【課題】NFATシグナル阻害活性及び/又は育毛活性を示す活性成分を同定する。
【解決手段】 アンソクコウノキ（Styrax benzoin）の抽出物に含まれ、NFATシグナル阻害活性及び/又は育毛活性を示す活性成分を同定した。活性成分は所定の構造を有する新規なネオリグナン誘導体であった。 （もっと読む）

選択的なTSHRアゴニストとして有用なオキソヒドロキナゾリン類を開示する。該化合物を甲状腺ガンの検出若しくは治療、または骨変性障害の治療に用いることができる。
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本発明は、遷移金属カチオンと錯体を形成する、構造式(I)で表されるビス[チオヒドラジドアミド]もしくはその脱プロトン化形態、またはそのプロドラッグ、異性体、エステル、塩、水和物、溶媒和物、多形もしくは脱プロトン化形態を含む、化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物、およびその使用方法を提供する。



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レボドパエステルプロドラッグ、その塩およびその合成中間体を合成する方法を開示する。 （もっと読む）

本開示は、フッ化アリ−ルの合成、例えば、^１８Ｆ標識放射性トレーサーの調製において有用な試薬および方法に関する。本明細書で提供される試薬および方法は、芳香族化合物、複素芳香族化合物、アミノ酸、ヌクレオチドおよび合成化合物を含めての広範囲の化合物を利用するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）および／または（ＩＩ）［式中、Ｒは直鎖または分枝、飽和または不飽和のＣ_６〜２２アルキル基であり、ＸおよびＹは独立に水素原子、または水溶性塩を形成でき、かつアルカリ金属、アルカリ土類金属、アンモニウムおよび有機アンモニウムからなる群から選択されるカチオンである。］で示されるアルキルスルホスクシネートモノエステルの混合物であって、式（Ｉ）および（ＩＩ）で示されるアルキルスルホスクシネートモノエステルの総量に基づいて、３０〜７０重量％のＣ_１６アルキルスルホスクシネートモノエステルおよび３０〜７０重量％のＣ_１８アルキルスルホスクシネートモノエステルを含んでなることを特徴とする混合物に関する。本発明はまた、該混合物の、化粧組成物および／または医薬組成物の製造における使用に関する。

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化合物、その医薬組成物、前記化合物及び組成物を使用して加齢黄斑変性及びシュタルガルト病などの眼の疾患及び障害を治療する方法を提供する。
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本発明は、下記式(I)及び式(Ia)：
【化１】


(I) (Ia)
（式中、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、P、Q、T、V、W、X、Y、Z、a、m及びnは、明細書の定義どおりである）の新規チオアミド誘導体、その組成物、それらの製造方法及びそれらの殺虫剤としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、インビボイメージング及び放射線治療法、並びに酵素アルデヒドデヒドロゲナーゼ（ＡＬＤＨ）を標的とし、腫瘍のインビボイメージング及び癌の治療に適した薬剤に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、医薬品中間体として有用な光学活性３−ヒドロキシプロピオン酸エステル誘導体を安価な原料から簡便に製造できる方法を提供する。
【解決手段】本発明は、安価に入手可能な酢酸エステル誘導体と塩基及び蟻酸エステルとを反応させて、２−ホルミル酢酸エステル誘導体に変換した後、前記誘導体のホルミル基を立体選択的に還元する能力を有する酵素源を用いて、前記誘導体のホルミル基を立体選択的に還元することにより、光学活性３−ヒドロキシプロピオン酸エステル誘導体を製造する方法である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ


〔式中、各部分は明細書に記載する通りである。〕
の化合物の使用および主にその新規化合物に関し、これは、ファルネシルピロホスフェートシンターゼモジュレーターとして、そして例えば増殖性疾患の処置に有用である。
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本発明は、医療分野に関しており、より正確には、抗癌治療およびアルツハイマー病、パーキンソン病 または ピック病の治療領域またはダウン症候群の症状を改善するための領域に関係し、新たに合成されたマルチ-バニロイル誘導体化合物および上記障害の治療におけるそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ受容体モジュレート活性を有する新規の化合物に関する。さらに、本発明は、不適切なＳ１Ｐ受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および／または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための本発明の少なくとも１つの化合物を含んでなる製薬に関する。本発明のさらなる態様は、不適切なＳ１Ｐ受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および／または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための医薬品の製造のための本発明の少なくとも１つの化合物を含んでなる製薬の使用関する。 （もっと読む）

【課題】細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態等を治療するために有用な、新規の置換テトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】下記式の化合物。


式中ＸはＣＨ_２、ＣＨ−アルキル等を、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^３、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２は水素等を、Ｒ^４はジメチルアミノ基等を、Ｒ^５は水素等を、Ｒ^７は水素、カルボキシル基、アミノ基、シアノ基、置換していてもよいフェニル基、複素環基等を、Ｒ^８は水素等を、Ｒ^９は水素、アルキル基、アミノ基等を表す。 （もっと読む）

本発明は、それぞれ２−（Ｎ−プロピルアミノ）−５−メトキシテトラリン及び２−（Ｎ−プロピルアミノ）−５−ヒドロキシテトラリンの鏡像異性体の混合物の光学分割に基づく光学活性（Ｓ）−（−）−２−（Ｎ−プロピルアミノ）−５−メトキシテトラリン及び（Ｓ）−（−）−２−（Ｎ−プロピルアミノ）−５−ヒドロキシテトラリン化合物の調製の新規方法を記述する。この方法は、（ａ）前記化合物の鏡像異性体の混合物を光学活性有機酸と反応させて、ジアステレオマー塩を生成させ、結晶化により塩を分離することを含む。前記化合物は、（６Ｓ）−（−）−５，６，７，８−テトラヒドロ−６−［プロピル−（２−チエニル）エチル］アミノ−１−ナフトール（ロチゴチン）の調製に有用である。ロチゴチンは、ドーパミン作動薬であり、パーキンソン病の治療に適応される。 （もっと読む）

本発明はエトキシジフェニルエタン誘導体ならびにその合成方法および使用を開示する。フェニルエタンＢ芳香環の４’位をエトキシによって化学的に修飾すると同時に、その３’位のヒドロキシをホスフェートのような水溶性プロドラッグに変性させ、同様に、アミノ酸側鎖を３’位のアミノに導入して式（Ｉ）として示される構造を有するアミノ酸アミド水溶性プロドラッグを形成する。


上記エトキシジフェニルエタン誘導体およびそのプロドラッグは、強力なチューブリン凝集阻害能力と、腫瘍血管のための明白な標的損傷効果とを含み、また腫瘍細胞に栄養および酸素が与えられない場合に腫瘍細胞を殺すまたは腫瘍転移を阻害する役割を果たすために腫瘍血管の機能不全および構造的損傷を選択的に引き起こし、血管内皮細胞のアポトーシスを誘発する。
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【課題】ヒトを含めた哺乳動物における、赤血球と体組織との間の酸素の拡散性を改善するのに有用である双極性トランスカロテノイド塩化合物、およびその医薬用途の提供。
【解決手段】式ＹＺ−ＴＣＲＯ−ＺＹ（Ｙはカチオンであり、Ｚは、前記カチオンに結合した極性基であり、ＴＣＲＯはトランスカロテノイド骨格である。）で示される化合物（例えば、下記化合物１）であって、トランスソディウムクロセチネートではない化合物。
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一態様において、本発明は、ＧＡＢＡ類似体と薬物との共有結合性コンジュゲートの組成物を提供する。別の態様において、本発明は、該ＧＡＢＡ類似体のコンジュゲートを用いた疼痛および神経系障害の処置方法を提供する。一態様において、本発明は、第１部分と第２部分を含む化合物であって、第１部分は、アミノ末端またはカルボン酸基以外の酸性末端によって第２部分に共有結合され、第１部分がγ−アミノ酪酸（ＧＡＢＡ）またはＧＡＢＡの類似体もしくは誘導体である化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、フッ素−１８が葉酸またはその誘導体のグルタミン酸部分と共有結合している新しい^１８Ｆ−葉酸放射性医薬品、その調製の方法、ならびに、癌および炎症性疾患および自己免疫疾患の診断および治療のモニタリングにおけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 優れたS1P3アンタゴニスト活性を有する医薬として有用なフェノール誘導体を提供する。
【解決手段】 一般式（１）
【化１】


［式中、Ｒ^１は水素原子又はＰＯ（ＯＨ）_２を示す］
で表されるフェノール誘導体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。 （もっと読む）