本発明は，好ましくは癌の治療に用いることができる化合物に関する。
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【課題】１−アルキルオキシ−２，２，６，６−テトラメチル−４−ヒドロキシピペリジン構造を有するヒンダードアミン化合物を効率よく製造する方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）、


（式中、Ｒ¹およびＲ²は、それぞれ独立に炭素原子数１〜３０のアルキル基、または炭素原子数６〜１２のシクロアルキル基である）で表されるヒンダードアミン化合物の製造方法において、（１）１−オキシ−２，２，６，６−テトラメチル−４−ヒドロキシピペリジンとジアルカノイルパーオキシドを水の存在下にて反応させる工程と、（２）得られた反応生成物を疎水性の有機溶剤に抽出し、該有機溶剤から水分を除去する工程と、（３）得られた溶液にエステル化触媒を加えてエステル化反応させる工程と、を含むヒンダードアミン化合物の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】立体障害性アミンエーテルの新規製造方法を提供する。
【解決手段】本発明は、立体障害性アミンエーテルの新規製造方法であって、パーオキシジスルフェートの存在下、対応する立体障害性アミンオキシドを少なくとも１個の反応性のＨを有するケトン又はアルデヒドと反応させることからなる方法に関する。本方法により得られる生成物は水素化され得る。これら方法により作られた化合物は、光、酸素及び／又は熱の悪影響に対するポリマー組成物の安定化において、及び該ポリマーのための難燃剤として特に効果的である。 （もっと読む）

【課題】新規なフェニル−置換１，４−ジヒドロピリジン類の製造法の提供。
【解決手段】ベンズアルデヒド誘導体、β−ケトエステル及びアンモニアを適宜反応させることによる、下記一般式で表わされるフェニル−置換１，４−ジヒドロピリジン類の製造方法。


［式中、Ｒ^１及びＲ^３は同一又は相異なり炭素数が最高８のアルキルを示し、それは場合により炭素数が最高６のアルコキシ又はヒドロキシルにより置換されていることができ、あるいは炭素数が３〜７のシクロアルキルを示し、Ｒ^２は無置換又はハロゲン、シアノ、メチル、メチルチオ、トリフルオロメチル又は炭素数が最高４のアルコキシなどから選択される１〜２の置換基を有するフェニル基を示す］ （もっと読む）

CCR1受容体の強力な拮抗剤として作用し、インビボで抗炎症活性を有する化合物が提供される。化合物は一般に単環式および二環式化合物で、CCR1介在性疾患治療のための薬学的組成物、方法において、および競合的CCR1拮抗剤を同定するためのアッセイにおける対照として有用である。

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安定なカルベン配位子であって、第４級炭素とアミノ基が両側にあるカルベン中心を有しそして様々な遷移金属錯体の製造における有用性を有するカルベン配位子が提供される。

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【目的】本発明は、グルコシルセラミドシンターゼ（ＧＣＳ）の阻害剤として有用な新規のピペリジン誘導体、その調製方法及び医薬品、特にＧＣＳ媒介病態の治療および予防でのその使用を提供する。
【構成】化合物３,４,５-ピペリジントリオール、２-(ヒドロキシメチル)-１-[(４-(ペンチルオキシ)フェニル)メチル] -、(２Ｓ, ３Ｓ, ４Ｒ, ５Ｓ) 及び薬学的に許容されるその塩及びプロドラッグにより達成される。この化合物は、糖脂質蓄積症、糖脂質蓄積に付随する疾患、糖脂質合成が異常である癌、細胞表面糖脂質を受容体として使用する微生物によって引き起こされる感染症、グルコシルセラミドの合成が本質的に重要である感染症、過剰の糖脂質合成が起こる疾患、神経細胞障害、神経細胞傷害の治療での使用に有効である。 （もっと読む）

【課題】グラフト化可能な立体障害性アミン光安定剤を提供する。
【解決手段】本発明は、酸化的、熱的、動的、光誘発的及び／又はオゾン誘発的分解に対する有機材料、特に合成ポリマー用安定剤としての、次式Ｉ：


［式中、Ｒ₁ 、Ｒ₂ 、Ｒ₃ 、Ｒ₄ 、Ｒ₅ 、Ｒ₆ 、Ｒ₇ 及びｎは、請求項１において定義されたものと同じ意味を表わす。］で表わされる新規化合物（立体障害性アミン光安定剤）に関するものである。本発明は又、そのような新規の立体障害性アミン光安定剤を使用して酸化的、熱的、動的、光誘発的及び／オゾン誘発的分解に対して有機材料を安定化する方法、並びに前記新規な立体障害性アミン光安定剤を有機材料にグラフト化する方法にも関するものである。
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本発明は、式Ｉの化合物並びにその塩及びプロドラッグの使用方法を提供し、ここで、ｎ、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書で定義されている。

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式（Ｉ）の化合物は、Ａβ（１−４２）の産生を阻害し、従って脳内のβ−アミロイドの堆積に付随する疾患の治療又は予防に於いて有用である。

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本発明は、下記の式（Ｉ）


［式中、Ｔは、単結合、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキレン基等を示し；


式（Ｉ−１）は、単結合または二重結合を示し；Ａは、単結合、置換基を有していてもよい二価の５〜１４員ヘテロ環式基等を示し；Ｙは、単結合等を示し；Ｚはメチレン基等を示し；環Ｇは、ヘテロ原子を有していてもよい５〜６員環と縮合していてもよい、フェニレン基等を示し；Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、同一または相異なって水素原子等を示し；Ｗは、単結合等を示し；Ｒ’は、１〜４個のそれぞれ独立した水素原子等を示し；Ｒ’’は、１〜４個の、それぞれ独立した、水素原子等を示す。］で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。
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本発明は、メラノコルチンレセプター関連障害（例えば、癌および他の慢性疾患に起因する悪液質を含む体重減少障害）を処置するための化合物および方法を提供する。この化合物は、式Ｉによって表され：ここでＸは、酸素または硫黄であり；Ｇは、Ｇ１またはＧ２であり：Ｌ_１、Ｌ_２、Ｌ_３およびＱは、リンカー基であり、そしてＡ環、Ｂ環およびＣ環、ならびにＲ^１〜Ｒ^１４は、明細書中に記載される。この化合物は、メラノコルチンレセプターのアンタゴニストである。
【化１】

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本発明は、新規化合物、およびアミロイドーシス関連の疾患、障害および状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、R³、及びｋは請求項１に示された意味を有する）
のカルボキサミド化合物に関する。また、本発明は前記カルボキサミド化合物の製造方法及び少なくとも一種の本発明のカルボキサミドを含む薬物に関する。本発明の薬物はそのMCH-受容体拮抗活性のために代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病を治療するのに適している。
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治療上有効な量のＧＤＦ−８阻害剤と、目的とする症候群を治療する治療上有効な量の少なくとも１種のその他の治療薬とを対象に投与することを含む、対象の肥満、心臓血管疾患、およびインスリン代謝障害を治療する方法。 （もっと読む）

本発明は、イソフタル酸ジクロライド（ＩＰＣ）を、テトラアルキルピペリジン型の立体障害アミンと縮合させることによる、重合体、特にポリアミド用の安定剤を製造する方法に関する。有機溶剤または有機溶剤と水の混合物を使用することにより、および温度と圧力の最適組合せにより、収率は、水を単独で使用するよりもはるかに高くなる。廃水の有機物負荷も大幅に低下する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、その製造及びその使用、特に治療上の使用に関する。より具体的には、本発明は、アリールカルバメートから誘導される化合物、その製造、及びその使用、特にヒト及び動物の健康の分野におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、好ましくは、５−ＨＴ４セロトニン作動性受容体リガンドであり、それ故に、５−ＨＴ４受容体が関与するいかなる障害の治療的処置又は予防的処置においても使用することができる。本発明はまた、化合物を含有する医薬組成物、その製造及び使用、並びに上記化合物を用いる処置方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＶ）を有するトリアゾスピロ化合物（式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｒ、Ｒ_１及びＷは本明細書中に定義される通りである）を製造するための方法に関する。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込み阻害剤として有用な新規アルキル置換ピペリジン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療の方法におけるこれらの化合物の使用に関し、本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、エチレン性で不飽和のラジカル重合性基を含有する新規なアルコキシアミン開始剤／調節剤に関する。化合物は、複雑なポリマー構造を調製するのに有用である。本発明の更なる態様は、重合性組成物、並びにアルコキシアミン開始剤／調節剤を含む重合法、前記重合法により得られる高分子開始剤及び高分子開始剤によって重合する方法である。 （もっと読む）