【課題】強力なシクロオキシゲナーゼ阻害作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】式（I）


（式中、XはOまたはSなどを表し、Yは−CH＝CH−などを表し、R¹, R², R³, R⁴はハロゲン原子、メチル基、メトキシ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基などを表し、Aは原子価結合などを表し、Bはピラゾロン環などを表す。）
で表される２，４，５−置換−１，３−アゾール誘導体およびその医薬用途。 （もっと読む）

本発明は、低酸素症誘導因子により媒介される状態および／またはエリスロポエチンに関連した状態を処置することにおける使用のために好適なシアノイソキノリン化合物に関連する。具体的には、本発明は、シアノ基をＣ−１位に有するイソキノリン化合物であって、内因性ＥＰＯの産生を高めるそのような化合物に関連する。本発明のシアノイソキノリン化合物は式Ｉの構造を有する。本発明は、式Ｉの化合物、あるいは、その医薬的に許容され得る塩、互変異性体、立体異性体、溶媒和物および／またはプロドラッグを提供する。

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本発明は、ＦＡＳ活性を阻害する置換された３−アリール−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オンを含んでなる化合物を提供する。本発明はまたかかる阻害性化合物を含有してなる組成物、及び癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することにより、ＦＡＳ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｄ、Ｅ、Ｌ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２５、及びｎ１が明細書中に定義した通りである式(Ｉ)を有する、ＪＡＫ-２のある種のピリミジン誘導体阻害剤、その薬学的に許容可能な塩、その薬学的組成物、及びその使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】糖尿病及び肥満を予防、治療及び／又は改善できるカロリー制限食品を提供すること。
【解決手段】α−グルコシダーゼに対する阻害活性を有する阻害物質を有効成分とするカロリー制限食品である。阻害物質としては、拮抗阻害物質と非拮抗阻害物質とを含有する。また、拮抗阻害物質は、デチンムル科又はニシシギ科のサラシアレティキュラータの根及び／又は幹を溶媒にて抽出して得られるサラシア抽出物であることが好ましい。また、非拮抗阻害物質は、シソ科の植物であるコレウスフォルスコリの根を溶媒にて抽出して得られるコレウス抽出物であることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）のウイルスプロテアーゼ酵素を阻害する化合物を提供する。上記化合物は、ＨＣＶ感染の処置のために、この疾患を有する患者に適合される。上記化合物は、トリペプチドおよびテトラペプチドのアナログであり、これはウイルスプロテアーゼ基質に類似している。本発明はまた、薬学的組成物および配合物、上記化合物の調製方法、ならびに上記化合物を使用してのＨＣＶに苦しむ患者の処置方法を提供する。 （もっと読む）

式（ＩＡ）および（ＩＢ）の化合物はＭＡＲＫの阻害剤であり、従って、アルツハイマー病の治療に適する。

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本発明は新規な薬学的に許容しうる塩である2−ヒドロキシ−3−[5−(モルホリン−4−イルメチル)ピリジン−2−イル]1H−インドール−5−カルボニトリル・クエン酸塩、その製造法、前記塩を含有する医薬製剤、並びに特にGSK3が関連する疾患および障害の治療における前記活性塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、患者における治療剤の製造のための、治療有効量の６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸（以下、化合物Ｉという）または医薬的に許容されるその塩の使用を提供する。本発明は、さらにインテグラーゼ活性の阻害剤のための、化合物Ｉまたはその塩の使用を提供する。化合物Ｉまたはその塩はまた、少なくとも一種の抗レトロウイルス薬に耐性であるレトロウイルスの複製を阻害するのに効果的である。本発明の使用において、化合物Ｉまたはその塩は、単独または化合物Ｉまたはその塩以外の少なくとも一種の抗レトロウイルス薬との併用で投与されうる。本発明はまた、化合物Ｉまたはその塩を含んでなるキットを提供する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、優れた１１β−ｈｙｄｒｏｘｙｓｔｅｒｏｉｄ ｄｅｈｙｄｒｏｇｅｎａｓｅ ｔｙｐｅ１阻害作用を有するベンゾチアジン誘導体又はその薬理上許容される塩若しくはエステルに関する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、
Ｒ^１は、置換基群ａから独立に選択される１乃至５個の基で置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^２は、置換基群ｂから独立に選択される１乃至５個の基で置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^３は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_６アルキル基；Ｑは、Ｒ^４は、水素原子、ハロゲン原子等］を有するベンゾチアジン誘導体又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。 （もっと読む）

ヌクレオチド−競合逆転写酵素阻害剤（ＮｃＲＴＩ）は次に入ってくるヌクレオチドと競合してＨＩＶ逆転写酵素（ＲＴ）の活性部位に結合する。ＮｃＲＴＩ類の活性に対するＲＴ阻害剤耐性突然変異の影響をさらに検討するために、モデル化合物であるＮｃＲＴＩ−１に関する＞６０００の最近の臨床単離体の感受性が測定された。プロファイルされた臨床単離体の８０％より多くがＮｃＲＴＩ−１に関して感受性のままであった（ＦＣ＜４）。３ＴＣ／ＦＴＣとの限定された交差耐性以外は、ＮｃＲＴＩ−１および現在使用されているＲＴ阻害剤の間では交差耐性は観察されなかった。＞１７００のこれらのウイルスの遺伝子型の分析は、活性部位突然変異であるＭ１８４Ｖ＋Ｙ１１５Ｆの組み合わせがＮｃＲＴＩ−１の耐性と最も良く相関関係があった（ＦＣ＝７５）ことを示した。分析はまた、Ｋ６５Ｒ突然変異がＮｃＲＴＩ−１に対する感受性亢進と関係すること並びにそれが２０Ｍ１８４Ｖにより引き起こされた減少した感受性を逆転することも示した。これらの発見はＳＤＭ菌株で確認された。Ｋ６５ＲおよびＭ１８４Ｖ突然変異の間のこの相互関係はＲＴ阻害剤の中で並ぶものがない。野生型ＨＩＶ−１をＮｃＲＴＩ−１の存在下で複製する時には、Ｍ１８４Ｖ＋Ｙ１１５Ｆが選択された。ＮｃＲＴＩ−１およびテノフォビルの両方の存在下では、ＮｃＲＴＩ−１はＫ６５Ｒの選択を妨害する。 （もっと読む）

本発明は、休止期での胃酸分泌の減少、胃のｐＨの上昇並びに分泌促進期での胃酸放出期間の減少に関して迅速な作用を提供し、そして場合により、長期間の作用を提供し、並びに胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）、非びらん性胃食道逆流症（ＮＥＲＤ）、ゾリンジャーエリソン症候群（ＺＥ疾患）、潰瘍性疾患及び胃癌などの状態を治療するため、及び潰瘍性疾患のおそれを防止又は減少させるための、製薬上許容される亜鉛塩の使用、好ましくは水溶性亜鉛塩単独での使用、又は場合により、プロトンポンプ阻害剤（ＰＰＩ）、Ｈ２遮断薬、抗Ｈ．ピロリ抗生物質／抗菌剤、細胞保護剤又は本明細書の他の箇所に記載されている組合せの薬剤のうちの１つ以上と組合せての使用に関する。さらに、本方法は、プロトンポンプ阻害剤（ＰＰＩ）に対して反応のない患者を治療するために、又は酸分泌を誘発する分泌促進物質の迅速かつ完全な阻害によって引き起こされる状態を治療するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達を阻害するための、ヘッジホッグキナーゼＣＤＣ２Ｌ１、ＣＳＮＫ１Ａ１、ＧＹＫ、ＮＥＫ１、ＰＬＫ１、ＰＲＫＡＲ１Ａ、ＰＲＫＲＡ、ＴＴＢＫ２又はＴＴＫのアンタゴニストの使用方法、並びに、癌、細胞増殖性疾患及び血管新生、神経障害、並びに、育毛、神経幹細胞の分化、軟骨形成及び骨形成、肺サーファクタント生産、肺細胞内でのラメラ体の形成などのヘッジホッグシグナル伝達により影響を受ける他の状態を含む、ヘッジホッグシグナル伝達又はヘッジホッグの過剰発現に関連する障害の治療方法及び診断方法を提供する。
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【課題】 過剰免疫反応、アレルギー、癌、アルツハイマー病、2型糖尿病、高血圧、狭心症などの予防薬や治療薬として有用なCa²⁺シグナル伝達阻害作用を有する天然由来の新規物質を提供すること。
【解決手段】 下記の一般式（1）または一般式（2）で表されるアンスラコビア酸化合物。




［式中、R¹とR²は同一または異なってそれぞれ水素またはメチル基を示す。n₁とn₂は同一または異なって1〜5の整数を示す。］ （もっと読む）

本発明は、タウの過剰リン酸化を阻害する化合物をスクリーニングする方法を提供し、従ってＡＤおよび関連状態を治療するのに適する。 （もっと読む）

本発明の目的は、式Ｉの化合物及びそれらの医薬として許容される塩、鏡像異性体型、ジアステレオマー及びラセミ体、上文で言及した化合物、それらを含む薬物及びそれらの製造並びに疾病、例えば癌の制御又は予防における、あるいは相当の薬物の製造における上文で言及した化合物の使用、である。
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本発明は、式（Ｉ〜ＩＶ）のイミダゾール誘導体、それらの製造方法、式（Ｉ〜ＩＶ）の化合物を含む製剤組成物、ならびにヒトまたは動物の障害の治療におけるそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼ１Ｂを抑制し、したがってＰＴＰアーゼ活性により媒介される疾患の管理、治療、制御または補助的治療のために有用であり得る。このような疾患としては、Ｉ型糖尿病およびＩＩ型糖尿病が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】標的分子と特異的に結合するリガンドを得る新規な方法を提供する。
【解決手段】核酸間の結合以外の、標的分子に対する核酸リガンドのin vitroでの特異的結合を含む方法であって、ここで標的分子がタンパク質であるとき、その生物学的機能の一部として核酸に結合しないタンパク質であり、また核酸リガンドが以下のステップを含む方法によって同定されたものであり：（ａ）結合に有利な条件下で核酸混合物を標的と接触させる；（ｂ）標的分子に結合した核酸から非結合核酸を分離する；（ｃ）核酸−標的対を解離する；（ｄ）核酸−標的対から解離した核酸を増幅して、リガンドが濃度化した核酸の混合物を作る；（ｅ）結合、分離、解離および増幅の段階を望みの回数だけ繰り返し；これにより標的分子と特異的に結合するリガンドを得る方法。 （もっと読む）

本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびペルオキシソーム増殖剤活性化受容体(ＰＰＡＲ)ファミリーの活性が関連する疾患または障害の処置または予防におけるこのような化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物及びその製薬上許容できる塩並びにそのプロドラッグは、キナーゼにより媒介される様々な障害の治療及び予防に有用である。特に望ましい特性を有する化合物は、Ｎ１置換基として第一級アルコール基−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、及び３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル基を含む５位の特定の置換基を選択することによって得ることができることが今回見いだされた。本発明は、１つ又は複数のキナーゼ並びにサイトカイン産生、血管新生又は細胞増殖などのキナーゼ媒介性事象を阻害する化合物を提供する。そのような化合物は、キナーゼシグナリング経路の阻害によって治療することができる疾患の治療薬としての実用性を有する。

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