本発明はヘパリンのようなグリコサミノグリカンに結合するペプチドを提示する不溶性の支持体上で多能性細胞を増殖させ、維持する方法に関する。特に、１または２の疎水性アミノ酸残基により隔てられた塩基性アミノ酸残基を有する少なくとも１種のペプチドを提示する化学的に定義された表面を有する支持体上で多能性細胞を増殖させ、維持する方法に関する。
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【課題】機能性ペプチドが固定された複合部材を提供する。
【解決手段】機能性ペプチドが固定された複合部材であって、基体と、シランモノマーが表面に脱水縮合により結合しているとともに、シランモノマーと基体表面との化学結合を介して基体表面に固定された無機微粒子とを有し、機能性ペプチドは、該機能性ペプチドとシランモノマーとの共有結合を介して、無機微粒子に固定されていることを特徴とする。これにより、抗菌等の機能を有する機能性ペプチドの特異的な機能を有し、且つ、該機能性ペプチドを強固に保持することができる。さらに、無機微粒子により、機能性ペプチドを固定できるより大きな表面積を確保することができる。加えて、無機微粒子部により、付着した塵等によって機能性ペプチドと対象物質との接触が妨げられるのを抑制することができる。したがって、通常より高い効果と長期の寿命をもった部材を提供することができる。 （もっと読む）

本発明は、急性肺損傷、好ましくは急性呼吸促迫症候群の予防および／または治療のための、ペプチド性または非ペプチド性アンジオテンシン−（１−７）（Ａｎｇ−（１−７））レセプターアゴニスト、好ましくはＭａｓレセプターアゴニストに関する。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼIV酵素の阻害特性を有する式Iの新規化合物およびその薬学的に許容される塩、鏡像体(DP-IV阻害剤)を対象としている。本発明はまた、これらの化合物を含む薬学的組成物ならびにDP-IV酵素に関連する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物およびその組成物の使用をも対象としている。
【化１】


式中、AはR₃-R₄と定義され、ここで、R₃およびR₄はともにまたは独立に、1〜10の範囲のアミノ酸を有するペプチドと定義され、Bはペプチドと置換アミンとの間の化学結合であり、R₁およびR₂は明細書中で定義された通りである。
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【課題】棘皮動物の放卵・放精誘起剤を提供する。
【解決手段】式：A₁-A₂-A₃-W-A₄-Rで表され、かつ放卵活性及び／又は放精活性を有する化合物又はその標識化物（式中：Rは、OH又はNH₂であり；A₁は、アスパラギン残基、ピログルタミン酸残基又はグルタミン残基であり、好ましくはアスパラギン残基であり；A₂は、グリシン残基、アラニン残基、バリン残基、ロイシン残基、イソロイシン残基であり、好ましくはグリシン残基又はアラニン残基であり、より好ましくはグリシン残基であり、A₃は、ロイシン残基又はイソロイシン残基であり；Wは、トリプトファン残基であり；A₄は、チロシン残基又はフェニルアラニン残基であり、好ましくはチロシン残基である）。 （もっと読む）

【課題】ビバリルジンの効率的な商業的合成を提供する。
【解決手段】a)セグメントAspPheGlu(tBu)Glu(tBu)IleProOBn(S3)とセグメント
FmocGlyGlyGlyGlyAsnGlyOH(S2)を第1の有機溶媒中で縮合する工程; b)工程a)の生成物を脱保護する工程; c)工程b)の生成物とセグメントBoc-D-PheProArg(HCl)ProOH(S1)を第2の有機溶媒中で縮合する工程; d)工程c)の生成物のベンジル基を脱保護する工程; e)工程d)の生成物とセグメントGlu(tBu)Glu(tBu)Tyr(tBu)LeuOtBu(S4)を第3の有機溶媒中で縮合する工程; f)工程e)の生成物を脱保護して、ビバリルジンを得る工程を含む。 （もっと読む）

【課題】収集対象物質に特異的に結合する物質を用いて当該対象物質との結合体を形成させてこれを回収し、その後、結合体から収集対象物質の解離を行う方法において、結合体における強固な結合を効率よく解離する方法を提供することである。
【解決手段】物質の収集方法であって、第1の支持体の表面に第1の物質が固定された第1の担体と、収集対象物質である第2の物質とを結合させて結合体を生成する第1のステップと、前記第1の支持体に基づいて前記結合体を収集する第2のステップと、前記第1のステップより後に、前記第1の物質と特異的に結合する領域を少なくとも一部に含むプローブを表面に保持する第2の担体を供給し、前記第1の担体と第2の担体の複合体を形成させ、前記結合体を前記第1の担体と前記第2の物質とに解離させる第3のステップと、前記複合体を除去し、前記第2の物質を得る第4のステップを有する前記方法、ならびに該方法を実施するためのキット。 （もっと読む）

本発明は、一定のＷｎｔ５−αペプチドの新規な非分岐型カルバメート誘導体、特にＮ−ブチルオキシカルボニル誘導体、およびメラノーマまたは胃癌の治療におけるその使用、並びにメラノーマを治療する方法、並びに該誘導体を含んでなる医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、バレット食道に罹患した患者において異形成部位を決定するのに有用なイメージング方法を提供する。本方法は、ＥＧＦＲの細胞外ドメインを標的とするベクターを含む光学イメージング剤の使用を含んでなり、かかるベクターはまたＨｅｒ２よりもＥＧＦＲに対して選択的である。かかるベクターは、５００〜１２００ｎｍの緑色乃至近赤外波長の光を用いるインビボイメージングのために適した光学レポーターで標識されている。また、本方法で使用するのに適した新規な光学イメージング剤も提供される。 （もっと読む）

【課題】特定の器官または組織にホーミングし得る分子を同定すること。
【解決手段】本発明は、種々の正常な器官または組織（肺、膵臓、皮膚、網膜、前立腺、卵巣、リンパ節、副腎、肝臓または腸を含む）に選択的にホーミングする分子を提供し、そして腫瘍を保有する器官または組織（膵臓腫瘍を有する膵臓または肺腫瘍を有する肺を含む）に選択的にホーミングする分子を提供する。本発明はまた、部分に連結した器官または組織ホーミング分子を含む結合体を提供する。このような機能基は、例えば、治療的薬剤または検出可能な薬剤であり得る。本発明はまた、肺内皮細胞に選択的にホーミングする、膜ジペプチダーゼ（ＭＤＰ）−結合ホーミング分子を同定する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】触媒性抗体およびそのフラグメントの産生を刺激する新規組成物及び方法を提供する。
【解決手段】共有結合反応性抗原アナログであり、あらかじめ決められた疾病に関連する抗原に対して特異性を有する触媒性抗体の産生を刺激する。該抗原アナログは３つの必須エレメントを含み、（ａ）セリンプロテアーゼの反応性セリン残基に化学的に結合し、（ｂ）触媒部位の塩基性残基の開裂特異性の原因である正に帯電したＡｓｐ／Ｇｌｕ残基のごとき構造に結合し、（ｃ）イオン対形成および非共有結合力によって複数のアミノ酸において抗体連合部位に結合する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼＰＤＫ１の阻害剤であり、したがって、骨髄増殖性疾患又は癌の治療にとって有用である、ピラゾロピリジン及びイミダゾピリジンに関する。これらの化合物はまた、ＦＧＦＲ３、ＮＴＲＫ３、ＲＰ−Ｓ６Ｋ、及びＷＥＥ１などのその他のキナーゼの阻害剤として有用である。さらに、本化合物はまた、微小管親和性調節キナーゼ（ＭＡＲＫ）を選択的に阻害し、したがって、アルツハイマー病の治療又は予防にとって有用である。 （もっと読む）

本発明は、細胞の表面に発現される目的の膜貫通タンパク質の内部移行を検出するための方法であって、次の：
ａ）蛍光金属錯体で目的のタンパク質を標識する段階であって、蛍光金属錯体の寿命が０．１ｍｓより長い段階；
ｂ）目的のタンパク質の内部移行を生じることができる組成物を反応媒体に添加する段階；
ｃ）反応媒体に対して以下から選択される調節剤：
ａ．上記蛍光金属錯体と適合する蛍光又は非蛍光のＦＲＥＴアクセプター化合物であって、反応媒体中の最終濃度が１０^−７Ｍより高く、分子量が５０ｋＤ未満である化合物；
ｂ．レドックス電位が＋０．１Ｖ未満、好適には０．２５〜０．７５Ｖである還元剤；
ｃ．非共有結合によって、特異的に蛍光金属錯体と結合する薬剤；
ｄ．非蛍光金属錯体を形成するための、希土類と競合する金属イオン、
を添加する段階；
ｄ）蛍光金属錯体の発光波長、及び／又は調節化合物が蛍光アクセプター化合物の場合に調節化合物の発光波長で反応媒体によって放出される発光を測定する段階；
ｅ）段階ｄ）で測定されるシグナルを、段階ａ）及びｃ）のみに供された細胞上で測定される基準シグナルと比較する段階、
を含んでなる方法である。
本発明はまた、膜タンパク質の内部移行を検出するための方法である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）Ｒ_１−ＡＡ−Ｒ_２で表される少なくとも１のペプチド、その立体異性体、その混合物、ならびにその化粧品的および薬剤的に許容される塩を含んでなる、疼痛および／または炎症治療のための組成物。疼痛および／または炎症治療のための、一般式（Ｉ）で表されるペプチド、その立体異性体、その混合物、ならびにその化粧品的および薬剤的に許容される塩。 （もっと読む）

この出願は、（ａ）両親媒性ペプチド、（ｂ）脂質および（ｃ）少なくとも１つの免疫原性種を含む組成物に関する。各組成物は、免疫原性種の運搬および送達に、たとえば哺乳動物への全身または局所送達に好適である。各組成物を含む製薬組成物も提供される。上記を形成する方法も提供される。脂質、両親媒性ペプチドおよび免疫原性種は混合および処理されて粒子を形成する。たとえば脂質、両親媒性ペプチドおよび免疫原性種の混合物を含む溶液はフィルムに成形されることがあり、フィルムが再水和されて、上記のような粒子を形成し得る。 （もっと読む）

【課題】補体媒介性の殺菌活性および／またはオプソニン活性を示す抗体の産生を誘発す
る薬剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓ血清型Ｂ（Ｍｅ
ｎＢ）Ｐ１．２血清亜型のＰｏｒＡのループ４に対する表面に露出したエピトープの分子
模倣物およびこの模倣物に対して産生される抗体を開示する。アミノ酸配列ＱＴＰを含む
ＧＮＡ３３ペプチドであって、このペプチドが、Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ ｍｅｎｉｎｇｉｔ
ｉｄｉｓ血清型Ｂ細菌に対して、補体媒介性の殺菌活性および／またはオプソニン活性を
示す抗体の産生を誘発し得る。このような分子模倣物またはこれに対する抗体を含有する
組成物は、ＭｅｎＢ疾患を予防するため、およびＭｅｎＢ感染の診断のために使用され得
る。 （もっと読む）

本発明は、低血糖症の管理のための医薬組成物を調製するための、ヒトＳＳＴＲ１、２、３、５に高い結合親和性を有するソマトスタチン（ＳＲＩＦ）類似体又は医薬的に許容されるその塩の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】界面活性剤や高分子から形成されるベシクルと違い、表面に孔をもつ多孔性微細粒子であり、且つ、ゼオライト・メソポーラスシリカに代表される無機多孔性材料にはない特性をもつ、多孔性微粒子とその製造方法を提供する。
【解決手段】チューブ状構造体が球状に凝集した多孔性微細粒子であって、該多孔性微粒子は、下記一般式（Ｉ）ＲＣＯ（ＮＨ−ＣＨＲ’−ＣＯ）_ｍＯＨ（Ｉ）（式中、Ｒは炭素数６〜２４の炭化水素基、Ｒ’はアミノ酸側鎖、ｍは１〜１０の整数を表す。）で表わされるペプチド脂質及び金属塩を沸点以下に加温された溶媒にそれぞれ溶解させる段階、それぞれの溶液を混合する段階、これを室温で静置する段階、溶液中で自己集合することによりチューブ状構造体が生成する段階、及びそれらのチューブ状構造体が球状に凝集して多孔性微細粒子として析出する段階から製造される。 （もっと読む）

本発明は、ＲＡなどの自己免疫疾患に対する薬剤として使用するのに好適なＰＡＤ阻害剤に関する。
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オクトレオチドを被験体に送達する方法およびデバイスであって、オクトレオチドを送達するための放出制御組成物を埋め込むことを含み、この組成物は埋め込み前に水和を必要とせず、この組成物は必要に応じて離型剤を含む、方法およびデバイスが記載されている。 （もっと読む）