整形外科的な障害、疾患、または症状を治療するため、および手術後の創傷治癒を促進するための、抗コネキシン剤を含む方法、化合物、組成物、キット、および製品。本発明は、一般的に、種々の整形外科関連疾患、障害、または状態に罹患している、その素因がある、またはその危険性がある対象の治療のための方法および組成物に関する。一態様において、本発明は、関節の内部および／または周辺での疼痛、炎症、過剰瘢痕化および／または異常な組織形成を全体的または部分的に特徴とする、様々な整形外科関連の疾患、障害、または状態に罹患している、その素因がある、またはその危険性がある対象を治療する方法であって、抗コネキシン剤および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む組成物を投与するステップを含む方法に関する。 （もっと読む）

抗菌活性を有する半合成糖ペプチドが説明されており、特に本明細書において説明された半合成糖ペプチドは、糖ペプチド(化合物A、化合物B、化合物H又は化合物C)の化学修飾、又はアミノ酸-4単糖を生じるための酸性媒体内での親糖ペプチドのアミノ酸-4の二糖部分の加水分解により生成された単糖の化学修飾；この単糖のアミノ-糖誘導体への転換；これらの骨格上のアミノ酸-4アミノ-置換された糖部分上のアミノ置換基の、ある種のアシル基によるアシル化；並びに、これらの骨格の大環状環上の酸部分のある種の置換されたアミドへの転換：により作製される。重要な反応は、適切に保護された中間体化合物のイソシアナートによる処理、又は第一級アミンを生じるための、3番目のアミノ酸アスパラギンの第一級アミドの、フェニル-ビス-トリフルオロ酢酸によるホフマン分解の実行である。同じく本化合物の合成方法、本化合物を含有する医薬組成物、並びに疾患、特に細菌感染症を治療及び/又は予防するための本化合物の使用方法も提供されている。 （もっと読む）

【課題】新規の２種のタンパク質UspA1及びUspA2及びそれらの各遺伝子uspA1及びuspA2の提供。
【解決手段】２つのタンパク質間で保存されている領域を含んでおり、MAb17C7によって認識されるエピトープを含んでいるタンパク質であって、これらの種の１又は２以上は凝集してUspA抗原の超高分子量（即ち200kDa以上）形を形成することができる。合成物類及びM.Catarrhalisを治療及び試験するための診断的及び治療的方法。 （もっと読む）

本発明は次の事項に関する。式（Ｉ）のＣ末端キャッピング基をペプチドまたはペプチドミメティックに組み込むことを含む、ペプチドまたはペプチドミメティックのトリプシンによる分解に対する耐性を向上させる方法：Ｘ−Ｙ−Ｚ（Ｉ）、式中、ＸはＮ原子であり、Ｎ、ＯおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子が組み込まれていてもよい、分岐したまたは分岐していないＣ_１〜Ｃ_１０アルキルまたはアリール基により置換されていてもよい；Ｙは、−Ｒ_ａ−Ｒ_ｂ−、−Ｒ_ａ−Ｒ_ｂ−Ｒ_ｂ−および−Ｒ_ｂ−Ｒ_ｂ−Ｒ_ａ−から選ばれる基を表し、Ｒ_ａはＣ、Ｏ、ＳまたはＮであり、Ｒ_ｂはＣである；Ｒ_ａおよびＲ_ｂの各々は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル基により置換されていても、非置換であってもよい；Ｚは、各々５個もしくは６個の非水素原子の環状基を１〜３個含み、２個以上の環状基の各々は融合していてもよく、１個以上の環状基は置換されていてもよい基である；Ｚ部分には最高１５個の非水素原子が組み込まれていてもよい；そして、ＹとＺとの間の結合は、ＹのＲ_ａもしくはＲ_ｂとＺの環状基のうちの一つの非水素原子との間の共有結合である。 （もっと読む）

本発明は、被験体の生理的状態を評価するための新規な方法及び製品に関する。より特定すると、本発明は、被験体の試料中の特定の異常タンパク質ドメインに対する抗体のレベル、又はこのような異常タンパク質ドメインに特異的なＴＣＲを有する免疫細胞の存在もしくは数を測定することにより、被験体における癌の存在、リスク又は段階を評価する方法に関する。本発明はまた、処置に対する被験体の応答性を評価し、並びに、候補薬物をスクリーニングし、新規な治療法を設計するのにも適している。本発明は、任意の哺乳動物被験体、特にヒト被験体において使用され得る。 （もっと読む）

【課題】十分な水溶性を有し、また能率的にそして経済的に製造することができる、ドラスタチン15と同様の生物学的活性を有する合成化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：Ａ−Ｂ−Ｄ−Ｅ−Ｆ−（Ｇ）_r−（Ｋ）_s−Ｌで示されるペプチドである細胞成長阻害剤、及びその塩を含む。上記式中Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ及びＫはα−アミノ酸残基を、ｓ及びｒはそれぞれ独立に０又は１を示し、Ｌは、一価のラジカル、例えばアミノ基、Ｎ−置換アミノ基、β−ヒドロキシルアミノ基、ヒドラジド基、アルコキシ基、チオアルコキシ基、アミノオキシ基又はオキシマト基を意味する。該阻害剤は、薬学的に容認される組成物として、有効量の式（Ｉ）の化合物を哺乳類に投与する。例えばヒトのガンを処置する方法に有効である。 （もっと読む）

【課題】フェニルアラニン残基、ロイシン残基、アラニン残基及びリジン残基を含み、生物活性を有する短ペプチドを提供する。
【解決手段】フェニルアラニン残基、ロイシン残基、アラニン残基及びリジン残基を含み、約５〜約２３アミノ酸の長さである単離されたペプチド(isolated peptide)。ペプチドは、最小長さが約５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７又は約１８のアミノ酸である。ペプチドの最大長さは、約５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、１２、２２又は約２３のアミノ酸であってよい。ペプチドは、約５〜約２０アミノ酸の長さであってよい。該ペプチドは、本質的には、フェニルアラニン残基、ロイシン残基、アラニン残基及びリジン残基から構成される。ペプチドは、抗細菌、抗真菌、抗癌及びその他の生物学的用途に使用することができる。 （もっと読む）

【課題】十分な水溶性を有し、経済的に製造できるドラスタチン１５誘導体を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：Ａ−Ｂ−Ｄ−Ｅ−Ｆ−（Ｇ）_r−（Ｋ）_s−Ｌで示されるペプチドである細胞成長阻害剤、及びその塩を含む。上記式中Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ及びＫはα−アミノ酸残基を、ｓ及びｒはそれぞれ独立に０又は１を示し、Ｌは、一価のラジカル、例えばアミノ基、Ｎ−置換アミノ基、β−ヒドロキシルアミノ基、ヒドラジド基、アルコキシ基、チオアルコキシ基、アミノオキシ基又はオキシマト基を意味する。更に、薬学的に容認される組成物として、有効量の式（Ｉ）の化合物を哺乳類に投与することを特徴とする、哺乳類、例えばヒトのガンを処置する方法。 （もっと読む）

【課題】細胞をトランスフェクトする改良された方法における使用のためのペプチドを提供する。
【解決手段】該ペプチドは、ａ）ＬＸ^２ＨＫ、ｂ）ＰＳＧＸ^３ＡＲＡ（式中、Ｘ^２はＱまたはＰ、Ｘ^３はＡまたはＴである）から選択されるアミノ酸配列を有する。ヒトの上皮気道（ＨＡＥ）細胞表面受容体に結合できる上記ペプチドを含むウイルストランスフェクションベクターまたは非ウイルストランスフェクション複合体。 （もっと読む）

本発明は、非天然存在高密度リポタンパク質様ペプチド−リン脂質足場（「ＨＰＰＳ」）ナノ粒子を提供する。より詳細には、本発明は：（ａ）少なくとも１つのリン脂質；（ｂ）少なくとも１つの不飽和脂質、好ましくは不飽和ステロールエステル、さらに好ましくは不飽和コレステロールエステル、さらに好ましくはオレイン酸コレステリル；および（ｃ）少なくとも１つの両親媒性αらせんを形成可能なアミノ酸配列を含む、少なくとも１つのペプチドを含み；構成要素ａ）、ｂ）およびｃ）が会合して、ペプチド−リン脂質ナノ足場を形成する、非天然存在ペプチド−脂質ナノ足場を提供する。本発明の態様において、細胞表面受容体リガンドはＨＰＰＳ内に取り込まれる。１つの態様において、細胞表面受容体リガンドは、ＨＰＰＳナノ粒子のペプチド足場に共有結合する。他の態様において、細胞表面受容体リガンドは脂質アンカーにカップリングし、そしてＨＰＰＳナノ粒子のリン脂質単層内への脂質アンカーの取り込みによってＨＰＰＳナノ粒子表面上にディスプレイされる。本発明はまた、ＨＰＰＳナノ粒子を含む薬学的配合物およびＨＰＰＳナノ粒子を作製する方法も提供する。
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【課題】他の抗菌成分を実質的に含有しなくとも抗菌性に優れ、長期に亘って安定な水性化粧品を提供する。
【解決手段】本発明の水性化粧品は、抗菌成分を実質的に含有せず、少なくとも式Pro-Y-Gly（式中、ＹはPro又はHypを示す）で表されるアミノ酸配列を有し、コラーゲン様の構造を形成する合成ポリペプチドを含有する。抗菌成分の割合は、例えば、１００ｐｐｍ以下であってもよい。水性化粧品は、前記合成ポリペプチドが基剤としての水に溶解又は分散した水溶液又は水分散液の形態を有していてもよく、合成ポリペプチドの濃度は０．０１〜５重量％程度であってもよい。前記合成ポリペプチドは、分子量分布において１万以上の範囲に分子量のピークを有していてもよい。 （もっと読む）

本発明は、リポペプチドとポリＩ：Ｃを含むアジュバントに関するもので、本発明のリポペプチド及びポリＩ：Ｃアジュバントを同時に使用する場合、抗原特異的抗体の量が増加されてＴｈ１タイプ免疫反応が誘導される効果が現われるので、ウイルス感染及び癌の予防または治療のための投与ワクチン用アジュバントとして有用に使用することができる。 （もっと読む）

【課題】人工的に貝殻様の炭酸カルシウム結晶が形成できる合成ペプチドおよびその利用方法を提供する。
【解決手段】Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ−Ｓｅｒで表される配列を含み、２０以下のアミノ酸からなる合成ペプチドである。この合成ペプチドと、炭酸イオン含有溶液と、カルシウムイオン含有溶液と、を混合することにより、貝殻様の異形の炭酸カルシウムを結晶化することができる。かかる合成ペプチドは、天然の貝殻の特性を備える新規な無機有機ハイブリッド素材の開発に利用できる。 （もっと読む）

本発明は、添付の本明細書に報告されている、ソマトスタチンの非選択的機能性類似体である、式（Ｉ）の新規なシクロペプチド類に関する。
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【課題】リポ多糖及び／又はリピッドＡ結合剤を提供する。
【解決手段】前記リポ多糖及び／又はリピッドＡ結合剤は、リポ多糖及び／又はリピッドＡ結合ペプチド［例えば、ＸＹＳＳＳ（Ｘ＝Ｋ，Ｒ，又はＨ）で表されるアミノ酸配列を含むペプチド］、又はその誘導体を有効成分として含有する。前記リポ多糖及び／又はリピッドＡ結合剤は、例えば、リポ多糖及び／又はリピッドＡ中和剤、あるいは、リポ多糖及び／又はリピッドＡ除去剤として使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、1以上のエピトープ結合性ドメインに連結されたタンパク質足場を含む抗原結合性構築物に関し、該抗原結合性構築物は、そのうちの少なくとも1つがエピトープ結合性ドメインに由来し、そのうちの少なくとも1つが対になったVH/VLドメインに由来する少なくとも2つの抗原結合部位を有する。本発明はまた、そのような構築物の製造方法およびその使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ＦＧＦＲと相互作用することが可能な神経細胞接着分子（ＮＣＡＭ）のフィブロネクチン３型ＩＩモジュールから誘導される多くて１３連続アミノ酸残基、またはその変異体もしくはフラグメントを含む新規の化合物に関し、それによって、化合物は、分化を誘導し、増殖を調節することが可能であり、細胞の再生、神経可塑性および／または生存を刺激する。さらに、本発明は、病態および疾患の治療のための医薬品の生成のための前記化合物の使用に関し、ここで、ＮＣＡＭおよび／またはＦＧＦＲは、重要な役割を果たす。 （もっと読む）

ペルシリル化ペプチドまたはペルシリル化ペプチド類似体を製造する方法であって、
（ａ）トリメチルシリルシアニド以外のシリル化剤との反応によって対応するペプチドをシリル化することによりペルシリル化ペプチドまたはペルシリル化ペプチド類似体を製造する工程と、
（ｂ）式（Ｉ）Ｘ−Ａ−ＣＯＯＨ（式中、Ｘはアミノ保護基であり、Ａは、アミノ酸残基、ペプチド残基またはペプチド類似体残基であり、−ＣＯＯＨは任意に活性化されたカルボキシル基を表す）の化合物を４〜１５個のアミノ酸を含有するペルシリル化ペプチドまたはペルシリル化ペプチド類似体と反応させる工程と
を含む方法。 （もっと読む）

ＥＧＦＲの３Ｄ結晶構造に基づいて得られた、ＥＧＦＲの表面ポケットに結合する新規のペプチドリガンド（Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ａｒｇ−Ｌｅｕ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ）を提供する。上記ペプチドリガンドがリポソーム表面のＰＥＧ部分の末端にコンジュゲートした場合、ＥＧＦＲ高発現癌細胞（Ｈ１２９９及びＳＰＣＡ１）によるリポソームの結合及び取込みは特異的且つ効率的に誘導される。リポソームに含まれる抗癌剤ドキソルビシンの標的指向性デリバリーによって、in vitroの細胞に対するより優れた治療効果が得られる。In vivoでは、上記標的指向性リポソームを尾静脈から注射し、異種移植された腫瘍組織中のそれらの分布及び蓄積を、生体蛍光イメージングシステムを用いて経時的に観察する。ＬＡＲＬＬＴによる指向性リポソームは腫瘍部分に次第に濃縮され、注射後８０時間以上、選択的に保持されることが示された。 （もっと読む）

発色性アミノ酸を含むポリペプチド。該発色性アミノ酸がそのＮおよびＣ末端において少なくとも１つのアミノ酸に隣接している。該発色性アミノ酸のアミン基は５未満のｐＫａを有する。該発色性アミノ酸は共役アルデヒドと反応可能である。該ポリペプチドは、該発色性アミノ酸のアミノ基を含むペプチド結合を切断しうる標的プロテアーゼに対する標的配列を含む。 （もっと読む）