【課題】界面活性剤のような細胞損傷作用を有さない新規な両性イオン化合物、その使用、およびその大量生産を可能にする製造方法を提供する。
【解決手段】カルボキシメチル化された短鎖ジアルキルアミノアルキルアミドの形での両性イオン構造を有する非界面活性化合物、炎症性皮膚疾患などの治療薬としてのその使用、およびカルボン酸と短鎖ジアルキルアミノアルキルアミンより短鎖ジアルキルアミノアルキルアミドに転換した後、ハロゲンカルボン酸またはその塩で両性イオン構造を有する非界面活性化合物に転換する方法。 （もっと読む）

式(I)または式(II)：


［式中、R₁はカルボキシ、カルボキシエステルまたはカルボキシアミド基であり；R₂は基-C(=O)-NR₃R₄または-S(=O)₂-NR₃R₄であり；R₃およびR₄は、独立して、水素、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキル、(C₁-C₅フルオロアルキル)-CH₂-、-Qおよび-CH₂Q（ここで、Qは3〜6の環原子を有し、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環または複素環である）から選択されるか；またはR₃およびR₄は、それらが結合している窒素と一緒になって、3〜8の環原子を有し、任意に置換されていてもよい単環式のシクロアルキル環もしくは非芳香族複素環を形成し；R₅は水素、またはペプチド結合を介して結合した天然もしくは非天然のα-アミノ酸の残基であり；R₆は水素または基R₇C(=O)-であり；そしてR₇はC₁-C₆アルキル、C₁-C₆フルオロアルキルまたはシクロプロピルである］
の化合物は、ドーパミン作用性活性を有する。 （もっと読む）

本発明は、動物の疾患であって、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答性である疾患を、治療を必要とする動物に、有効な量の本明細書において定義されている化合物（表１〜６に示されているかまたは式Ｉ〜ＶＩに包含される化合物を含む）またはその組成物を投与し、それによって該疾患を治療するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＲＴＨ２拮抗物質（アンタゴニスト）として、特に、好酸球が関与する疾患、例えば、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎、結膜における炎症、じんましん、好酸球性である気管支炎、食物に対するアレルギー、副鼻腔における炎症、多発性硬化症、血管炎、または慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）などの、アレルギー性疾患に対して用いることができる医薬品として、有用である新規化合物、またはその塩に関するものである。 （もっと読む）

【課題】望ましくない微生物、特に皮膚上に定着している微生物の選択的制御を可能にする化合物を提供する。
【解決手段】本発明の対象は、微生物の制御のための一般式
[化１]


の化合物およびその使用である。 （もっと読む）

【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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本出願は、新規な一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びＺ_０は、より詳細に明細書中に説明される意味を有する］の置換アミノアルコールの硝酸エステル誘導体、その製造方法、並びに心臓血管疾患における、特に高血圧並びに高血圧を伴う血管及び臓器損傷における治療法としてのこれらの化合物の使用に関する。
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治療組合せは、本明細書に定義されたとおりの化合物、具体的には、ラコサミド、または医薬的に許容されるその塩を含む第1の薬剤、および、第1の薬剤と組み合わせて、第1の薬剤単独と比べて医学的状態に伴うまたは引き起こされる疼痛の向上した治療を与えるために有効な第2の薬剤を含む。この組合せは、単一剤形または別個の剤形で与えることができ、関節炎状態および/またはそれに関連している疼痛の治療に具体的に有用である。
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本発明は、式（I）で示されるヒドロキシフェニル誘導体。Ｒ１はフェニルまたは６員の単環状含窒素へテロアリール、Ｒ２はフェニル、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_４フルオロ−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_４フロロ−アルケニル、ＯＲ_ａ、ＳＲ_ａ、YはＨであるか、またはインビボで遊離のフェノール化合物を再生し得る不安定な化学基、Ｚ１およびＺ３は、ハロゲンまたはＨ、Ｚ２はフルオロまたはＨである；
【化１】

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【課題】酢酸菌において、セラミドを高含有化することにより、美肌効果などの生理作用が期待されている酢酸菌型セラミドを効率良く生産する方法を提供する。
【解決手段】培養終了後の酢酸菌を、ｐＨ２．０〜８．０、温度４〜７０℃、３時間〜７日間保持することによって、酢酸菌中の酢酸菌型セラミドを従来の１０〜３０倍と高濃度で含有化させることができる酢酸菌型セラミドの増加方法を開発した。用いる酢酸菌はＡｃｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｍａｌｏｒｕｍ ＮＣＩ１６８３株（ＦＥＲＭ ＢＰ−１０５９５）、または、Ｇｌｕｃｏｎａｃｅｔｏｂａｃｔｅｒ ｈａｎｓｅｎｉｉ ＮＣＩ１４６８）株（ＦＥＲＭ ＢＰ−１０５９６）が好ましい。 （もっと読む）

本発明は、乳タンパク質分離物及び／又はキャノーラ植物タンパク質を包含するタンパク質源を含む栄養補助食品、並びに、その作製と個体における栄養欠乏を治療する上での使用とに関連した方法を提供する。 （もっと読む）

スチルベン誘導体、ならびにＶＥＧＦ阻害剤およびより具体的にはＶＥＧＦトラップから選択された抗癌性化合物を含む抗腫瘍の組合せ。また、固形癌などの治療のために、これらの製剤を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】皮膚の皮脂腺からの過度な皮脂の分泌を抑制し、フケの増加、脱毛、皮膚炎、又はニキビなどの治療又は予防に有効な、皮脂分泌の高い抑制効果を有する皮脂抑制剤を提供する。
【解決手段】本発明の皮脂抑制剤は、植物体からの糖分、低分子脂質、及びワックス成分を除いた加水分解処理生成物、前記加水分解処理生成物を塩変換処理した塩、エステル化処理したエステル、又はアミド化処理したアミドを含むことができる。また、本発明の皮脂抑制剤は、有効成分としてトリヒドロキシ脂肪酸、又はトリヒドロキシ脂肪酸の塩、エステル、若しくはアミドを含むことができる。 （もっと読む）

本発明は、皮膚を色素除去するおよび/もしくはホワイトニングするための剤、特には、色素性のシミおよび/もしくは老化によるシミを除去するための剤としての、ならびに/または、抗褐色化剤としての、以下の式(I)：
R₁-CHOH-CH(NH-COR₂)(CH₂OH) (I)
［式中、R₁は、C₁₁からC₂₁のアルキル基を定義し、R₂は、直鎖で、ヒドロキシル化されていてもよいC₁₁-C₁₉の炭化水素系の基を定義し、ここで、前記ヒドロキシル基は、カルボニルに対してアルファ位に存在し、前記C₁₁-C₁₉の炭化水素系基は、1つまたは複数のエチレン性不飽和、特には1つまたは2つのエチレン性不飽和を含みうる］
の化合物の使用に関する。
本発明は、また、生理学的に許容可能な媒体中に、式(I)の化合物を含む組成物の、皮膚への塗布を含む、色素沈着的シミを示す皮膚を色素除去および/または明るくするための美容方法に関する。 （もっと読む）

ホスホリパーゼA₂（PLA₂）フォリンは、その阻害が強力な抗痛覚過敏を誘導する脊髄内で発現される。炭化水素テールおよび4個の炭素テザーを有する2-オキソアミドからなる共通モチーフを含むPLA₂阻害剤化合物が提供される。これらの化合物は、グループIVAカルシウム依存性PLA₂（cPLA₂）および／またはグループVIAカルシウム非依存性PLA₂（iPLA₂）および／またはグループV分泌型PLA₂（sPLA₂）を遮断する。 （もっと読む）

【課題】治療用アミドの立体選択的調製のための酵素的方法の提供。
【解決手段】（Ｓ）−（−）−Ｎ−（４−ベンゾイルフェニル）−３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミドの調製により例示されるように、第三級アルコール立体中心を有するＮ−アリールまたはＮ−ピリジルプロパンアミドの立体選択的調製のための新規な酵素的方法であって、このような化合物は、細胞カリウムチャンネルの開封剤であり、それゆえ、泌尿器失禁および他の疾患および病態（高血圧、喘息、末梢血管疾患およびアンギナを含む）の治療に有用である、方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、このような化合物を調製するための方法、インスリン抵抗性に伴うか否かを問わない脂肪性疾患（異脂肪血症）を含む臨床的症状の治療におけるこれらの用途、これらの治療的使用のための方法及びこれらを含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

中心的ベンゼン環がメタ位またはパラ位で置換されていることがある一般式 (I) の化合物。A は任意的に置換されたヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシルアミン、アルコキシルアミンまたはアミンラジカルである。W はいくつかの可能なものから選択されたビラジカルに結合の N および C であり、Z はいくつかの可能なものから選択された炭素ラジカルである。これらの化合物は PPARγおよび PPARγ/ PPARδ調節物質であり、もって、これらの受容体が仲介する病態および疾患の予防的および／または治療的処置に有用である。

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循環器疾患の治療のための可溶性エポキシドヒドロラーゼ（sEH）インヒビターとして有用なヒドラジン化合物を開示する。 （もっと読む）

【課題】ヒトのような温血動物におけるＰＤＨ活性の上昇において用いるための医薬の製造における、化合物の提供。
【解決手段】


式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩；並びにその式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容し得るイン・ビボ開裂性プロドラッグ；並びにその化合物又はそれらのプロドラッグの薬学的に許容し得る塩を使用する。；式（Ｉ）において、環Ｃはフェニル又は炭素連結へテロアリール環；Ｒ¹はオルト置換基；ｎは１又は２；Ａ−Ｂは連結基；Ｒ²及びＲ³はアルキル等；Ｒ⁴はヒドロキシ、水素、ハロ、アミノ又はメチルである。 （もっと読む）