説明

高度に荷電したマイクロカプセル

本発明は、高度に正に荷電したゾル−ゲルマイクロカプセルを含有する組成物を包含する。これらのゾル−ゲルカプセルは一般に、添加剤を含有する。本発明はまた、陽イオン性ポリマーを含み得る陽イオン性添加剤を使用して、高度に荷電したマイクロカプセルを製造する方法を包含する。これらの方法は、極性活性成分または非極性活性成分のカプセル化を可能にする。本発明の1つの局面は、表面に結合し得る複数のゾル−ゲルマイクロカプセルであり、これらのマイクロカプセルのうちの平均して少なくとも約50%が、平均して少なくとも約4時間より長時間にわたってこの表面に結合したままである。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
少なくとも約40mVのζ電位を有するゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項2】
前記ζ電位が少なくとも約50mVである、請求項1に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項3】
前記ζ電位が少なくとも約55mVである、請求項1に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項4】
前記ζ電位が少なくとも約60mVである、請求項1に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項5】
表面に結合し得る複数のゾル−ゲルマイクロカプセルであって、該マイクロカプセルのうちの平均して少なくとも約50%が、平均して少なくとも約4時間より長時間にわたって該表面に結合したままである、複数のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項6】
前記マイクロカプセルが陽イオン性薬剤を含有する、請求項1〜4のいずれか1項に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項7】
前記陽イオン性薬剤が陽イオン性ポリマーを含有する、請求項6に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項8】
前記陽イオン性ポリマーがポリクオタニウム−4、ポリクオタニウム−7、ポリクオタニウム−11、ポリクオタニウム−22、ポリクオタニウム−27、ポリクオタニウム−44、ポリクオタニウム−51、またはポリクオタニウム−64を含有する、請求項7に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項9】
前記陽イオン性ポリマーがポリクオタニウム−4を含有する、請求項7に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項10】
前記マイクロカプセルと添加剤が会合している、請求項1に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項11】
前記添加剤が前記マイクロカプセル中にカプセル化されている、請求項10に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項12】
前記添加剤が実質的に前記ゾル−ゲルマイクロカプセル内に位置している、請求項10に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項13】
前記添加剤が、ステロイド性抗炎症性活性物質、鎮痛性活性物質、抗真菌剤、抗菌剤、駆虫剤、抗ウイルス剤、抗アレルゲン剤、抗脂肪性浮腫添加剤、医薬活性物質、皮膚発疹薬剤、皮膚病薬剤、皮膚炎薬剤、昆虫駆散活性物質、酸化防止剤、毛成長促進剤、毛成長抑止剤、毛脱色剤、脱臭化合物、日光を使用しない人工日焼け活性物質、皮膚淡色化活性物質、抗ざ瘡活性物質、抗皮膚しわ形成活性物質、抗皮膚加齢活性物質、ビタミン、非ステロイド性抗炎症性活性物質、麻酔活性物質、抗かゆみ活性物質、抗菌活性物質、デンタルケア剤、パーソナルケア剤、栄養品、医薬品、香料、防汚剤、殺虫剤、潤滑剤、エッチング剤、ならびにこれらの混合物および組み合わせからなる群より選択される、請求項10に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項14】
前記添加剤が、遮光剤、皮膚淡色化活性物質、抗加齢添加剤、香料、医薬品、抗菌剤、モイスチャライザー、抗ざ瘡活性物質、および昆虫駆散剤からなる群より選択される、請求項10に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項15】
前記添加剤が遮光剤を含有する、請求項10に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項16】
前記遮光剤が、アミノ安息香酸、アボベンゾン、シノキセート、ジオキシベンゾン、ホモサラート、アントラニル酸メチル、オクトクリレン、メトキシケイ皮酸オクチル、サリチル酸オクチル、オキシベンゾン、パディメートO、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、スルイソベンゾン、およびサリチル酸トロラミンからなる群より選択される、請求項15に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項17】
前記遮光剤が、UVA吸収性遮光剤、UVB吸収性遮光剤、および物理的遮断物の遮光剤を含有する、請求項15に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項18】
(i)前記UVB吸収剤遮光剤が、アミノ安息香酸、シノキセート、ジオキシベンゾン、ホモサラート、オクトクリレン、メトキシケイ皮酸オクチル、サリチル酸オクチル、オキシベンゾン、パディメートO、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、スルイソベンゾン、およびサリチル酸トロラミンからなる群より選択され;(ii)前記UVA吸収剤遮光剤が、アボベンゾンおよびアントラニル酸メチルからなる群より選択され;そして(iii)前記物理的遮断物の遮光剤が、二酸化チタンおよび酸化亜鉛からなる群より選択される、請求項17に記載のゾル−ゲルマイクロカプセル。
【請求項19】
請求項10に記載のゾル−ゲルマイクロカプセルを含有し、そして局所ケア、農業的ケア、織物ケア、産業ケア、輸送ケア、海洋ケア、医薬品ケア、またはパーソナルケアにおける表面の処置のために適切なビヒクルをさらに含有する、組成物。
【請求項20】
前記組成物がウォッシュオン製品を構成する、請求項19に記載の組成物。
【請求項21】
前記組成物がリーブオン製品を構成する、請求項19に記載の組成物。
【請求項22】
前記組成物中の前記マイクロカプセルが、表面に適用される場合に、平均して約50%より大きい破壊を受ける、請求項19に記載の組成物。
【請求項23】
前記破壊が、実質的に、前記表面への最初の適用の際に起こる、請求項22に記載の組成物。
【請求項24】
前記平均して50%より大きい破壊が、約1時間にわたって起こる、請求項22に記載の組成物。
【請求項25】
前記平均して50%より大きい破壊が、約6時間にわたって起こる、請求項22に記載の組成物。
【請求項26】
前記平均して50%より大きい破壊が、約12時間にわたって起こる、請求項22に記載の組成物。
【請求項27】
前記平均して50%より大きい破壊が、約24時間にわたって起こる、請求項22に記載の組成物。
【請求項28】
前記破壊が、表面への適用の条件に起因して起こる、請求項22に記載の組成物。
【請求項29】
前記表面への適用の条件が、摩擦、圧力、光、pH変化、または酵素作用である、請求項28に記載の組成物。
【請求項30】
活性化合物を表面に適用する方法であって、該方法は、
約30mVより大きいζ電位を有するゾル−ゲルマイクロカプセルにカプセル化された活性化合物を含有する組成物を提供する工程;および
該組成物を該表面に適用する工程、
を包含する、方法。
【請求項31】
前記ζ電位が30mVより大きい、請求項30に記載の方法。
【請求項32】
前記ζ電位が40mVより大きい、請求項30に記載の方法。
【請求項33】
前記ζ電位が55mVより大きい、請求項30に記載の方法。
【請求項34】
前記ζ電位が60mVより大きい、請求項30に記載の方法。
【請求項35】
前記カプセルが陽イオン性ポリマーを含有する、請求項30に記載の方法。
【請求項36】
前記陽イオン性ポリマーがポリクオタニウムを含有する、請求項35に記載の方法。
【請求項37】
前記陽イオン性ポリマーが、ポリクオタニウム−4、ポリクオタニウム−7、ポリクオタニウム−11、ポリクオタニウム−22、ポリクオタニウム−27、ポリクオタニウム−44、ポリクオタニウム−51、またはポリクオタニウム−64を含有する、請求項35に記載の方法。
【請求項38】
前記添加剤が、ステロイド性抗炎症性活性物質、鎮痛性活性物質、抗真菌剤、抗菌剤、駆虫剤、抗ウイルス剤、抗アレルゲン剤、抗脂肪性浮腫添加剤、医薬活性物質、皮膚発疹薬剤、皮膚病薬剤、皮膚炎薬剤、昆虫駆散活性物質、酸化防止剤、毛成長促進剤、毛成長抑止剤、毛脱色剤、脱臭化合物、日光を使用しない人工日焼け活性物質、皮膚淡色化活性物質、抗ざ瘡活性物質、抗皮膚しわ形成活性物質、抗皮膚加齢活性物質、ビタミン、非ステロイド性抗炎症性活性物質、麻酔活性物質、抗かゆみ活性物質、抗菌活性物質、デンタルケア剤、パーソナルケア剤、栄養品、医薬品、香料、防汚剤、殺虫剤、潤滑剤、エッチング剤、ならびにこれらの混合物および組み合わせからなる群より選択される、請求項30に記載の方法。
【請求項39】
前記添加剤が、遮光剤、皮膚淡色化活性物質、抗加齢添加剤、香料、医薬品、抗菌剤、モイスチャライザー、抗ざ瘡活性物質、および昆虫駆散剤からなる群より選択される、請求項30に記載の方法。
【請求項40】
前記添加剤が遮光剤を含有する、請求項30に記載の方法。
【請求項41】
前記遮光剤が、アミノ安息香酸、アボベンゾン、シノキセート、ジオキシベンゾン、ホモサラート、アントラニル酸メチル、オクトクリレン、メトキシケイ皮酸オクチル、サリチル酸オクチル、オキシベンゾン、パディメートO、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、スルイソベンゾン、およびサリチル酸トロラミンからなる群より選択される、請求項30に記載の方法。
【請求項42】
前記遮光剤が、UVA吸収性遮光剤、UVB吸収性遮光剤、および物理的遮断物の遮光剤を含有する、請求項30に記載の方法。
【請求項43】
(i)前記UVB吸収剤遮光剤が、アミノ安息香酸、シノキセート、ジオキシベンゾン、ホモサラート、オクトクリレン、メトキシケイ皮酸オクチル、サリチル酸オクチル、オキシベンゾン、パディメートO、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、スルイソベンゾン、およびサリチル酸トロラミンからなる群より選択され;(ii)前記UVA吸収剤遮光剤が、アボベンゾンおよびアントラニル酸メチルからなる群より選択され;そして(iii)前記物理的遮断物の遮光剤が、二酸化チタンおよび酸化亜鉛からなる群より選択される、請求項30に記載の方法。
【請求項44】
前記マイクロカプセルが、前記表面に適用される場合に、平均して約50%より大きい破壊を受ける、請求項30に記載の方法。
【請求項45】
前記破壊が、実質的に、前記表面への最初の適用の際に起こる、請求項30に記載の方法。
【請求項46】
前記破壊が1時間にわたって起こる、請求項30に記載の方法。
【請求項47】
前記破壊が6時間にわたって起こる、請求項30に記載の方法。
【請求項48】
前記破壊が12時間にわたって起こる、請求項30に記載の方法。
【請求項49】
前記破壊が24時間にわたって起こる、請求項30に記載の方法。
【請求項50】
非極性活性成分を含有する高度に荷電したゾル−ゲルマイクロカプセルを製造する方法であって、該方法は、
(a)該非極性活性成分、任意の非極性希釈剤、および水相を合わせる工程;
(b)(a)において形成された組み合わせを攪拌して水中油(O/W)エマルジョンを形成する工程であって、該非極性活性成分および任意の非極性希釈剤が分散相を構成する、工程;
(c)1種以上の界面活性剤を添加する工程;
(d)陽イオン性薬剤を添加する工程;
(e)ゲル前駆体を該O/Wエマルジョンに添加する工程;ならびに
(f)(e)からの組成物を混合する工程であって、該混合中に該ゲル前駆体が加水分解され、そして非極性活性成分を含有するゾル−ゲルカプセルが形成される、工程、
を包含する、方法。
【請求項51】
(g)前記ゾル−ゲルマイクロカプセルを濾過する工程、および(h)該ゾル−ゲルマイクロカプセルをすすぐ工程をさらに包含する、請求項50に記載の方法。
【請求項52】
(i)前記マイクロカプセルを乾燥させる工程をさらに包含する、請求項51に記載の方法。
【請求項53】
前記製造方法が、少なくとも約30mVのζ電位を有するマイクロカプセルを生成する、請求項50に記載の方法。
【請求項54】
前記製造方法が、少なくとも約40mVのζ電位を有するマイクロカプセルを生成する、請求項50に記載の方法。
【請求項55】
前記製造方法が、少なくとも約55mVのζ電位を有するマイクロカプセルを生成する、請求項50に記載の方法。
【請求項56】
前記製造方法が、少なくとも約60mVのζ電位を有するマイクロカプセルを生成する、請求項50に記載の方法。
【請求項57】
前記工程が列挙される順序で実施される、請求項50に記載の方法。
【請求項58】
前記陽イオン性薬剤が前記ゲル前駆体の添加後に添加される、請求項50に記載の方法。
【請求項59】
前記陽イオン性薬剤が工程(f)中に添加される、請求項50に記載の方法。
【請求項60】
前記陽イオン性薬剤が工程(f)の後に添加される、請求項50に記載の方法。
【請求項61】
前記陽イオン性薬剤が、前記ゾル−ゲルマイクロカプセルをすすぐ工程(h)中に添加される、請求項51に記載の方法。
【請求項62】
前記陽イオン性薬剤が、前記ゾル−ゲルマイクロカプセルを乾燥させる工程(i)の後に添加される、請求項52に記載の方法。
【請求項63】
前記陽イオン性薬剤が陽イオン性ポリマーを含有する、請求項50に記載の方法。
【請求項64】
前記陽イオン性ポリマーが、ポリクオタニウム−4、ポリクオタニウム−7、ポリクオタニウム−11、ポリクオタニウム−22、ポリクオタニウム−27、ポリクオタニウム−44、ポリクオタニウム−51、またはポリクオタニウム−64を含有する、請求項63に記載の方法。
【請求項65】
前記陽イオン性ポリマーがポリクオタニウム−4を含有する、請求項64に記載の方法。
【請求項66】
前記陽イオン性薬剤がプロトンドナーを含有する、請求項50に記載の方法。
【請求項67】
工程(f)が酸性のpHで実施される、請求項50に記載の方法。
【請求項68】
工程(f)が3.6〜4.0のpHで実施される、請求項67に記載の方法。
【請求項69】
前記1種以上の界面活性剤がコポリマー界面活性剤を含有する、請求項50に記載の方法。
【請求項70】
前記1種以上の界面活性剤が、9〜11の組み合わせ親水親油バランス(HLB)を有する、請求項50に記載の方法。
【請求項71】
極性活性成分を含有する高度に荷電したゾルゲルマイクロカプセルを製造する方法であって、該方法は、
(a)該極性活性成分、水、任意の極性希釈剤、および非極性(油)相を合わせる工程;
(b)(a)において形成された組み合わせを攪拌して油中水(W/O)エマルジョンを形成する工程であって、該極性活性成分、水、および任意の極性希釈剤が分散相を構成する、工程;
(c)1種以上の界面活性剤を添加する工程;
(d)陽イオン性薬剤を添加する工程;
(e)ゲル前駆体を該W/Oエマルジョンに添加する工程;ならびに
(f)工程(e)からの組成物を混合する工程であって、該混合中に、該ゲル前駆体が加水分解され、そして該極性活性成分を含有するゾル−ゲルカプセルが形成される、工程、
を包含する、方法。
【請求項72】
(g)前記ゾル−ゲルマイクロカプセルを濾過する工程、および(h)前記ゾル−ゲルマイクロカプセルをすすぐ工程をさらに包含する、請求項71に記載の方法。
【請求項73】
(i)前記マイクロカプセルを乾燥させる工程をさらに包含する、請求項52に記載の方法。
【請求項74】
前記製造方法が少なくとも30mVのζ電位を有するマイクロカプセルを生成する、請求項71に記載の方法。
【請求項75】
前記製造方法が少なくとも40mVのζ電位を有するマイクロカプセルを生成する、請求項71に記載の方法。
【請求項76】
前記製造方法が少なくとも55mVのζ電位のマイクロカプセルを生成する、請求項71に記載の方法。
【請求項77】
前記製造方法が少なくとも60mVのζ電位を有するマイクロカプセルを生成する、請求項71に記載の方法。
【請求項78】
前記工程が列挙される順序で実施される、請求項71に記載の方法。
【請求項79】
前記陽イオン性薬剤が前記ゲル前駆体の添加後に添加される、請求項71に記載の方法。
【請求項80】
前記陽イオン性薬剤が工程(f)中に添加される、請求項71に記載の方法。
【請求項81】
前記陽イオン性薬剤が工程(f)の後に添加される、請求項71に記載の方法。
【請求項82】
前記陽イオン性薬剤が、前記ゾル−ゲルマイクロカプセルをすすぐ工程(h)中に添加される、請求項72に記載の方法。
【請求項83】
前記陽イオン性薬剤が、前記ゾル−ゲルマイクロカプセルを乾燥させる工程(i)の後に添加される、請求項73に記載の方法。
【請求項84】
前記陽イオン性薬剤が陽イオン性ポリマーを含有する、請求項71に記載の方法。
【請求項85】
前記陽イオン性ポリマーが、ポリクオタニウム−4、ポリクオタニウム−7、ポリクオタニウム−11、ポリクオタニウム−22、ポリクオタニウム−27、ポリクオタニウム−44、ポリクオタニウム−51、またはポリクオタニウム−64を含有する、請求項84に記載の方法。
【請求項86】
前記陽イオン性ポリマーがポリクオタニウム−4を含有する、請求項85に記載の方法。
【請求項87】
前記陽イオン性薬剤がプロトンドナーを含有する、請求項71に記載の方法。
【請求項88】
工程(f)が酸性のpHで実施される、請求項71に記載の方法。
【請求項89】
工程(f)が3.6〜4.0のpHで実施される、請求項88に記載の方法。
【請求項90】
前記1種以上の界面活性剤がコポリマー界面活性剤を含有する、請求項71に記載の方法。
【請求項91】
前記1種以上の界面活性剤が、2〜6の組み合わせ親水親油バランス(HLB)を有する、請求項71に記載の方法。
【請求項92】
テンプレート内に活性成分を含有する、高度に荷電したゾル−ゲルマイクロカプセルを形成する方法であって、
(a)水性連続相中のテンプレートの分散物を形成する工程であって、該テンプレートが活性成分を含有する、工程;
(b)陽イオン性薬剤を添加する工程;
(c)ゲル前駆体を該水性連続相に添加する工程;および
(d)工程(c)からの組成物を混合する工程であって、該混合中に、該ゲル前駆体が加水分解され、そしてゾル−ゲルカプセルが形成される、工程、
を包含する、方法。
【請求項93】
(e)前記ゾル−ゲルマイクロカプセルを濾過する工程、および(f)該ゾル−ゲルマイクロカプセルをすすぐ工程をさらに包含する、請求項92に記載の方法。
【請求項94】
(g)前記マイクロカプセルを乾燥させる工程をさらに包含する、請求項93に記載の方法。
【請求項95】
前記製造方法が、少なくとも30mVのζ電位を有するマイクロカプセルを生成する、請求項92に記載の方法。
【請求項96】
前記製造方法が、少なくとも40mVのζ電位を有するマイクロカプセルを生成する、請求項92に記載の方法。
【請求項97】
前記製造方法が、少なくとも55mVのζ電位のマイクロカプセルを生成する、請求項92に記載の方法。
【請求項98】
前記製造方法が、少なくとも60mVのζ電位を有するマイクロカプセルを生成する、請求項92に記載の方法。
【請求項99】
前記工程が列挙される順序で実施される、請求項92に記載の方法。
【請求項100】
前記陽イオン性薬剤が、前記ゲル前駆体の添加後に添加される、請求項92に記載の方法。
【請求項101】
前記陽イオン性薬剤が工程(c)中に添加される、請求項92に記載の方法。
【請求項102】
前記陽イオン性薬剤が工程(c)の後に添加される、請求項92に記載の方法。
【請求項103】
前記陽イオン性薬剤が、前記ゾル−ゲルマイクロカプセルをすすぐ工程(f)中に添加される、請求項93に記載の方法。
【請求項104】
前記陽イオン性薬剤が、前記ゾル−ゲルマイクロカプセルを乾燥させる工程(g)の後に添加される、請求項94に記載の方法。
【請求項105】
前記陽イオン性薬剤が陽イオン性ポリマーを含有する、請求項92に記載の方法。
【請求項106】
前記陽イオン性ポリマーが、ポリクオタニウム−4、ポリクオタニウム−7、ポリクオタニウム−11、ポリクオタニウム−22、ポリクオタニウム−27、ポリクオタニウム−44、ポリクオタニウム−51、またはポリクオタニウム−64を含有する、請求項105に記載の方法。
【請求項107】
前記陽イオン性ポリマーがポリクオタニウム−4を含有する、請求項106に記載の方法。
【請求項108】
前記陽イオン性薬剤がプロトンドナーを含有する、請求項92に記載の方法。
【請求項109】
工程(d)が酸性のpHで実施される、請求項92に記載の方法。
【請求項110】
工程(d)が3.6〜4.0のpHで実施される、請求項92に記載の方法。
【請求項111】
前記テンプレートが微小球を含む、請求項92に記載の方法。
【請求項112】
前記テンプレートがポリマー、リポソームまたはミセルを含む、請求項92に記載の方法。
【請求項113】
前記テンプレートがリン脂質を含む、請求項112に記載の方法。

【公表番号】特表2010−528990(P2010−528990A)
【公表日】平成22年8月26日(2010.8.26)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−509524(P2010−509524)
【出願日】平成20年5月21日(2008.5.21)
【国際出願番号】PCT/US2008/064369
【国際公開番号】WO2008/144734
【国際公開日】平成20年11月27日(2008.11.27)
【出願人】(509324193)アクエア サイエンティフィック コーポレイション (1)
【Fターム(参考)】