本明細書において、化学的にプログラムされたワクチン接種のための方法を提供する。方法は、対象における共有結合性ポリクローナル抗体応答を誘導する段階、および該ポリクローナル応答が標的指向性（targeting）化合物でプログラムする段階を含む。 （もっと読む）

【課題】 塩の形態での３，３−ジフェニルプロピルアミン誘導体の高純度で、結晶性の安定な化合物、その製造方法、ならびに高純度で安定な中間体生成物を提供する。
【解決手段】 ３，３−ジフェニルプロピルアミン類のフェノールモノエステル類を提供する。好適な化合物は、Ｒ−（＋）−２−（３−ジイソプロピルアミノ−１−フェニルプロピル）−４−ヒドロキシメチルフェニルイソブチレートエステルのフマル酸水素塩および塩酸塩水和物である。結晶性中間体生成物のうち好適なものは、Ｒ−（−）−３−（３−ジイソプロピルアミノフェニルプロピル）−４−ヒドロキシ安息香酸メチルエステルである。 （もっと読む）

【課題】心筋細胞においてグルコース酸化速度を刺激する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。該化合物を用いてグルコース酸化を刺激できる薬学的組成物が得られる。該組成物又は該組成物を含むキットを用いて、心筋細胞においてグルコース酸化速度を高める心筋虚血の治療をすることができる。


（例えば、シクロプロパンカルボン酸，２−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エトキシ］−エチルエステル） （もっと読む）

ＡＦＣ化合物と結合物質の特定の複合体を開示する。そうした複合体は、とりわけ、炎症性の疾患または障害の治療に有用である。ＡＦＣ化合物と結合パートナーの複合体が提供される。炎症性疾患または障害の治療は本発明の複合体を用いて達成される。炎症性疾患または障害の治療は、複合体を用いて、コルチコステロイドまたはＮＳＡＩＤＳの副作用を伴うことなく達成される。ある実施形態では、その結合パートナーが、金属、金属同位体、金属カチオン、塩基性窒素含有小分子、局所鎮痛剤、アヘン剤、モルヒネ様作用薬、皮膚美白剤、抗癌剤および／または眼圧下降剤を含む複合体が提供される。 （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物即ち、細胞増殖疾患及び状態を治療するための化合物及び治療用の組成物を提供する。
【解決手段】デアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物は、具体例で示すと、４−｛［４−アミノ−６−（２−インダニル−アミノ）−［１，３，５］−トリアジン−２−イル−アミノ］メチル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−ベンズアミド等であり、該化合物を配合した細胞増殖疾患及び状態を治療するための組成物である。 （もっと読む）

本発明は、原虫によって引き起こされる感染、及び、具体的にはマラリア原虫によって引き起こされる合併症のない又は重篤なマラリアの治療に適切である、式（Ｉ）を有する新規なスルファモイル−フェニル−ウレイド化合物、又はその生理学的に許容される塩若しくは誘導体に関する。
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【課題】結合しているＮ_２Ｏ_２−官能基が自発的ＮＯおよび／またはＮＯ−供与体として利用できるような原子的および電子的配置(atomic and electronic arrangement)を有する化学構造骨格(chemical structural framework)を提供する。
【解決手段】下記の化学構造結合を有する一酸化窒素放出アミジンまたはエナミン誘導ジアゼニウムジオレート。


代表例として、アセトアミジン−テトラキス(ニトリックオキサイド)付加物が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、先行技術の方法に比べて有利な放射性ヨウ素化化合物の合成方法を提供する。間接放射性ヨウ素化のため、第一アミンの代わりにヒドラジン又はアミノキシを使用することははるかに迅速な反応を容易にし、したがって反応時間の短縮及び収率の増加をもたらす。加えて、ペプチド又はリシン残基のＮ末端のように、放射性ヨウ素化すべき分子中に第一アミンが存在する場合には、ヒドラジン又はアミノキシの位置における反応が大いに有利となる。 （もっと読む）

【課題】ＢＣＲＰ及び／又はＰ−ＧＰを阻害する新規なアザペプチド化合物又はアザペプチド模倣化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：
［化１］


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４及びＹは請求項１と同様に定義される）で表されるアザペプチド化合物又はアザペプチド模倣化合物、それらを含有する医薬組成物、及び、抗ガン剤用又は抗感染剤用アジュバントとしての上記化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、心臓障害特に心臓不整脈に関連する症状を和らげる式(I)で表される化合物(n-3 PUFA誘導体)を提供する。


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【課題】 ＣＯＸ−２依存性疾患の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 式(Ｉ)


〔式中、
Ｒは水素、低級アルキル、(Ｃ_３−Ｃ_６)シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロ、低級アルコキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルまたはシアノであり；そして
Ａはビアリール、所望により置換されているβ−ナフチル、二環式ヘテロ環式アリール、(Ｃ_３−Ｃ_６)シクロアルキル−単環式炭素環式アリール、または(Ｃ_５またはＣ_６)シクロアルカン縮合−単環式炭素環式アリールである。〕
の化合物、薬学的に許容されるその塩；および薬学的に許容されるそのエステルは、ＣＯＸ−２依存性疾患の処置に有用であることを見いだした。 （もっと読む）

本発明は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体への親和性を有する化合物の合成における中間体であるＮ−［５−（３−ジメチルアミノ−アクリロイル）−２−フルオロ−フェニル］−Ｎ−メチル−アセトアミド（Ｉ）の、高収率且つ高純度の新規な調製方法に関する。この方法において、Ｎ−（５−アセチル−２−フルオロフェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド（ＶＩ）を、過剰なＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドジメチルアセタール（ＮＮＤＭＦ−ＤＭＡ）と反応させる。本発明は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体への親和性を有する化合物、Ｎ−｛２−フルオロ−５−［３−（チオフェン）−２−カルボニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］フェニル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド（ＩＩ）の新規な調製方法も提供し、該方法は、以下のステップ：ａ）メチルスルホネートによるＮ−（５−アセチル−２−フルオロフェニル）−Ｎ−アセトアミド（ＩＶ）のメチル化、ｂ）得られる化合物（ＶＩ）のＮＮＤＭＦ−ＤＭＡとの反応、並びにｃ）得られる化合物（Ｉ）の（５−アミノ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−イル−メタノン（ＩＩＩ）との氷酢酸中における反応を含む。本発明は、新規な中間体（ＶＩ）にも関する。
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ＧＰＲ１２０作動薬が提供される。これらの化合物は、ＩＩ型糖尿病および血糖管理不良に関連する疾患を含む、代謝性疾患の治療に有用である。本発明の化合物、および薬学的に許容可能な担体を含む、組成物もまた提供される。Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、およびメタボリックシンドロームからなる群から選択される、疾患または病態を治療するための医薬の製造における、本発明の化合物の使用もまた提供される。血中グルコースを低下させるための医薬の製造における、本発明の化合物の使用もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】肥満治療用のＭＣＨアンタゴニストを提供すること
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）および（ＩＩ）の化合物（これらは、メラニン凝集ホルモン（ＭＣＨ）用の新規アンタゴニストである）だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。他の実施形態では、本発明は、このようなＭＣＨアンタゴニストを含有する薬学的組成物だけでなく、それらを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症）および糖尿病を処置する方法に関する。本発明の薬学的組成物は、肥満治療量の式ＩまたはＩＩの化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩と、それらのための薬学的に受容可能なキャリアとを含有する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、特に３，５−セコ−４−ノル−コレスタンのオキシム誘導体、及び薬剤、特に細胞保護薬剤、特に神経保護、心臓保護及び/又は肝臓保護薬物としてのその適用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＰＴＨ（副甲状腺ホルモン）分泌を弱めるか又は抑制する効果を持つ化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般構造式（Ｉ）で表され化合物又はその医薬適合性の塩、及びこれらを含有する組成物。


（例えば、（１Ｒ）−Ｎ−（（６−フルオロ−４’−（メチルオキシ）−１，１’−ビフェニル−３−イル）メチル）−１−（４−（メチルオキシ）フェニル）エタンアミン）該化合物を含む組成物により、例えばＰＴＨ分泌を弱めるか又は抑制し、骨粗鬆症などの骨の障害に関連した病気又は副甲状腺機能亢進症などのＰＴＨの過剰分泌に関連した病気を治療又は予防することができる。 （もっと読む）

本開示は、心不全(特に、鬱血性心不全)、慢性腎疾患、末期腎疾患、肝疾患、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)γアゴニスト誘導性体液貯留などの、体液貯留または塩分過負荷と関連する障害の治療のための化合物および方法に関する。本開示はまた、高血圧の治療のための化合物および方法に関する。本開示はまた、消化管障害と関連する疼痛の治療または緩和などの、消化管障害の治療のための化合物および方法に関する。前記方法は、一般的には、消化(GI)管のナトリウムイオンおよび水素イオンのNHE媒介性アンチポートを阻害するために消化管において実質的に活性であるように設計された、製薬上有効量の化合物、またはそのような化合物を含む医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む。より具体的には、前記方法は、GI管中のナトリウムおよび／または水素イオンのNHE-3、-2および／または-8により媒介されるアンチポートを阻害し、上皮細胞層、またはより具体的にはGI管上皮に対して実質的に不透過性であるように設計された製薬上有効量の化合物、またはそのような化合物を含む医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む。化合物が実質的に不透過性であることの結果として、それは吸収されず、かくして本質的に全身的に生体利用不可能であり、その中の他の内部器官(例えば、肝臓、心臓、脳など)の曝露を制限する。本開示はさらに、そのような化合物を液体吸収ポリマーと共に哺乳動物に投与し、その組合せが上記のように作用し、GI管に存在する体液および／または塩分を隔離する能力をさらに提供する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の活性化エステルの調製に関し、式中、Ｒは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基であり、Ａｌｋは、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン基であり、この方法は、溶媒中、ジシクロヘキシルアミン塩Ｐ_１とジスクシンイミジルカルボナート（ＤＳＣ）との反応で構成され、ここでＮ−ヒドロキシスクシンイミドのジシクロヘキシルアミン塩Ｐ_２が沈殿する。本発明はまた、式Ｐ_１の生成物に関する。

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本発明は、ピペリジン、ピロリジン、およびアゼパン誘導体の立体選択的合成に有用なジアルデヒドまたはジニトリル化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖及び細胞分裂を阻害し、低酸素条件下において低酸素誘導因子（ＨＩＦ）の媒介による転写及びシグナル伝達の活性化を阻害する、新規な化合物を提供する。一態様では、本発明の化合物は、炎症性疾患、過剰増殖性疾患又は過剰増殖性障害、低酸素関連病変、及び過剰な血管新生を特徴とする疾患からなる群から選択される疾患又は障害の治療又は予防のための薬物の調製に有用である。本発明の化合物、及び言及される疾患又は障害の治療又は予防に有用な第２の治療薬又は放射線を含む、医薬組成物も提供される。第１の態様では、本発明は、式（Ｉ）による構造を有する化合物に関する。 （もっと読む）