本発明は、遊離形または塩形の式
【化１】


〔式中、全ての可変基は明細書で定義の通りである。〕
新規ピラゾロ[１,５−ａ]ピリジン−３−カルボン酸化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬に関する。
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【課題】飲食品、化粧品または皮膚疾患治療剤に有用なリパーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】キダチキンバイ抽出物、タコノキ属植物抽出物、マウンテンブルーベリーの果実、エバーグリーンブルーベリーの果実、ビルベリーの果実、及びニガリから選択される１種もしくは２種以上を含有するリパーゼ阻害剤を使用する。
【効果】リパーゼ阻害作用を通して飲食品や化粧品などに含有される油脂類の分解を防止し、悪臭を抑制することができる他、皮膚炎などの予防、治療、また、肥満症、過脂肪血症、動脈硬化症などの予防、治療が可能となる。 （もっと読む）

本発明は生化学および医学の分野に関する。より具体的には、本発明は食道における上皮変化の処置に関する。さらにより具体的には、本発明はバレット食道の処置に関する。本発明は、動物に存在するバレット食道を少なくとも部分的に減少させる方法であって、前記動物においてNotch経路活性化を少なくとも部分的に阻害する段階を含む方法を提供する。好ましくは、前記のNotch経路活性化阻害はg-セクレターゼ阻害剤により成される。 （もっと読む）

【課題】日常的に摂取可能で副作用がなく、そして大量にかつ容易に製造し得る骨形成促進剤を提供すること。
【解決手段】本発明の骨形成促進剤は、リゾレシチンを有効成分として含有する。本発明の骨形成促進剤は、日常的に摂取可能で副作用がないので、骨疾患の予防効果および治療効果が期待できる。 （もっと読む）

向精神病、不安障害、全般性不安障害、鬱病、心的外傷後ストレス障害、強迫性障害、パニック障害、体のほてり、老年性認知症、片頭痛、肝肺症候群、慢性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、有痛性糖尿病性網膜症、双極性鬱病、閉塞性睡眠時無呼吸、精神障害、月経前不快気分障害、対人恐怖、社会不安障害、尿失禁、拒食症、神経性大食症、肥満、虚血、頭部損傷、脳細胞カルシウム過負荷、薬物依存症、および／または早漏の治療および／または管理のための、モノアミン神経伝達物質の摂取に関する新規抑制剤およびその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグの化学合成および医学的用途を記載する。


(1)
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本発明は、骨関節炎(OA)を有する哺乳動物対象の治療用医薬組成物の調製のための、A₃アデノシン受容体アゴニスト(A₃ARアゴニスト)の、OAの進行を治療または予防するのに有効な量の使用を提供する。本発明に従った好ましいA₃ARアゴニストは、IB-MECAおよびCl-IB-MECAである。A₃ARアゴニストは、メトトレキサート(MTX)などの別の薬剤と組み合わせて投与してもよい。本発明はさらに、一定量のA₃ARアゴニストを含む骨関節炎の治療用医薬組成物も提供する。
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本発明は、Ｒ^１〜Ｒ^４およびＧが、本明細書および特許請求の範囲で定義した通りである、式Ｉで示される化合物、ならびにその薬学的に許容しうる塩に関する。化合物は、Ｈ３レセプターの調節に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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本発明は式Ｉ


（式中、Ｒ^１はＨもしくはＣ_１−５アルキルであり；ＹはＯ、ＳもしくはＯ（ＣＨ_２）_ｍであり；ｍは１もしくは２であり；ｎは０もしくは１であり；Ａｒ^１はフェニレンもしくはピリジレンであり、前記フェニレンおよびピリジレンはＯに対して、およびｎが１であるときにはＹと、ｎが０であるときにはＡｒ^２と１，３−連結し、前記フェニレンもしくはピリジレンは、ハロゲン、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_２−５アルケニル、Ｃ_２−５アルキニル、フェニル、ＣＮおよびヒドロキシから独立に選択される１つもしくは２つの置換基で場合により置換され、前記Ｃ_１−５アルキルおよびＣ_１−５アルコキシは、１から３個のハロゲンで場合により置換され、前記ヒドロキシの酸素は、Ａｒ^２に場合により結合して５員環を形成し；Ａｒ^２はフェニルもしくは５から６員へテロアリールであり、前記フェニルもしくは５から６員へテロアリールは、ハロゲン、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、ＣＮ、ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、ＣＯ_２Ｒ^４、ＮＨＣＯＲ^５およびヒドロキシから独立に選択される１から３の置換基で場合により置換され、前記Ｃ_１−５アルキルおよびＣ_１−５アルコキシは、１から３個のハロゲンで場合により置換され、前記ヒドロキシの酸素は、Ａｒ^１に場合により結合して５員環を形成し；Ｒ^２からＲ^４は、独立に、ＨもしくはＣ１−５アルキルであり、並びにＲ^５はＣ_１−５アルキルである。）の８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体またはこれらの医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、本発明による８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体を１以上の医薬的に許容される助剤と混合された状態で含む医薬組成物および本発明による８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体の治療における使用にも関する。
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式（Ｉ）
【化１】


で示される化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の塩、該互変異性体の塩またはそれらの混合物、
ならびに
（ｉ）セルロース；（ｉｉ）二酸化ケイ素；（ｉｉｉ）ステアリン酸マグネシウム；および（ｉｖ）クロスポビドン、デンプンまたはラクトースから選択される成分からなる群から選択される少なくとも１種の成分を含む医薬製剤。
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【課題】 本発明の目的は、ミッドカインに対するsiRNAを有効成分として含有する炎症性疾患治療剤を提供することにある。また、ミッドカインに対するsiRNAを対象に投与する工程を含む、炎症性疾患を治療または予防する方法の提供も課題とする。
【解決手段】 本発明者らは、上記の課題を解決するために、炎症性疾患の病態例である、手術後の癒着および慢性関節性リウマチに対するミッドカインに対するsiRNAの効果について検討を行った。その結果、ミッドカインに対するsiRNAを投与することによって、手術後の癒着および慢性関節性リウマチを抑制できることを見出した。 （もっと読む）

本発明は、ジンクフィンガー型転写因子であるＳＡＬＬ４（アイソフォームＳＡＬＬ４Ａ、ＳＡＬＬ４Ｂ、およびＳＡＬＬ４Ｃを含む）の核酸、タンパク質、および抗体を開示する。さらに、ＳＡＬＬ４の構成的発現がモデル動物系の細胞における白血病誘発の可能性を増加させることを実証する方法を開示する。さらに、トランスジェニックマウスにおける選定アイソフォーム（例、ＳＡＬＬ４Ｂ）の構成的発現は、これらの動物が、移植可能な続発性の急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）を含む、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）のような兆候および症状を発現することを実証する。また本開示は、白血病幹細胞を含む、胚幹細胞、成体幹細胞、癌幹細胞を識別し精製するための方法と、ＳＡＬＬ４に結合する、および／またはＳＡＬＬ４を調整する物質を識別するための方法と、被検体においてＭＤＳを診断するための方法と、ＭＤＳを示す被検体を治療する方法とを提供する。 （もっと読む）

本発明は、タキキニン受容体に拮抗する式Ｉの新規の３−シアノ−ナフタレン−１−カルボン酸ペルヒドロキシアルキルメチル−ピペラジン化合物に関する。本発明は、さらに、このような化合物を含む医薬組成物、このような化合物の製造方法およびこれらの方法の中間生成物に関する。
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本発明は、移植の成功率を向上するための、移植された臓器もしくは組織の細胞において発現される種々の遺伝子、および／または、宿主において発現される遺伝子を標的とするためにｓｉＲＮＡを用いる、組成物および方法を記載する。本発明は、レシピエントに移植される臓器の細胞中に存在する免疫調節遺伝子または免疫エフェクター遺伝子を標的とする、ターゲティングポリヌクレオチドを提供する。本発明のターゲティングポリヌクレオチドは、例えば、Ｃ３、ＩＣＡＭ１、ＶＣＡＭ−１、ＩＦＮ−γ、ＩＬ−１、ＩＬ−６、ＩＬ−８、ＴＮＦ−α、ＣＤ８０、ＣＤ８６、ＭＨＣ−ＩＩ、ＭＨＣ−Ｉ、ＣＤ２８、ＣＴＬＡ−４またはＰＶ−Ｂ１９の遺伝子中の配列を標的とし得る。
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一定の態様において、本発明は、骨成長を促進し、骨密度を高める組成物および方法を提供する。本開示は一部においては、アクチビンアンタゴニスト活性またはＡｃｔＲＩＩａアンタゴニスト活性を有する分子（「アクチビンアンタゴニスト」および「ＡｃｔＲＩＩａアンタゴニスト」）を用いて、骨密度を高め、骨成長を促進し、および／または骨強度を高めることができることを示す。特に本開示は、可溶形態のＡｃｔＲＩＩａが、インビボにおいてアクチビン−ＡｃｔＲＩＩａシグナル伝達の阻害物質としての役割を果たし、骨密度、骨成長および骨強度の増加を促進することを示す。
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本発明は、式（１）で表される抗コリン作用薬１種以上（式中、Ｘ⁻はアニオンを示す）と、少なくとも１種の医薬的に相溶性のある有機酸とを含み、さらに医薬的に相溶性のある別のアジュバント及び／又は錯化剤を含んでいてもよい、噴射剤を含有しない特定の水性エアロゾル製剤に関する。式（１’）のカチオンが医薬製剤100mlに対して32〜54mgの濃度で製剤中に含まれている。
【化１】

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本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経性および精神性の障害および疾患の治療または予防に有用な置換インドール化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、オレキシン受容体が関与する疾患を予防または治療するためのこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、片頭痛などのＣＧＲＰが関与する疾患の治療または予防に有用である、式（Ｉ）の化合物


（式中、可変記号Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ａ^７、Ｅ^１、Ｅ^２、Ｅ^３、Ｅ^４、Ｅ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、ＪおよびＫは、本明細書に記載のとおりである。）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。
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本発明は置換アミノフェニルスルホンアミド化合物及び誘導体、プロテアーゼインヒビターとしての、とりわけ広域ＨＩＶプロテアーゼインヒビターとしてのそれらの使用、それらの調製法並びにそれらを含んでなる製薬学的組成物及び診断キットを対象とする。本発明はまた、もう１つの抗レトロウイルス剤との本発明の置換アミノフェニルスルホンアミド化合物及び誘導体の組み合わせ物を対象とする。それは更に、対照化合物としての又は試薬としてのアッセイにおけるそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

式（Ｉａ）および（Ｉｂ）：


［式中、Ａ、Ｂ、ＣおよびＲ_１は本明細書中に記載されている］
の化合物。
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本発明は、さまざまな治療的用途を有する新規な化合物を開示する。より特定的には、本発明は、選択的エストロゲンレセプターモジュレーションに特に有用な新規な対称トリフェニル化合物を開示する。 （もっと読む）