本発明は、新規のクラスの改変されたピリミジン化合物ならびに糖質コルチコイドレセプター調節因子としての化合物を用いる組成物および方法を提供する。１つの局面において、本発明は、式（Ｉ）を有するＧＲ調節因子化合物を提供する。式（Ｉ）において、ｍおよびｎは、０〜２から独立して選択される整数である。Ｘ^１およびＸ^２は、ＯおよびＳから独立して選択される。しかし、Ｚは、ＣおよびＮから選択される。ＺがＮである場合、Ｒ^２は、存在しない。Ｒ^１は、置換アルキルまたは非置換アルキル、置換ヘテロアルキルまたは非置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキルまたは非置換シクロアルキル、置換へテロシクロアルキルまたは非置換へテロシクロアルキル、置換アリールまたは非置換アリール、および置換ヘテロアリールまたは非置換ヘテロアリールから選択される。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)で表される化合物である新規なドレクスレラノールに関するものであり、それは、微生物ドレクスレラ アウストラリエンシス（Drechslera australiensis）ＳＴ ００３３６０、ＤＳＭ １４０９３又はＳＴ ００４１１２、ＤＳＭ １４５２４の発酵により生成されるものである。
本発明は更に、ドレクスレラノールの製法、医薬品として、特に変性神経障害、例えばアルツハイマー病又は、うつ病、睡眠障害又は季節関連障害のような心的障害の治療及び／又は予防としての使用、並びに、キレート剤又は抗酸化剤としての使用に関するものである。
【化１】

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【構成】ＥＰ２アゴニストを有効成分とする月経困難症治療剤に関する。
【効果】選択的なＥＰ２アゴニストは月経困難症の治療に有用である。例えば、選択的ＥＰ２アゴニストである、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^Ｉはカルボキシ基等を表わし、Ｒ^Ｉ−１はハロゲン原子等を表わし、Ｒ^Ｉ−２は水素原子、水酸基等を表わし、Ｒ^Ｉ−３は水素原子、Ｃ１〜８のアルキル基、Ｃ２〜８のアルケニル基、Ｃ２〜８のアルキニル基等を表わし、ｎ^Ｉは０〜４を表わす。）
で示されるプロスタグランジン誘導体、そのエステル、その非毒性塩、またはそれらのシクロデキストリン包接化合物は子宮収縮抑制作用を有し、月経困難症の治療に有用である。 （もっと読む）

オリーブオイル抽出物の副産物からオリーブポリフェノール濃縮物が得られるプロセスであって、（ａ）副産物を極性溶媒と混合して副産物／溶媒混合物を得て、（ｂ）該混合物からポリフェノールを抽出してオリーブポリフェノール溶液と抽出固体とを得て、（ｃ）膜分離法技術により該溶液を濃縮してオリーブポリフェノール濃縮物を収量するステップを含んでなり、存在するポリフェノールの濃縮物が少なくとも１０ｗｔ％であり、さらに脱脂ステップが行われる。 （もっと読む）

感染に対する被検体の感受性を決定する方法を提供する。本方法は、(i)被検体から試料を得る段階; (ii)試料に存在する任意のLL-37を検出する段階; (iii)任意で、試料中のLL-37レベルと対照を比較する段階; および(iv)感染に対する被検体の感受性を提供する段階であり、LL-37が存在しないことまたはLL-37が低レベルであることが、被検体が感染に対して感受性であることを示す段階を含む。
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【課題】 プロアントシアニジンの安定性が高く、かつ渋味および収斂味（嗜好性）が改善された組成物を提供すること。
【解決手段】 本発明のプロアントシアニジン含有組成物は、プロアントシアニジンと、リンゴ酸およびその誘導体、酒石酸およびその誘導体、パラチノース、還元パラチノース、およびソルビトールからなる群より選択される少なくとも１種とを含有する。 （もっと読む）

【課題】 イソフラバン誘導体を製造する方法において、化学合成法の利点として、望んだ構造を有する化合物を危険性の高い反応剤を用いずにかつ選択性よく製造する方法の提供。
【解決手段】 工程（ａ）〜工程（ｅ）を包含することを特徴とする、一般式（Ｉ）
【化１】


（Ｉ）
（式中、ＡおよびＢはそれぞれ水素原子を表すかまたは一緒になって結合を表し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ、水素原子、ハロゲン原子、保護基によって保護されていてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアルキル基、アルケニル基、アラルキル基、アリール基またはアリールオキシ基を表し、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２は、それぞれ、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、アルケニル基、アラルキル基またはアリール基を表し、Ｒ^１からＲ^６のうち２つ、Ｒ^７とＲ^８、Ｒ^９とＲ^１０およびＲ^１１とＲ^１２はそれぞれ結合して環構造を形成していてもよい。）で示されるイソフラバン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

ある種の天然ｍＲＮＡは代謝産物感受性遺伝子スイッチとして役立つ、ということが発見されたが、この場合、ＲＮＡは小有機分子と直接結合する。この結合過程はｍＲＮＡの立体配座を変え、これが種々の異なるメカニズムにより遺伝子発現の変化を引き起こす。これらの天然「リボスイッチ」の修飾バージョン（種々の核酸工学処理戦略を用いて作製される）は、特定のエフェクター化合物により制御されるデザイナー遺伝子スイッチとして用いられ得る。リボスイッチを活性化するこのようなエフェクター化合物は、本明細書中ではトリガー分子と呼ばれる。天然スイッチは、抗生物質およびその他の小分子療法のための標的である。さらにリボスイッチの構成は、天然スイッチの実際の小片を新規の非免疫原性遺伝子制御素子を構築するために用いさせ、例えばアプタマー（分子認識）ドメインは、新規の認識ドメインがユーザー定義エフェクター化合物による遺伝子変調を引き起こすよう、他の非天然アプタマーと交換され得る（またはそうでなければ修飾される）。変更スイッチは、治療レジメンの一部となる（タンパク質合成を開始させるかまたは停止し、あるいは調節する）。新規構築遺伝子調節ネットワークは、生体バイオセンサー、生物体の代謝工学処理のような領域に、ならびに改良型の遺伝子療法治療に適用され得る。 （もっと読む）

【課題】ホスファチジルイノシトール3-キナーゼデルタイソフォーム（PI3Kδ）活性を選択的に阻害する化合物を提供すること。
【解決手段】下記構造式で表される化合物を提供する。式中、XおよびYは、独立して、NまたはCR^cであり、ZはN-R⁷またはOである。該化合物を用いてPI3Kδ活性を阻害し、PI3Kδが白血球機能において役割を演じる免疫および炎症の障害のような疾患を治療する。
【化１】
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式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^ｘ、Ｒ^８、およびＲ^９は、明細書において定義される］の化合物またはその医薬的に許容される誘導体、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物、および特に、ＥＰ_１受容体におけるＰＧＥ_２の作用により介在される状態の処置において使用するための医薬におけるかかる化合物の使用。ＥＰ_１受容体は、平滑筋収縮、疼痛（特に、炎症、神経障害、および内臓）、炎症、アレルギー活性、腎調節、および胃腸粘液分泌と関連する。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、またはその塩、溶媒和物もしくはＮ−オキシドを提供する：
【化１】


［式中、Ｒ^１およびＲ２は同じであるか、または異なり、それぞれ水素、飽和Ｃ_１−３ヒドロカルビル、ハロゲンおよびシアノから選択され；Ｘは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）Ｓ、Ｃ（＝Ｓ）ＯおよびＣ（＝Ｓ）Ｓから選択され；Ｒ^３は、それぞれ５〜１２個の環員を有し、非置換であるか、または特許請求の範囲で定義される１以上の置換基Ｒ^１０により置換されているアリール基およびヘテロアリール基から選択され；Ｒ^４およびＲ^５は同じであるか、または異なり、水素およびメチルから選択されるか；またはＲ^４およびＲ^５の一方がヒドロキシメチルおよびエチルから選択され、他方が水素であり；かつ、Ｒ^６およびＲ^７は同じであるか、または異なり、水素およびメチルから選択される］。式（Ｉ）の化合物はｐ３８ ＭＡＰキナーゼおよびＴａｆキナーゼ阻害剤としての活性を有する。
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式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容され得る塩、その溶媒和物またはそのプロドラッグ（ここで、ｍ、ｋ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書で定義されるものである）並びにそれを含む組成物。また、式（Ｉ）の化合物の製造方法と、患者における、ｐ３８により媒介される障害を処置するためのその使用方法も提供される。
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本発明は、置換ピラゾリン化合物、その調製方法、これらの化合物を含む医薬品はもちろんのこと、ヒトおよび動物の処置のための医薬品の調製へのその使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、置換１，３−ジフェニルプロプ−２−エン−１−オン誘導体化合物、該化合物を含有する薬学的および／または化粧品組成物、ならびに治療薬および化粧品におけるその適用に関する。本発明はまた、前記誘導体を調製するための方法に関する。 （もっと読む）

Ｍ−ＣＳＦムテインが、Ｍ−ＣＳＦムテインを含む薬学的組成物、薬学的組成物を含むキット、転移性癌に罹患する被験体における骨転移を防ぐ方法および処置する方法、ならびにＭ−ＣＳＦムテインをスクリーニングする方法と共に提供される。１つの局面において、転移性癌に罹患する被験体に、治療有効量のＭ−ＣＳＦムテインまたはムテイン産物を投与し、それによってこの転移性癌に関連する骨の減少を防ぐ工程を包含する、骨転移を防ぐ方法が提供される。本発明の別の局面において、被験体に治療有効量のＭ−ＣＳＦムテインまたはムテイン産物を投与し、それによってこの転移性癌に関連する骨の減少の重症度を減少させる工程を包含する、骨への転移性癌に罹患する患者を処置する方法が提供される。 （もっと読む）

1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-ナフタレン-1-イル]-尿素の多形及びその製造方法を開示している。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩に関し、式中：R¹は(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；b及びkは1及び2からそれぞれ独立して選択され；jは0、1及び2から成る群より選択され；t、u、p、q及びvは0、1、2、3、4及び5から成る群よりそれぞれ独立して選択され；Tは少なくとも1個の窒素原子を含有する(6-10)員ヘテロシクリルであり；R²はH、(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；各R³及びR⁴はH及び(C₁-C₆)アルキルから独立して選択され；T、R¹、R²、R³及びR⁴の炭素原子は、1〜5個のR⁵基でそれぞれ場合により置換されていてよく；R⁵は特許請求の範囲で定義される。本発明の化合物は11β-hsd-1阻害剤であり、そして従って糖尿病、肥満症、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、鬱病、高血圧及び代謝性疾患の治療に有用であると考えられる。
【化１】

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本発明は、一酸化窒素抑制作用又はアルドースレダクターゼ阻害作用を有する、新規なカルコン類化合物、その誘導体またはそれらの塩を提供する。また本発明は、該化合物の生理作用を利用した、該化合物に感受性を示す疾患に対する治療又は予防効果を有する医薬、食品、飲料または飼料を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、並びに薬剤として許容できるその塩及びプロドラッグ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^８、Ｒ^９、及びＲ^１０、Ｗ、Ｘ、及びＺは、本明細書に定義する通りである）が開示されている。このような化合物は、ＭＥＫ阻害剤であり、哺乳類において癌や炎症などの過剰増殖性疾患、及び炎症性病態の治療に有用である。哺乳類において過剰増殖性疾患の治療でのこのような化合物の使用方法、及びこのような化合物を含有する薬剤組成物も開示されている。
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基剤中に有効成分として、次式：


で表わされる３−メチル−１−フェニル−２−ピラゾリン−５−オンまたはその医学的に許容され得る塩０．１〜３０質量％を含有することを特徴とする経皮吸収型脳保護剤、脳を保護する経皮吸収型医薬組成物の製造のための有効成分としての該化合物の使用、並びに有効成分として該医薬組成物を患者に投与することからなる脳の保護方法。
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