、４−シアノ−Ｎ−｛（２Ｒ）−２−［４−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−Ｎ−ピリジン−２−イルベンズアミド、薬学的に受容可能なその塩、構造的に関連する化合物および／または代謝産物の送達のための新規な製剤および方法；ならびに疾患を治療するためのこれらの製剤の使用および方法に関する。いくつかの実施形態では、本発明は、本発明の剤形、化合物または組成物を哺乳動物、例えばヒトに投与する方法およびプロセスを提供する。いくつかの実施形態では、剤形、化合物または組成物は、経口的に投与される。一態様では、それらは、１２または２４時間毎に１回経口的に投与される。
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【化１】


本発明はデルタオピオイド受容体調節剤に関する。より具体的には、本発明は式Ｉの三環式δ−オピオイド受容体調節剤に関する。本発明の化合物を用いる製薬学的および獣医学的組成物並びに軽度ないし重度の疼痛および種々の疾病を処置する方法も記載される。
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