本発明は、ステロイドの新規なニトロオキシ誘導体、それらの局所用医薬製剤、皮膚または粘膜の病気もしくは障害を治療するためのそれらの使用に関する。これらのステロイドの新規なニトロオキシ誘導体は、改善された薬理活性および高められた局所忍容性を有している。 （もっと読む）

敗血症、敗血症ショック、全身性炎症反応症候群（ＳＩＲＳ）、臓器不全又は臓器障害によるＳＩＲＳ、臓器障害、臓器不全等の状態の治療、防止、及び予防が記載される。これらの状態は、グラム陽性菌の感染に関連している。治療は、リン脂質、中性脂肪、および胆汁酸又は胆汁酸塩を含有する組成物の投与を含む。 （もっと読む）

本発明は、骨形成及び抗脂肪細胞形成オキシステロール類を開示する。骨髄間質細胞を、骨芽細胞分化に対する酸化ストレスの阻害作用から保護し、ブロックし、又は救出する薬剤及び方法を開示する。代表的な薬剤としては、単独又は相乗的な組合せでのオキシステロール、並びにヘッジホッグ又はＷｎｔシグナル伝達経路の活性剤が挙げられる。オキシステロール類と骨形成タンパク質との相乗効果もまた開示する。
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【課題】抗エストロゲン剤として有用な新規なステロイド化合物を提供すること。
【解決手段】エストラトリエン核のＣ−１１位またはＣ−１７位のいずれかに、以下の分子部分：


を含む、１７−デスオキシ−１，３，５（１０）−エストラトリエン。 （もっと読む）

本明細書に示されるように、アテローム硬化性プラーク中に存在する場合に、コレステロールは酸化される。この反応は、マクロファージの走化性誘引物質として作用することができ、単球のマクロファージへの分化を促進することができ、Ｅ−セレクチン及びＡクラススカベンジャー受容体（ＳＲ−Ａ）の発現を増加させることができるコレステロールの酸化産物又はオゾン化産物を生じる。本願は、このようなコレステロールオゾン化産物を使用して、アテローム硬化性又は他の炎症性動脈疾患を治療するのに使用できる因子を同定する方法に向けられる。
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【課題】植物に由来するラノステロール合成酵素及びその利用法を提供すること。
【解決手段】下記の何れかのアミノ酸配列から成るタンパク質をコードする遺伝子。（１）特定のアミノ酸配列；（２）特定のアミノ酸配列において１から数個のアミノ酸の欠失、置換及び／又は付加を有するアミノ酸配列から成り、ラノステロール合成酵素活性を有するアミノ酸配列；又は（３）特定のアミノ酸配列に対して７０％以上の相同性を有するアミノ酸配列から成り、ラノステロール合成酵素活性を有するアミノ酸配列。 （もっと読む）

【課題】抗エストロゲン剤として有用な新規なステロイド化合物を提供すること。
【解決手段】以下の構造式（ＩＩＩ）：


を有する化合物。 （もっと読む）

【解決課題】 アンモニウム塩を使用することなく、環状アミンを簡便な方法で、収率よく製造することができる、環状アミンの製造方法を提供する。
【解決手段】
カルボニル基のα位の少なくとも一方の炭素が３級又は４級である環状ケトンを、水素及びアンモニアでアミノ化した、環状アミンの製造方法において、アンモニウム塩が実質上存在しない雰囲気下で、白金族の塩化物を活性炭に含浸させ、次いで、これを水素還元することにより得られた、白金族金属からなる金属触媒を用いて、前記アミノ化を行うようにした。 （もっと読む）

【課題】貯蔵および使用を行なうときの常温において比較的優れた物理的安定性を示す、アルドステロンレセプター拮抗薬である新規の結晶形を有するエプレレノンの提供。
【解決手段】L型結晶エプレレノンを調製する方法、および、選択的には、別に一種類以上の固体型エプレレノン、例えばH型エプレレノンを一緒に含む９０％から１００％のＬ型エプレレノンを含む薬剤物質。全投薬単位当たり約10 mgから約1000 mgのエプレレノン、さらには、一種類以上の賦形剤を含む薬学的組成物。アルドステロンが関与する症状または疾患を予防および/または治療する方法において、含まれるエプレレノンの少なくとも一部がL型エプレレノンである、治療上有効な量のエプレレノンを対象者に投与することを含む方法。 （もっと読む）

早産の合併症を治療および/または予防する方法および組成物が提供される。この方法は、2-メトキシエストラジオールまたはその類似体の被験体への投与を含む。早産の合併症を診断または予測する方法も提供される。この方法は2-メトキシエストラジオールまたはその前駆体もしくは代謝産物の検出を含む。

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本発明は、式（I）の17（３−ヒドロキシプロピル）−３、17−ジヒドロキシアンドロスタンの無金属酸化による式（II）の３−オキソ−プレグナン−21, 17−カルボラクトン及び式（III）の３−オキソ−プレグン−４−エン−21, 17−カルボラクトンの生成方法に関する。さらに、本発明は、6β、7β；15β、16β−ジメチレン−３−オキソ−17α−プレグナン−5β−オール−21, 17−カルボラクトン（IV）のジクロロメタン・1/2溶媒化合物、及びドロスピレノンの生成方法にも関する。
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【課題】 植物成分から単離された化合物を有効成分とする、抗腫瘍活性が高く、副作用が少ない抗腫瘍剤を提供すること。
【解決手段】 ナリゴシド、オレアンドリゲニン サルメントシド、オレアシドＡ、オレアンドリン、８β−ヒドロキシオドロシドＡ、ナルシクラシン、trans−ジヒドロナルシクラシン及びビスデオキシナルシクラシンからなる群から選ばれる少なくとも１種を含有する抗腫瘍剤。 （もっと読む）

２θ＝６．５８±０．２、８．５４＋０．２、１２．２８±０．２、および１９．６８±０．２において主ピークを有するＸ線回折パターンを特徴とする、結晶形態での（３β，５β，７α，１２α）−７，１２−ジヒドロキシ−３−｛２−［｛４−［１７β−ヒドロキシ−３−オキソ−１７α−プロプ−１−イニルエストラ−４，９−ジエン−１１β−イル］フェニル｝（メチル）アミノ］エトキシ｝コラン−２４−酸の半水和物を提供する。この結晶材料は、肝臓の糖質コルチコイド応答過剰に関係する状態の治療において有用である。
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酵素コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの有害な活性に関係する症状のための治療を必要とする患者を治療する、治療的に有効な量の式（Ｉ）のコア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの阻害剤［式中：Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ又はＣ_１−６−アルコキシ−Ｃ_１−６−アルキルであり；Ｒ^２は、Ｈ，−ＯＨ又はＣ_１−６アルコキシであり；Ｓ^１及びＳ^２は、独立に選択された糖部分であり；そしてＺは、ステロイド部分である］或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの、それを必要とする患者への投与を含んでなる方法が提供される。 （もっと読む）

酵素コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの有害な活性に関係する症状のための、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、−ＮＲ^５Ｒ_６、又はＳａｃ１であり；Ｒ^２は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＳａｃ２であり；Ｒ^３は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＳａｃ３であり；Ｒ^４は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル又はＣ_１−６−アルコキシ−Ｃ_１−６−アルキルであり；Ｒ^５は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_１−６アシルであり；Ｒ^６は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_１−６アシルであり；Ｓａｃ１ Ｓａｃ２及びＳａｃ３は、独立に選択された糖部分であり；そしてＺは、ステロイド部分である］或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの形態を使用する治療が提供される。
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本発明は、避妊剤形のための新たな投薬計画を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス感染を処置するために有用な化合物、薬学的組成物および方法に関する。本発明の組成物および方法は、ＨＩＶ、Ｂ型肝炎ウイルス、Ｃ型肝炎ウイルス、１型単純ヘルペスウイルス、２型単純ヘルペスウイルス、４型単純ヘルペスウイルス（エプスタイン−バーウイルス）、インフルエンザウイルス、スモールポックスウイルス、コロナウイルス（すなわち、ＳＡＲＳ−関連）、および西ナイルウイルスのようなウイルスによって引き起こされるウイルス感染の処置に有用である。 （もっと読む）

肺炎及び気管支収縮を阻害するためにエアロゾル化により送達するための製剤用のコルチコステロイドと置換されたフェニルホスファート（β−アゴニスト誘導体）の相互プロドラッグが記載されている。この相互プロドラッグは、噴霧により又は乾燥粉末吸入器により産生された主に１から５μの質量中位平均直径を有するエアロゾルによって、気管の炎症及び気管支収縮を治療するために、好ましくは、５．０と７．０の間のｐＨを有する１／４通常生理的食塩水中に溶解された小容積溶液（１０から５００μＬ）中に製剤化される。 （もっと読む）

【課題】 気道平滑筋の増殖を阻害し、気道平滑筋の弛緩、気管支拡張作用を有し、さらに気道上皮からの炎症性サイトカインの分泌を阻害する、動物の慢性喘息の治療剤を提供する。
【解決手段】 １６α−ブロモアンドロスト−５−エン−１７−オン、１６α−ブロモ−５−アンドロスタン−１７−オン、１６α−フルオロアンドロスト−５−エン−１７−オン、１６α−フルオロ−５−アンドロスタン−１７−オン、１６β−ブロモアンドロスト−５−エン−１７−オン、１６β−ブロモ−５−アンドロスタン−１７−オン、１６β−フルオロアンドロステ−５−エン−１７−オン、１６β−フルオロ−５−アンドスタン−１７−オン等の化合物を有効成分として含有する。 （もっと読む）

組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体の調節をこうした調節が必要な患者において行う方法、ならびに患者においてアンドロゲン受容体を作動させる方法、特に、アンドロゲン受容体が男性患者の前立腺または女性患者の子宮では拮抗され、骨および／または筋肉組織では作動される方法において有用であるような、本明細書において定義するとおりの式（Ｉ）の化合物を開示する。これらの化合物は、単独で、または他の活性薬剤と併用で、アンドロゲン欠損によって生じるか、アンドロゲン投与により改善することができる状態の治療に有用であり、こうした状態には、骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、女性性機能不全、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、再生不良性貧血および他の造血製疾患、膵臓癌、腎癌、関節炎および関節修復が挙げられる。 （もっと読む）