本発明は、式（１）の化合物ならびにこのような誘導体の製造方法、このような誘導体の製造において使用される中間体、このような誘導体を含む組成物およびこのような誘導体の使用に関する。本発明に従う化合物は、多数の疾患、状態および症状、特に、炎症性、アレルギー性および呼吸器系の疾患、状態および症状に有用である。
【化１】

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本発明は、新規化合物、ならびにアミロイドーシス関連の疾患、障害および状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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本発明は、心房収縮性の低下及び心不全、特に拡張機能障害に起因する心不全を治療するための Kv1.5 遮断剤、特に式Ｉａ及び／又はＩｂのフェニルカルボン酸アミド(I)、(II)及び／又はそれらの製薬上許容される塩の心房収縮性増加作用に関する。
【化１】

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血管接着タンパク質−１（ＶＡＰ−１）としても知られているセミカルバジド感受性アミンオキシダーゼ（ＳＳＡＯ）を阻害するための組成物および方法を開示する。開示されている化合物は、アミン含有化合物およびアミド含有化合物である。該化合物および組成物は、炎症、炎症性疾患および自己免疫障害などの疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明の医薬では、活性成分として、フィブラート系化合物（フェノフィブラート、ベザフィブラート又はそれらの塩など）及びＨＭＧ−ＣｏＡリダクターゼ阻害剤（スタチン系化合物、例えば、プラバスタチン、アトルバスタチン、又はそれらの塩など）からなる群より選択された少なくとも一種の高脂血症治療剤とα−グルコシダーゼ阻害剤（ボグリボース、アカルボースなど）とを組み合わせる。α−グルコシダーゼ阻害剤の割合は、前記高脂血症治療剤１００重量部に対して、０．００１〜５０重量部程度であってもよい。本発明により、メタボリックシンドローム、高脂血症、糖尿病及び糖尿病合併症等の予防及び／又は治療効果に優れ、かつ副作用の少ない医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、赤血球中のヘモグロビンの構造をＴ−状態に安定化する物質を含む赤血球からのＡＴＰ遊離促進剤、当該促進剤を用いて赤血球からＡＴＰを遊離させる方法、赤血球中のヘモグロビンの構造をＲ−状態に安定化する物質を含む赤血球からのＡＴＰ遊離抑制剤、当該抑制剤を用いて赤血球からＡＴＰの遊離を抑制する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、アミロイドーシス関連の疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

ある種の炎症性および免疫調節性の障害および疾患、アレルギー疾患、アトピー性状態（アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎および喘息など）ならびに関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化などの自己免疫病の予防または治療に有用なケモカイン受容体活性の調節剤である式（Ｉ）の化合物、およびこれらの化合物を含む医薬組成物、ならびにケモカイン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用。

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一般式（Ｉ）のα−ヒドロキシアミド誘導体は、ブラジキニンＢ１経路に関連するとう痛、炎症などの症候の治療又は予防に有用であるブラジキニンＢ１拮抗物質又は逆作用物質である。Ｒ^２ａは、（１）Ｒ^ａから選択される基、（２）（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ｂＣ（Ｏ）Ｒ^ａ、（３）（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ｂＳＯ_２Ｒ^ｄ、（４）（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ｂＣＯ_２Ｒ^ａ、（５）ハロゲン、ニトロ、シアノ、ＯＲ^ａ、ＳＲ^ａ、Ｃ_１−４アルキル及びＣ_１−３ハロアルキルから独立に選択される１から３個の基で場合によっては置換されていてもよい（ＣＨ_２）_ｋ−複素環（該複素環は、（ａ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される環ヘテロ原子を有し、最高３個の追加の環窒素原子を場合によっては有していてもよい５員環芳香族複素環（該環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。）又は（ｂ）１から３個の環窒素原子を含む６員環芳香族複素環及びそのＮ−酸化物から選択される。前記環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。）、（６）（ＣＨ_２）_ｋＣＯ_２Ｒ^ａ及び（７）（ＣＨ_２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｂＲ^ｃから選択される。Ｒ^２ｂはＯＨであり、若しくはＲ^２ａから選択される基であり、又はＲ^２ａとＲ^２ｂはこれらが結合している炭素原子と一緒に、ハロゲン、ＯＲ^ａ、Ｃ_１−４アルキル及びＣ_１−４ハロアルキルから独立に選択される１から４個の基で場合によっては置換されていてもよい３から７員環炭素環を形成する。

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上記一般式（Ｉ）で表されるベンゼン誘導体若しくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物、もしくは立体異性体に関し、シンドロームＸ、２型糖尿病、高血糖症、異脂肪血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、シンドロームＸが関与する他の疾病、及び循環器疾患のようなペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）によって仲介される疾病の治療又は予防に有用である。
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本発明は、Ｅ１Ａタンパク質を含む群から選択される、第２のタンパク質を発現する前にＥ１Ｂタンパク質およびＥ４タンパク質を含む群から選択される、第１のタンパク質を発現する、アデノウイルスに関する。 （もっと読む）

本発明は、レチノイン酸誘導体またはその薬学的に許容される塩、およびセラミド分解阻害剤としてのＤ−トレオ−ＰＰＭＰまたはその薬学的に許容される塩を含むセラミドを産生するレチノイドを投与することを含む過増殖性疾患の処置方法に関し、ここで前記過増殖性疾患は腫瘍であり；そして、セラミドを産生するレチノイドを、腫瘍にネクローシス、アポトーシスまたは両方をもたらすための有効量で投与し、かつセラミド分解阻害剤を、セラミドを産生するレチノイドおよびセラミド分解阻害剤を別々に投与したときの和によりもたらされると予期される以上に、ネクローシス、アポトーシスまたは両方を増すための有効量で投与する。
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【課題】
本発明は、ヒトなどの哺乳動物の神経障害を治療する方法を提供する。
【解決手段】
該方法は、それを必要とする哺乳動物に、効果的な、無毒な、及び医薬として許容し得る量の少なくとも１つのQC-インヒビターを、任意に、PEP-インヒビター, DP IV/DP IV-様酵素のインヒビター, NPY-レセプターリガンド, NPY アゴニスト, NPY アンタゴニスト, ACE-インヒビター, PIMT エンハンサー, ベータセクレターゼのインヒビター, ガンマセクレターゼのインヒビター, 及び中性エンドペプチダーゼのインヒビターからなる群から選択された少なくとも１つの薬剤と組み合わせて投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、αアゴニストとβ-3-アドレノセプターアゴニストを含有する、膀胱の機能不全を治療するための新規な組合せに関する。 （もっと読む）

以下の式（Ｉ）により表される式を有する化合物が開示される。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。
【化２６】

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本発明は、R¹, R², R³, R⁴, R^a, R^b, R^c, R^d, X, m及びnが本明細書に定義されている通りである一般式（I）のCCR−５受容体アンタゴニストである化合物に関する。本発明はさらに、そのような化合物を含んで成る医薬組成物、及びCCR−５介在性疾患を処理するためへのそのような化合物の使用を含んで成る。

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本発明は、アルツハイマー病及び他の類似疾患の治療に有用な式（Ｉ）の化合物に関する。これらの化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病、及びＡβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、βセクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。本発明の化合物は、Ａβペプチドの生成を低減するための薬剤組成物及び治療方法においても有用である。

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本発明は、キナーゼ、例えば、ＴＡＯファミリーのキナーゼ、より具体的にはＫＩＡＡ１３６１、ＴＡＯ、およびＪＩＫキナーゼの阻害のための化合物および方法を提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、および化学浸潤のような細胞活性を調節するために、プロテインキナーゼの酵素活性を調節するための化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連するキナーゼレセプターシグナル伝達経路を調節（ｒｅｇｕｌａｔｅ）および／または調節（ｍｏｄｕｌａｔｅ）し、そして本発明は、これらの化合物を含む組成物ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を包含する。 （もっと読む）