式（Ｉ）のアシルヒドラゾン誘導体は、ＳＧＫ阻害剤であり、糖尿病、肥満、代謝症候群（異常脂質血症）、全身性および肺高血圧症、心疾患および腎疾患などのＳＧＫ誘発疾患および状態の、一般的にあらゆる種類の線維症および炎症過程において、処置に対して使用することができる。式中、Ｒ^１、Ｒ^５はそれぞれ、互いに独立して、Ｈ、ＯＨ、ＯＡ、ＯＡｃまたはメチルであり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０はそれぞれ、互いに独立して、Ｈ、ＯＨ、ＯＡ、ＯＡｃ、ＯＣＦ_３、Ｈａｌ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、Ａ、ＣＮ、ＯＳＯ_２ＣＨ_３、ＳＯ_２ＣＨ_３、ＮＨ_２またはＣＯＯＨであり、Ｒ^１１は、ＨまたはＣＨ_３であり、Ａは、１、２、３また４つのＣ原子を有するアルキルであり、Ｘは、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＯＣＨ_２または−ＣＨ（ＯＨ）−であり、Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩである。
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本発明は、四置換されたピリミドピリミジンを、単独で、または1つもしくは複数のさらなる薬剤と組み合わせて患者に投与することにより、免疫炎症性障害と診断されたか、または発症するリスクの高い患者を治療するための方法を特徴とする。また本発明は、四置換されたピリミドピリミジンを1つまたは複数のさらなる薬剤と組み合わせて含む組成物を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、ビタミンＤレセプター（ＶＤＲ）を調節する１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３模倣物に関する。本発明は、さらに、ビタミンＤレセプターの活性に関連する疾患または状態の１つ以上の症状の処置、予防または改善のための、薬学的組成物および方法に関し、この処置、予防または改善は、有効量の式（Ｉ）の化合物を使用する。特定の実施形態では、上記化合物は、ビス−アリール誘導体である。一実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンＤレセプターのアゴニストである。別の実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンＤレセプターのアンタゴニストである。
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グリセロリン脂質またはグリセロリン脂質の塩、共役体および誘導体、特にホスファチジルセリン（ＰＳ）、ホスファチジルコリン（ＰＣ）、ホスファチジルエタノールアミン（ＰＥ）、ホスファチジル−イノシトール（ＰＩ）、ホスファチジル−グリセロール（ＰＧ）およびホスファチジン酸（ＰＡ）、ならびに多不飽和脂肪酸（ＰＵＦＡ）アシル基、特にオメガ−３及び／又はオメガ−６アシル基などの長鎖多不飽和脂肪酸（ＬＣ−ＰＵＦＡ）アシル基を含む脂質調製物が開示され、ここで、前述のＰＵＦＡは上述のグリセロリン脂質に共有結合されている。開示されるこれらの調製物は改善された生物活性を有しており、例えばＡＤＨＤなどの認知力および精神に関する様々な状態および障害の治療、ならびに脳が関連するシステムおよびプロセスの正常な機能の維持に有用である。
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本発明は、セリンプロテアーゼ活性を、特にＣ型肝炎ウイルスのＭＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する、式Ｉ：
【化１】


の化合物、またはその薬学的に許容される塩、またはそれらの混合物に関する。それ自体、それらはＣ型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨げることによって作用し、そしてまた抗ウイルス剤として有用である。本発明は、さらに、ex vivo の使用またはＨＣＶ感染している患者に投与するためのこれらの化合物を含む組成物、および本化合物の製造方法に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物を投与することによる、患者におけるＨＣＶ感染を処置する方法に関する。本発明は、さらに、これらの化合物の製造方法に関する。

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本発明は、式Ｉの縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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本発明は、新規ニトロソ化グルタミン酸化合物およびその薬学的に許容される塩、ならびに少なくとも1つのニトロソ化グルタミン酸化合物および任意で少なくとも1つの酸化窒素ドナーおよび/または少なくとも1つの治療剤を含む新規組成物を記載する。本発明はまた、少なくとも1つのニトロソ化グルタミン酸化合物、および任意で少なくとも1つの酸化窒素ドナー化合物および/または少なくとも1つの治療剤を含む新規キットも提供する。本発明はまた、(a)循環器疾患を治療する方法；(b)腎血管疾患を治療する方法；(c)糖尿病を治療する方法；(d)酸化ストレスによって生じる疾患を治療する方法；(e)内皮機能障害を治療する方法；(f)内皮機能障害によって生じる疾患を治療する方法；(g)硬変を治療する方法；(h)子癇前症を治療する方法；(j)骨粗鬆症を治療する方法；(k)腎障害を治療する方法；(l)高レベルのγ-グルタミルトランスペプチダーゼによって生じる疾患を治療する方法；および(m)酵素γ-グルタミルトランスペプチダーゼを含有する器官、細胞または組織に化合物および酸化窒素を標的送達する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、組み合わせの薬物の一つが徐放用に製剤されるか、または反復投与される、組み合わせ療法投与のための投薬法、およびそれに関連する組成物を特徴とする。 （もっと読む）

本発明に係る化合物、その医薬的に許容し得る塩は、下記一般式（１）で表される。〔式（１）中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｑ、Ｒ^８、Ｒ^９は、明細書中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｑ、Ｒ^８、Ｒ^９と同意義を示す。〕 （もっと読む）

本発明の置換スルホンアミドは、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬及び／又は反作用薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患を治療、予防及び抑制する上で有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、偏頭痛、神経障害、神経炎症性疾患（例えば、多発性硬化症及びギランバレー症候群、並びに、ウイルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管障害の炎症性続発症及び頭部外傷の炎症性続発症）、不安性障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害、及び、精神分裂病の治療において中枢作用薬として有用である。本発明の化合物は、物質濫用障害の治療にも有用であり、肥満又は摂食障害の治療にも有用であり、さらに、喘息、便秘症、慢性仮性腸閉塞及び肝硬変の治療にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼのインヒビターであって、故にヒストンデアセチラーゼ活性に関連する疾患の処置に有用な、或る種のヒドロキサマート誘導体を目的とするものである。薬用組成物およびこれらの化合物を製造するための方法もまた開示する。 （もっと読む）

本発明は、抗腫瘍細胞／抗寄生虫活性を示す白金錯体に関する。本発明はまた、腫瘍障害および炎症障害を治療するために本発明の白金錯体を用いることにも関する。本発明の白金錯体はまた、インビボまたはインビトロでウイルス、細菌、または寄生生物による感染症を治療または予防するためにも用いることができる。

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Ｎ−（スルホニルオキシビアリールメチル）アミノシクロプロパンカルボキサミド誘導体は、ブラジキンＢ１経路に関連する疼痛および炎症等の症状の治療または予防において有用なブラジキニンＢ１拮抗薬または逆作用薬である。 （もっと読む）

炎症性疾患および免疫疾患の治療のための組成物および該組成物の使用方法が提供される。セミカルバジド感受性アミンオキシダーゼ（ＳＳＡＯ）および／または血管接着蛋白質１（ＶＡＰ−１）の阻害剤であるアリルヒドラジン化合物、ヒドロキシルアミン（アミノオキシ）化合物、および他の化合物が開示される。該化合物は、炎症および炎症反応の抑制における、および多発性硬化症などのいくつかの疾患の治療における治療的有用性を有する。
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ｐ３８αおよびｐ３８βキナーゼを含むｐ３８キナーゼの活性を調節するための化合物および組成物を提供する。ｐ３８キナーゼ介在疾患または障害の１種以上の症状を処置、予防または改善するための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、種々の治療用途を有する新規化合物、より詳しくは、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規の置換環状アルキリデン化合物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを細胞内に投与することによって、細胞内のＣＲＡＣ（Ｃａ^２＋−ｒｅｌｅａｓｅ−ａｃｔｉｖａｔｅｄ−Ｃａ^２＋）を調整する方法に関する。


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎは、本願中に定義した通りである。）
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本件では、抗ウイルス剤として有用な、構造式Ｉの置換アリールチオウレア化合物と、そのような化合物の薬学的許容塩とを提示する。本件に開示の特定の置換アリールチオウレア類は、ウイルス複製、特にＣ型肝炎ウイルス複製の、効果的および／または選択的阻害薬である。本件では、１つ以上の置換アリールチオウレア化合物と、１つ以上の薬学的に許容可能なキャリヤ、賦形剤（excipients）、または希釈剤（diluents）とを含む薬剤組成物を提示する。このような薬剤組成物は、唯一の活性試剤として置換アリールチオウレアを含むもの、あるいは置換アリールチオウレア誘導体と１つ以上の他の薬学的活性試剤とを組み合わせて含むものである。本件では更に、ほ乳類におけるＣ型肝炎ウイルス感染の治療法を提示する。



構造式Ｉ
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本発明は、ｒａｆキナーゼ阻害因子としての式Ａ−Ｄ−Ｂ−Ｉのマロンアミド誘導体、および医薬品組成物を製造するための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

この発明は構造式（Ｉ）の化合物に関するものであり、ここでＲは−ＣＨ₃または−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｃｌであり、Ｒ’はＣ₁−Ｃ₇アルキルまたは−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｃｌであり、Ｒ₂またはＲ₄はＯＰＯ₃Ｈ₂、ＮＯ₂、ＯＣＯ（Ｇｌｕ−ＯＨ）、ＮＨＣＯ（Ｇｌｕ−ＯＨ）であり、ＮＭＲ₇と割り当てられない群Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅およびＲ₆は独立に、割り当てられない群Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅またはＲ₆がＨ以外でありかつ他の２つがＨであるときに、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＰＯ₃Ｈ₂、ＯＣＨ₃、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＳＯ₂ＣＨ₃、ＳＯ₂ＣＦ₃、ＣＯＣＨ₃、ＣＯＯＣＨ₃、ＳＣＨ₃、ＳＦ₅、ＮＨ₂、ＮＨＲ₇、Ｎ（ＣＨ₃）₂、ＯＰＯ₃Ｈ₂またはＣ₁−Ｃ₇アルキル基であり、Ｒ₇はＨまたは記載されたようなポリグルタミルである。リン酸およびグルタミル酸は遊離酸またはその薬学的に受容可能な塩である。

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